Tizanidina
Tizanidina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Tizanidine
Código ATX: M03BX02
Ingrediente activo: Tizanidine (Tizanidine)
Fabricante: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Hungría), planta farmacéutica Berezovsky (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-22
Precios en farmacias: desde 119 rublos.
Comprar
La tizanidina es un fármaco con efecto relajante muscular central que se utiliza para los espasmos musculares dolorosos.
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación de Tizanidina es comprimidos: biconvexos, redondos, casi blancos con un tinte amarillento o blancos (10 unidades de blíster, en una caja de cartón 3 o 6 envases; 15 unidades cada una en un blíster, en una caja de cartón 2 o 4 embalaje; 20 uds. en blister, en paquete de cartón 3 paquetes; 30 uds. en blister, en paquete de cartón 1 o 2 paquetes; 30, 60 o 100 uds. en latas, en paquete de cartón 1 lata).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: tizanidina - 2 o 4 mg (clorhidrato de tizanidina - 2.288 o 4.576 mg);
- componentes auxiliares (2/4 mg): estearato de magnesio - 1,1 / 2,2 mg; celulosa microcristalina - 50.512 / 101.024 mg; dióxido de silicio coloidal - 1,1 / 2,2 mg; lactosa anhidra - 55/110 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La tizanidina es uno de los relajantes musculares de acción central.
Los principales efectos del principio activo:
- estimulación de los receptores alfa-2-adrenérgicos presinápticos de la médula espinal;
- supresión de la liberación de aminoácidos neurotransmisores que estimulan los receptores de N-metil-D-aspartato (receptores NMDA), que es la causa de la inhibición de la transmisión polisináptica de la excitación en la médula espinal. Dado que este mecanismo es responsable del exceso de tono muscular, cuando se suprime, el tono disminuye;
- una disminución de la rigidez muscular durante los movimientos pasivos, por lo que hay una disminución de la resistencia a los movimientos pasivos y un aumento en el volumen de los movimientos activos;
- un aumento en la fuerza de las contracciones de la naturaleza arbitraria de los músculos esqueléticos;
- reducción de convulsiones y espasmos clónicos.
Farmacocinética
Absorción: la sustancia se absorbe casi por completo y rápidamente. La concentración plasmática máxima - 12,3 y 15,6 ng / ml después de una dosis única y múltiples del fármaco a una dosis de 4 mg, respectivamente, se alcanza después de aproximadamente 1 hora. La biodisponibilidad promedio es de aproximadamente 34% (asociada con un metabolismo pronunciado).
Distribución: unión a proteínas plasmáticas - 30%; el valor medio del volumen de distribución es de 2,6 l / kg. La farmacocinética en el rango de dosis de 4 a 20 mg es lineal. Cuando se toma por vía oral, la tizanidina puede predecir de manera confiable los valores de su concentración plasmática en la sangre.
Metabolismo: ocurre rápidamente, alrededor del 95%, en el hígado, seguido de la formación de metabolitos inactivos. La tizanidina es metabolizada principalmente por la isoenzima 1A2 del sistema del citocromo P450.
Excreción: la vida media de una sustancia del torrente sanguíneo varía de 2 a 4 horas y se excreta como metabolitos principalmente por los riñones (aproximadamente el 70% de la dosis); Sustancia inalterada - alrededor del 4,5%.
La concentración máxima promedio del fármaco en plasma en insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina ≤ 25 ml / min) aumenta 2 veces en comparación con la de voluntarios sanos, la vida media final es de 14 horas, lo que implica un aumento significativo en la biodisponibilidad sistémica de la sustancia.
La disfunción hepática puede provocar una mayor exposición sistémica a la tizanidina.
Indicaciones para el uso
- espasmos musculares dolorosos;
- espasticidad de los músculos esqueléticos asociada con enfermedades y daño a la médula espinal, esclerosis múltiple.
Contraindicaciones
Absoluto:
- disfunción hepática en curso severo;
- uso combinado con agonistas alfa-2-adrenérgicos, fluvoxamina, ciprofloxacina y otros potentes inhibidores de la isoenzima CYP1A2;
- intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- embarazo y lactancia;
- niños hasta los 18 años;
- intolerancia individual a los componentes que componen la droga.
Relativo (enfermedades / afecciones en cuya presencia se prescribe tizanidina con precaución, en algunos casos, bajo el control de los indicadores de laboratorio del estado funcional del corazón y el monitoreo de los indicadores de ECG):
- hipotensión arterial;
- disfunción hepática moderadamente grave;
- alargamiento congénito del intervalo QT;
- bradicardia;
- insuficiencia renal;
- uso combinado con norfloxacina, ticlopidina, betabloqueantes, diuréticos, etanol, anticonceptivos orales, antihipertensivos, antiarrítmicos y sedantes, digoxina, cimetidina, rofecoxib;
- edad a partir de 65 años.
