Simbalta
Simbalta: instrucciones de uso y reseñas.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Cymbalta
Código ATX: N06AX21
Principio activo: duloxetina (duloxetina)
Fabricante: Lilly del Caribe Inc. (Puerto Rico)
Descripción y foto actualizada: 2019-08-27
Precios en farmacias: desde 1497 rublos.
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Simbalta es un antidepresivo.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - cápsulas entéricas: gelatinosa dura con una estructura opaca, dentro de las cápsulas - gránulos, de blanco grisáceo a blanco (7 o 14 piezas en un blister, en una caja de cartón 1, 2 o 6 blísteres e instrucciones de uso de Simbalta):
- cápsula nº 1: el tapón es azul, el código de identificación “9542” se aplica con tinta blanca; el cuerpo es de color amarillo verdoso, se aplica una dosis de 60 mg con tinta blanca;
- cápsula nº 3: tapón azul, código de identificación “9543” aplicado con tinta verde; el cuerpo es blanco, se aplica una dosis de 30 mg con tinta verde.
1 cápsula contiene:
- sustancia activa: clorhidrato de duloxetina - equivalente al contenido de 30 mg y 60 mg de duloxetina base;
- componentes auxiliares: azúcar granulado, hipromelosa, citrato de trietilo, sacarosa, succinato de acetato de hipromelosa, colorante blanco (hipromelosa, dióxido de titanio), talco;
- cáscara: carmín índigo, dióxido de titanio, lauril sulfato de sodio, gelatina (adicionalmente en la cubierta de la cápsula 30 mg - tinte amarillo de óxido de hierro);
- tinta: tinta blanca TekPrint SB-0007P, tinta verde TekPrint SB-4028.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La duloxetina es un antidepresivo, inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina, la captación de dopamina es débil. La sustancia no posee una afinidad significativa por los receptores histaminérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos y colinérgicos.
En la depresión, el mecanismo de acción de la duloxetina se basa en la supresión de la recaptación de serotonina y norepinefrina, por lo que aumenta la neurotransmisión noradrenérgica y serotoninérgica en el sistema nervioso central.
La sustancia tiene un mecanismo central para suprimir el síndrome de dolor, con dolores de etiología neuropática, esto se manifiesta principalmente por un aumento en el umbral de sensibilidad al dolor.
Farmacocinética
La duloxetina se absorbe bien después de la administración oral. La absorción comienza 2 horas después de tomar Simbalta. Tiempo para alcanzar C max (concentración máxima de la sustancia) - 6 horas. La ingesta de alimentos no tiene ningún efecto sobre la C max, mientras que hay un aumento en el tiempo para alcanzar este indicador hasta las 10 horas, lo que indirectamente reduce el grado de absorción (en aproximadamente un 11%).
El volumen aparente de distribución de duloxetina es de aproximadamente 1640 litros. La sustancia se une bien a las proteínas plasmáticas (> 90%), principalmente a la albúmina y la globulina ácida α 1. Los trastornos hepáticos / renales no afectan el grado de unión a las proteínas plasmáticas.
La duloxetina se metaboliza activamente, sus metabolitos se excretan principalmente en la orina. Las isoenzimas CYP2D6 y CYP1A2 catalizan la formación de dos metabolitos principales: glucurónido de 4-hidroxiduloxetina y sulfato de 5-hidroxi, 6-metoxiduloxetina. No tienen actividad farmacológica.
T 1/2 (vida media) de la sustancia - 12 horas. La distancia media al suelo es de 101 l / h.
En pacientes con insuficiencia renal grave (insuficiencia renal crónica terminal) en hemodiálisis, los valores de C max y AUC (exposición media) de duloxetina aumentan 2 veces. En estos casos, es necesario considerar la viabilidad de reducir la dosis de Simbalta.
Con signos clínicos de insuficiencia hepática, puede haber una desaceleración en el metabolismo y la excreción de la sustancia.