Instrucciones de uso de Tizanidine: método y dosis
La tizanidina se toma por vía oral.
El médico selecciona la dosis individualmente, ya que el medicamento tiene un índice terapéutico estrecho y una alta variabilidad de la concentración plasmática en la sangre.
El riesgo mínimo de desarrollar reacciones adversas se observa cuando se toma el medicamento 3 veces al día, 2 mg. Para los espasmos musculares dolorosos, se puede aumentar una dosis única a 4 mg. En casos graves, su médico puede recetarle 2 o 4 mg adicionales a la hora de acostarse.
Con espasticidad de los músculos esqueléticos asociada con enfermedades neurológicas, el régimen de dosificación se establece individualmente.
La dosis máxima diaria al comienzo del tratamiento es de 6 mg divididos en 3 tomas. En el futuro, con un intervalo de 3 a 7 días, puede aumentar en 2 a 4 mg.
El efecto terapéutico óptimo, como regla, se logra con una dosis diaria de 12-24 mg en 3-4 dosis divididas con la observancia de intervalos de tiempo iguales. La dosis máxima es de 36 mg al día.
Se recomienda a los pacientes mayores de 65 años que comiencen a tomar tizanidina con la dosis mínima. En el futuro, el régimen de dosificación se establece teniendo en cuenta la relación óptima de efectividad y tolerancia.
La dosis inicial recomendada para un aclaramiento de creatinina ≤ 25 ml / min es de 2 mg una vez al día. El aumento de la dosis debe realizarse de forma lenta, gradual, teniendo en cuenta la eficacia y la tolerabilidad. Si se requiere un efecto más pronunciado, se recomienda aumentar primero la dosis única y luego la frecuencia de uso.
La cancelación de tizanidina debe realizarse gradualmente, lo que reducirá la probabilidad de un aumento de rebote en la presión arterial y taquicardia. Esto es especialmente cierto en casos de uso prolongado del fármaco o terapia en dosis altas.
Efectos secundarios
Posibles reacciones adversas (> 10% - muy frecuentes;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01% - muy raras, teniendo en cuenta las notificaciones de casos individuales):
- sistema digestivo: muy a menudo - trastornos gastrointestinales, xerostomía; a menudo - náuseas;
- sistema cardiovascular: a menudo: disminución de la presión arterial (en algunos casos es pronunciada, hasta la pérdida del conocimiento y el colapso); con poca frecuencia - bradicardia;
- sistema nervioso: muy a menudo - mareos, somnolencia;
- sistema musculoesquelético: muy a menudo - debilidad muscular;
- tejido subcutáneo / piel: reacciones alérgicas (en particular, erupción);
- psique: a menudo - alucinaciones, insomnio, alteraciones del sueño;
- parámetros de laboratorio: a menudo - aumento de la actividad de las enzimas microsomales hepáticas;
- trastornos generales: muy a menudo - aumento de la fatiga, síndrome de abstinencia.
Con una retirada brusca de Tizanidine después de su uso prolongado o en dosis altas, así como después del uso combinado con medicamentos con efectos antihipertensivos, se observó el desarrollo de taquicardia y un aumento de la presión arterial. En algunos casos, esto condujo a trastornos agudos de la circulación cerebral. En relación con lo anterior, la cancelación de la terapia debe realizarse gradualmente.
Hay informes de tales violaciones (no se ha establecido la relación causal, no se puede establecer la frecuencia de aparición de estos efectos secundarios):
- sistema nervioso: vértigo;
- psique: trastornos de ansiedad, alucinaciones, confusión;
- tracto biliar, hígado: insuficiencia hepática, hepatitis aguda;
- órgano de la visión: visión borrosa;
- trastornos generales: astenia, síndrome de abstinencia.
Sobredosis
Los principales síntomas: vómitos, náuseas, disminución marcada de la presión arterial, alargamiento del intervalo QTc, somnolencia, mareos, ansiedad, miosis, coma, insuficiencia respiratoria.
Terapia: para eliminar la tizanidina del organismo, se recomienda realizar lavado gástrico, ingesta de gran cantidad de líquido y administración repetida de carbón activado. Además, la diuresis forzada facilita la excreción acelerada de la sustancia. En el futuro, se lleva a cabo una terapia sintomática.
La recuperación en todos los casos de sobredosis, incluida la toma de 400 mg de tizanidina, transcurrió sin incidentes.
instrucciones especiales
Mientras toma tizanidina, se puede desarrollar hipotensión. Con una disminución pronunciada de la presión arterial, es posible el colapso y la pérdida del conocimiento.
Debe abstenerse de beber alcohol durante el tratamiento.