Indicaciones para el uso
- depresión;
- trastorno de ansiedad generalizada;
- forma dolorosa de neuropatía periférica diabética;
- síndrome de dolor crónico del sistema musculoesquelético (incluidas afecciones con fibromialgia, dolor crónico en la zona lumbar, osteoartritis de la articulación de la rodilla).
Contraindicaciones
- glaucoma de ángulo cerrado no compensado;
- hipertensión arterial incontrolada;
- síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de isomaltasa o sacarasa, intolerancia a la fructosa;
- patologías hepáticas acompañadas de insuficiencia hepática;
- una forma grave de insuficiencia renal crónica con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 30 ml / min;
- uso simultáneo de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO);
- administración simultánea de ciprofloxacina, fluvoxamina, enoxacina (potentes inhibidores de la isoenzima CYP1A2);
- período de lactancia materna;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a los componentes de la droga.
Se recomienda con precaución prescribir Simbalta a pacientes con manía y trastorno bipolar (incluyendo antecedentes), antecedentes de pensamientos e intentos de suicidio, convulsiones (incluyendo antecedentes), riesgo de un ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado, hipertensión intraocular, aumento del riesgo de hiponatremia, cirrosis hepática (tomando diuréticos)., vejez), con insuficiencia hepática, insuficiencia renal (CC 30-60 ml / min).
Durante el embarazo, el medicamento está indicado para su uso solo si el beneficio esperado de la terapia para la madre supera la amenaza potencial para el feto.
Al prescribir Simbalta, el médico debe advertir a las mujeres en edad fértil que la paciente debe informar al médico sobre la planificación del embarazo o la concepción durante la terapia.
Simbalta, instrucciones de uso: método y dosis
Las cápsulas de Simbalt se toman por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, tragándose enteras, sin violar el recubrimiento entérico.
Dósis recomendada:
- depresión: la dosis inicial y de mantenimiento es de 60 mg una vez al día. El efecto terapéutico suele producirse después de 2 a 4 semanas de tratamiento. Los estudios clínicos sobre la viabilidad y seguridad del uso de dosis en el rango superior a 60 mg a 120 mg por día en pacientes que no responden a la dosis inicial no han confirmado una mejora en la condición del paciente. Para prevenir una recaída, se recomienda continuar tomando Simbalta durante 8-12 semanas después de lograr una respuesta al tratamiento. Se ha demostrado que los pacientes con antecedentes de depresión y respuesta positiva al tratamiento con duloxetina toman Simbalta en dosis de 60 a 120 mg al día durante un período prolongado;
- Trastorno de ansiedad generalizada: la dosis inicial es de 30 mg al día, con respuesta insuficiente a la terapia, se puede incrementar a 60 mg, que es la dosis de mantenimiento para la mayoría de los pacientes. La dosis inicial y de mantenimiento para pacientes con depresión concomitante es de 60 mg al día. Con una buena tolerancia de la terapia para lograr la respuesta clínica deseada, está indicado un aumento de la dosis a 90 mg o 120 mg. Después de lograr el control sobre la condición del paciente, el tratamiento debe continuarse durante 8-12 semanas para prevenir la recaída de la enfermedad. Para los pacientes de edad avanzada, se debe tomar una dosis inicial de 30 mg durante dos semanas antes de cambiar a 60 mg o más por día;
- forma dolorosa de neuropatía periférica diabética: la dosis inicial y de mantenimiento es de 60 mg una vez al día, si es necesario, se puede aumentar. El efecto terapéutico debe evaluarse después de 8 semanas de uso regular de Simbalta. En ausencia de una respuesta suficiente al comienzo de la terapia, después de este período de tiempo, es poco probable que mejore la condición. El médico debe evaluar el efecto clínico con regularidad, cada 12 semanas;
- síndrome de dolor crónico del sistema musculoesquelético: la dosis inicial es de 30 mg una vez al día durante una semana, luego se prescribe al paciente 60 mg una vez al día. El curso de tratamiento es de 12 semanas. La conveniencia de un uso más prolongado la determina el médico tratante individualmente, teniendo en cuenta la tolerancia de Simbalta y la condición clínica del paciente.
En insuficiencia renal con CC 30-80 ml / min, no se requiere ajuste de dosis.
Debido al riesgo de síndrome de abstinencia, es necesario interrumpir el tratamiento reduciendo gradualmente la dosis de Simbalta durante 1-2 semanas.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso: muy a menudo - somnolencia, dolor de cabeza; a menudo: mareos, temblores, parestesias, letargo; con poca frecuencia: hiperexcitabilidad, mioclonías, acatisia, disgeusia, alteración de la concentración, discinesia, alteración del sueño, síndrome de piernas inquietas; raramente - convulsiones, síndrome serotoninérgico, trastornos extrapiramidales, agitación psicomotora;
- por parte de la psique: a menudo: insomnio, agitación, ansiedad, sueños inusuales, orgasmo alterado (incluida la anorgasmia), disminución o pérdida de la libido; con poca frecuencia: trastornos del sueño, desorientación, bruxismo, apatía, pensamientos suicidas; raramente - manía, agresión y hostilidad, alucinaciones, comportamiento suicida;
- del tracto gastrointestinal: muy a menudo - sequedad de boca, náuseas; a menudo: dolor abdominal, vómitos, dispepsia, diarrea, flatulencia, estreñimiento; con poca frecuencia: eructos, hemorragia gastrointestinal, gastritis, disfagia, gastroenteritis; raramente - mal aliento, estomatitis, hematoquecia;
- del tejido musculoesquelético y conectivo: a menudo - espasmos musculares, dolor musculoesquelético; con poca frecuencia - rigidez muscular, calambres musculares; raramente - trismo;
- de la piel y los tejidos subcutáneos: a menudo - erupción cutánea, picazón, aumento de la sudoración; con poca frecuencia: dermatitis de contacto, sudores nocturnos, sudores fríos, urticaria, aumento de hematomas, fotosensibilidad; raramente - angioedema, síndrome de Stevens-Johnson; muy raramente - contusión tisular;
- por parte de los riñones y el tracto urinario: a menudo - disuria, aumento de la micción; con poca frecuencia: nicturia, retención urinaria, poliuria, debilitamiento del flujo de orina, dificultad para orinar; raramente - un olor inusual a orina;
- desde el lado del corazón: a menudo - una sensación de palpitaciones; con poca frecuencia - arritmia supraventricular, taquicardia, fibrilación auricular;
- del sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: a menudo - dolor en la orofaringe, bostezos; con poca frecuencia - hemorragias nasales, sensación de opresión en la garganta;
- infecciones e invasiones: con poca frecuencia - laringitis;
- patologías vasculares: a menudo - aumento de la presión arterial (PA), hiperemia (incluidos los sofocos); con poca frecuencia: hipotensión ortostática, extremidades frías, desmayos, hipertensión; raramente - crisis hipertensiva;
- del sistema inmunológico: raramente - hipersensibilidad, reacción anafiláctica;
- del sistema endocrino: raramente - hipotiroidismo;
- por parte del órgano de la visión: a menudo - visión borrosa; con poca frecuencia: ojos secos, visión borrosa, midriasis; raramente - glaucoma;
- por parte del metabolismo y la nutrición: a menudo - disminución del apetito; con poca frecuencia: hiperglucemia (más a menudo en pacientes con diabetes mellitus); raramente: deshidratación, hiponatremia, síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética;
- trastornos laberínticos y el órgano de la audición: a menudo - tinnitus; con poca frecuencia - dolor de oído, vértigo;
- por parte de los genitales y la glándula mamaria: a menudo - eyaculación retardada, eyaculación alterada, disfunción eréctil; con poca frecuencia: irregularidades menstruales, dolor testicular, sangrado ginecológico, disfunción sexual; raramente: galactorrea, hiperprolactinemia, síntomas de la menopausia;
- del hígado y del tracto biliar: con poca frecuencia - daño hepático severo, hepatitis; raramente - ictericia, insuficiencia hepática;
- indicadores de laboratorio: a menudo - pérdida de peso; con poca frecuencia: un aumento en la concentración de aspartato aminotransferasa, alanina aminotransferasa, fosfatasa alcalina, creatina fosfoquinasa, bilirrubina, gamma-glutamil transpeptidasa, una desviación significativa en las enzimas hepáticas; aumento de peso, aumento de los niveles de potasio en sangre; raramente - un aumento en la concentración de colesterol en la sangre;
- trastornos generales: a menudo - aumento de la fatiga, cambios en el gusto, caídas; con poca frecuencia: sensación de frialdad, dolor en el pecho, sed, sensaciones atípicas, sensación de calor, malestar, alteración de la marcha, escalofríos.