Existe información sobre casos de desarrollo de violaciones de la función hepática, sin embargo, cuando se toma el medicamento en una dosis diaria de 12 mg, esto rara vez sucede. En relación con lo anterior, se recomienda a los pacientes que usan tizanidina a una dosis de 12 mg por día, en los primeros 4 meses de terapia, que controlen las pruebas funcionales del hígado una vez al mes. Además, se debe controlar la función hepática cuando aparezcan signos clínicos que sugieran una disfunción hepática, incluidas náuseas, anorexia y fatiga inexplicables. Con un aumento constante de los niveles séricos de alanina aminotransferasa y aspartato aminotransferasa en 3 veces en comparación con el límite superior de la norma, el medicamento se cancela.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Teniendo en cuenta el perfil de reacciones adversas, se recomienda negarse a conducir durante el período de terapia.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Según las instrucciones, la tizanidina está contraindicada para su uso durante el embarazo y la lactancia (no hay datos clínicos que confirmen la seguridad / eficacia del fármaco en este grupo de pacientes).
Uso pediátrico
La tizanidina no se prescribe para niños menores de 18 años, lo que se debe a la falta de pruebas de eficacia / seguridad.
Con insuficiencia renal
En insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina ≤ 25 ml / min, el tratamiento debe realizarse con precaución.
Por violaciones de la función hepática
En los trastornos hepáticos graves, la tizanidina no se prescribe, en los trastornos hepáticos moderados, el medicamento debe usarse con precaución.
Uso en ancianos
A los pacientes mayores de 65 años se les prescribe tizanidina con precaución; al inicio de la terapia, están indicadas las dosis mínimas. En el futuro, el régimen de dosificación se establece teniendo en cuenta la relación óptima de efectividad y tolerancia.
Interacciones con la drogas
Características del uso combinado de Tizanidina con inductores / inhibidores de la isoenzima CYP1A2:
- inhibidores: aumento de la concentración plasmática de tizanidina en sangre, que puede provocar la aparición de síntomas de sobredosis, incluida una prolongación del intervalo QTc; el uso con fluvoxamina y ciprofloxacina está contraindicado, ya que esto puede provocar una disminución prolongada de la presión arterial, acompañada de mareos, somnolencia, disminución de la velocidad de las reacciones psicomotoras (en algunos casos, hasta pérdida del conocimiento y colapso) no se recomienda la combinación con otros inhibidores de la isoenzima CYP1A2, incluidos antiarrítmicos, cimetidina, algunas fluoroquinolonas, rofecoxib, anticonceptivos orales y ticlopidina;
- inductores: una disminución del nivel plasmático de tizanidina, que puede conducir a una disminución de la eficacia del fármaco.
Combinaciones que requieren precaución al prescribir:
- medicamentos que prolongan el intervalo QT, como amitriptilina, cisaprida, azitromicina;
- rifampicina: es posible una disminución significativa de la concentración plasmática de tizanidina en sangre. En casos de necesidad de uso combinado, se recomienda un aumento de la dosis de Tizanidina;
- otros agonistas alfa-2-adrenérgicos (incluida la clonidina): esta combinación puede aumentar potencialmente el efecto hipotensor (se recomienda evitar la combinación);
- Medicamentos con efecto antihipertensivo, incluidos los diuréticos: es posible una disminución marcada de la presión arterial (en algunos casos hasta la pérdida del conocimiento y colapso) y bradicardia. Con la retirada abrupta de tizanidina después de la terapia combinada, se observó la aparición de taquicardia y un aumento de la presión arterial, que en algunos casos puede provocar una alteración aguda de la circulación cerebral;
- medicamentos con efectos sedantes e hipnóticos (benzodiazepina, baclofeno) y algunos otros medicamentos, como antihistamínicos: el efecto sedante de la tizanidina puede aumentar;
- etanol: un aumento en la probabilidad de desarrollar reacciones adversas;
- Tabaquismo: la biodisponibilidad sistémica de la tizanidina en los hombres fumadores se reduce significativamente; durante la terapia prolongada, pueden ser necesarias dosis más altas del fármaco.
Análogos
Los análogos de tizanidina son Sirdalud, Tizalud, Tizanil.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Tizanidine
Según las revisiones, la tizanidina es un fármaco eficaz, sin embargo, son frecuentes los efectos secundarios significativos. Estos incluyen somnolencia, debilidad, mareos intensos y ganas de vomitar, que pueden provocar la abstinencia del fármaco.
El precio de la tizanidina en farmacias
El precio aproximado de la tizanidina (30 comprimidos por paquete) es de 110 a 160 rublos.
Tizanidina: precios en farmacias online
|
Nombre de la droga Precio Farmacia |
|
Tizanidina 2 mg comprimidos 30 uds. RUB 119 Comprar |
|
Tizanidina 2 mg comprimidos 30 uds. 129 RUB Comprar |
|
Tizanidina 4 mg comprimidos 30 uds. 130 RUB Comprar |
|
Tizanidina 2 mg comprimidos 30 uds. 133 rbl. Comprar |
|
Tabletas de tizanidina 4 mg 30 uds. 152 RUB Comprar |
|
Tizanidina 4 mg comprimidos 30 uds. RUB 185 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