Los efectos secundarios más comunes de Simbalta incluyen afecciones transitorias como sequedad de boca, náuseas, dolor de cabeza, mareos y somnolencia. Pueden ocurrir al comienzo de la terapia, pero su gravedad disminuye gradualmente.
Sobredosis
Existe información sobre casos de sobredosis en el contexto de una dosis única de 3000 mg de duloxetina (solo Simbalta o en combinación con otros medicamentos). Uno de estos casos fue fatal. Hay informes posteriores a la comercialización de no tomar más de 1000 mg de una sustancia, generalmente en combinación con otros medicamentos, que también fueron fatales.
Los principales síntomas de una sobredosis aislada o combinada: vómitos, somnolencia, taquicardia, coma, síndrome serotoninérgico, convulsiones clónicas.
Los principales signos de intoxicación asociados a sobredosis, según los resultados de los estudios preclínicos (en animales), se relacionan con trastornos del sistema digestivo y nervioso central e incluyen las siguientes manifestaciones: ataxia, temblores, convulsiones clónicas, pérdida de apetito y vómitos.
Terapia:
- asegurar un suministro adecuado de aire fresco;
- tomando carbón activado (para limitar la absorción de la sustancia);
- lavado gástrico (indicado en los casos en los que ha pasado poco tiempo desde que se tomó Simbalta en su interior o como parte de la terapia sintomática);
- seguimiento de la actividad cardíaca y control de los signos vitales básicos;
- tratamiento sintomático y de apoyo;
- tratamiento correccional con ciproheptadina y toma de medidas destinadas a normalizar la temperatura corporal (con síndrome de serotonina).
La duloxetina se caracteriza por un gran volumen de distribución, en este sentido, la efectividad de la hemoperfusión, diuresis forzada, intercambio de perfusión se considera cuestionable. Se desconoce el antídoto específico.
instrucciones especiales
Dado que Simbalta tiene un efecto sobre el sistema nervioso central, el medicamento debe usarse con extrema precaución en pacientes con episodios maníacos y antecedentes de ataques epilépticos.
Debido al alto riesgo de desarrollar pensamientos suicidas y comportamiento suicida en el contexto del uso de Simbalta, se requiere un control cuidadoso por parte del personal médico y los familiares cercanos de los pacientes con depresión y otros trastornos mentales. Es necesario potenciar a los pacientes, tanto durante el período de tratamiento como después de la suspensión del fármaco, para comunicarse, más a menudo para preguntar sobre los pensamientos y sentimientos que les molestan.
En caso de enfermedades cardiovasculares, se recomienda medir la presión arterial con regularidad.
Los síntomas inespecíficos de hiponatremia incluyen somnolencia, mareos, náuseas, vómitos, debilidad, confusión, letargo; en formas más graves, el paciente puede desmayarse, caer y convulsiones.
La hiponatremia ocurre con mayor frecuencia en pacientes ancianos que son propensos a cambios en el equilibrio de líquidos en el cuerpo.
En pacientes con dependencia de la nicotina, el nivel de concentración de duloxetina en el plasma sanguíneo se reduce casi a la mitad de lo normal.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
- Embarazo: Simbalta solo se puede utilizar bajo supervisión médica en los casos en que los beneficios para la madre sean significativamente mayores que el riesgo potencial para el feto, ya que la experiencia de usar el fármaco en este grupo de pacientes no ha sido suficientemente estudiada;
- período de lactancia: la terapia está contraindicada.
Durante el período de tratamiento con duloxetina, en caso de planificación o embarazo, debe informar a su médico al respecto.
El uso de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina durante el embarazo, especialmente al final del embarazo, puede aumentar la probabilidad de hipertensión pulmonar persistente en los recién nacidos.
En los casos de aplicación de Simbalta por una madre al final del embarazo, los recién nacidos pueden experimentar síndrome de abstinencia, que se caracteriza por temblor, presión arterial baja, dificultad para alimentarse, síndrome de aumento de la excitabilidad neuro-refleja, convulsiones y síndrome de dificultad respiratoria. La mayoría de estos trastornos generalmente se observan durante el trabajo de parto o en los primeros días después del nacimiento.
Uso pediátrico
Para pacientes menores de 18 años, Simbalta no se prescribe.
Con insuficiencia renal
- insuficiencia renal crónica grave (en pacientes con CC inferior a 30 ml / min): la terapia está contraindicada;
- insuficiencia renal (en pacientes con CC 30-60 ml / min): Simbalta debe utilizarse bajo supervisión médica.
Por violaciones de la función hepática
- enfermedades del hígado con insuficiencia hepática: la terapia está contraindicada;
- función hepática alterada: Simbalta debe utilizarse bajo supervisión médica.
Interacciones con la drogas
Con uso simultáneo con Simbalta:
- Inhibidores de la MAO: pueden contribuir al desarrollo del síndrome de la serotonina, por lo tanto, estas combinaciones no deben usarse dentro de los 14 días posteriores a la abolición de los inhibidores de la MAO, y después de suspender el tratamiento con duloxetina, puede comenzar a tomar inhibidores de la MAO solo después de 5 días
- Inhibidores de isoenzimas: CYP1A2 ralentiza el metabolismo de duloxetina y aumenta su concentración en plasma, por lo tanto, cuando se combina, la dosis de Simbalta debe reducirse;
- paroxetina, fluoxetina [inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)], antidepresivos tricíclicos (clomipramina, amitriptilina), St.
- paroxetina y otros inhibidores de la isoenzima CYP2D6: reducen el aclaramiento medio de duloxetina y aumentan su concentración;
- antagonistas de los receptores de histamina H 2 y antiácidos: no afectan significativamente la absorción del fármaco;
- anticoagulantes y agentes antitrombóticos: aumentan el riesgo de hemorragia;
- Fármacos que se unen de forma significativa a las proteínas plasmáticas: pueden provocar un aumento del contenido de fracciones libres de cada uno de los fármacos.
Se recomienda utilizar duloxetina con precaución en combinación con fármacos con un índice terapéutico estrecho y un sistema isoenzimático CYP2D6 metabolizable.
Análogos
Los análogos de Simbalta son: Duloxenta, Duloxetine, Duloxetine Canon.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 15-30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Simbalta
Las críticas sobre Simbalta, que caracterizan su eficacia, son en su mayoría positivas. Para lograr un efecto terapéutico, no se permite un pase en la cita. Hay muchos informes de adicción, efectos secundarios graves y abstinencia. El costo se considera alto.
El precio de Simbalta en farmacias
El precio aproximado de Simbalta es de 1619-1950 rublos (en un paquete de 14 cápsulas de 30 mg), 1.717-1989 rublos (en un paquete de 14 cápsulas de 60 mg) o 3299-3865 rublos (en un paquete de 28 cápsulas de 60 mg).
Simbalta: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Simbalta 30 mg cápsulas entéricas 14 uds. 1497 RUB Comprar |
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Simbalta 60 mg cápsulas entéricas 14 uds. RUB 1526 Comprar |
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Cápsulas Simbalta 60mg 14 uds. 1684 RUB Comprar |
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Cápsulas de Simbalta 30mg 14 uds. 1901 RUB Comprar |
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Simbalta 60 mg cápsulas entéricas 28 uds. 2281 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
