Zeldox
Zeldoks: instrucciones de uso y reseñas.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. En caso de insuficiencia hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Zeldox
Código ATX: N05AE04
Ingrediente activo: Ziprasidona (Ziprasidona)
Fabricante: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Irlanda)
Descripción y actualización de la foto: 18.10.2018
Precios en farmacias: desde 3198 rublos.
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Zeldox es un fármaco antipsicótico (neuroléptico).
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación:
- Cápsulas de gelatina dura con "candado": tamaño No. 4 - tapa azul, cuerpo blanco con inscripción ZDX 20, tamaño No. 4 - tapa azul y cuerpo con inscripción ZDX 40, tamaño No. 3 - tapa blanca y cuerpo blanco con inscripción ZDX 60, tamaño 2 - tapa azul, cuerpo blanco con inscripción ZDX 80, todas las tapas - inscripción Pfizer, inscripciones en tinta negra; cápsulas interiores: un polvo cristalino suelto de color casi blanco con un tinte rosado [en un blister: 20 mg u 80 mg - 7 piezas, en una caja de cartón 2 u 8 blísteres; 10 uds., En caja de cartón de 2, 3, 5, 6 o 10 blísteres; 14 uds., En caja de cartón 1, 2 o 4 blísteres; 40 mg y 60 mg - 10 uds., En caja de cartón 3 blísteres (cajas de cartón con primer control de apertura)];
- liofilizado para la preparación de una solución para administración intramuscular (i / m): casi blanco o blanco, después de mezclar con un solvente (líquido transparente incoloro) - una solución incolora con una estructura transparente (en un frasco de vidrio incoloro, en una caja de cartón 1 frasco completo con 1 ampolla solvente).
1 cápsula contiene:
- sustancia activa: clorhidrato de ziprasidona monohidrato - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) o 90,6 mg (ZDX 80), lo que equivale a 20 mg, 40 mg, 60 mg u 80 mg de ziprasidona;
- componentes auxiliares: almidón de maíz pregelatinizado, estearato de magnesio, lactosa monohidrato;
- composición del cuerpo y la tapa de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio;
- composición de la tinta: Tek SW-9008 - etanol, goma laca, isopropanol, hidróxido de potasio, propilenglicol, butanol, amoníaco acuoso, agua, tinte de hierro óxido negro.
Además, como parte de las cápsulas:
- cuerpo de la cápsula 40 mg: índigo carmín;
- cápsulas de cápsulas de 20 mg, 40 mg y 80 mg: índigo carmín.
1 botella de liofilizado contiene:
- sustancia activa: trihidrato de mesilato de ziprasidona - 40,93 mg, que equivale al contenido de 30 mg de ziprasidona;
- componente auxiliar: ciclodextrina sulfobutilato de sodio (SBECD).
Disolvente: agua para inyección.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Ziprasidona es un antagonista de los receptores de serotonina tipo 2A (5-HT 2A) y de los receptores dopaminérgicos tipo 2 (D 2), un potente antagonista de 5-HT 2c, 5-HT ID y un potente agonista del receptor 5-HT 1A, que determina su efecto antipsicótico.
La ziprasidona inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina en las neuronas.
La actividad antidepresiva de ziprasidona contribuye a su efecto sobre la recaptación de neurotransmisores en las neuronas y la actividad serotoninérgica.
Los efectos ansiolíticos del fármaco se deben a la presencia de agonismo del receptor 5-HT 1A. La actividad antipsicótica se asocia con un antagonismo pronunciado a los receptores 5-HT 2c.
Ziprasidona inhibe la captación neuronal inversa de serotonina y norepinefrina, se nota su afinidad por los receptores alfa-adrenérgicos y los receptores de histamina H 1. El antagonismo de estos receptores determina la posibilidad de hipotensión ortostática y somnolencia, respectivamente.
La ziprasidona apenas interactúa con los receptores colinorreceptores m 1, esto puede causar deterioro de la memoria.
12 horas después de una única administración oral del fármaco a una dosis de 40 mg, el grado de bloqueo de los receptores aD2 es del 50%, de los receptores de serotonina tipo 2 A - 80% (datos de la tomografía por emisión de positrones).
El efecto antipsicótico cuando se administra por vía intramuscular ocurre después de 1/4 de hora y dura 1 a 2 horas después de la administración de 10 mg y de 0,5 a 4 horas - 20 mg de solución de ziprasidona.
Farmacocinética
La farmacocinética de ziprasidona en cápsulas es lineal cuando se toma después de las comidas en una dosis diaria de 80 a 160 mg.
Cuando la ziprasidona se toma por vía oral durante las comidas, su concentración máxima (C max) en la sangre se alcanza en 6-8 horas. La biodisponibilidad absoluta de 20 mg del medicamento cuando se toma después de las comidas es del 60%, con el estómago vacío; la absorción disminuye en un 50%.
Tomar el medicamento 2 veces al día le permite alcanzar un estado de equilibrio en 3 días. La duración del mantenimiento del estado de equilibrio es directamente proporcional a la dosis. V d (volumen de distribución) en equilibrio es 1,5 l / kg.
Cuando se administra por vía intramuscular, la biodisponibilidad de ziprasidona es del 100%.
La concentración sérica del medicamento con una sola inyección intramuscular alcanza un máximo después de 1 hora y antes, aumenta en proporción al aumento de la dosis, después de tres días de administración, la acumulación del medicamento es insignificante.
La vida media de ziprasidona es de 2 a 5 horas, el aclaramiento sistémico es de 7,5 ml / min / kg, el volumen de distribución es de 1,5 l / kg.
La unión a proteínas plasmáticas no depende de la concentración y es del 99%.
Cuando se administra por vía oral, la ziprasidona se metaboliza en gran medida, menos del 1% y 4% del fármaco se excreta sin cambios en la orina y las heces, respectivamente. En el estado de equilibrio, la vida media (T 1/2) de ziprasidona es de 6,6 horas.
Como resultado de la biotransformación de ziprasidona, se forman 4 metabolitos principales: S-metildihidroziprasidona, sulfóxido de bencisotiazolpiperazina (BITP), sulfona BITP, sulfóxido de ziprasidona, de los cuales aproximadamente el 20% se excreta en la orina, el 66% en las heces. La proporción de ziprasidona inalterada es aproximadamente el 44% de su contenido total y metabolitos séricos. La conversión oxidativa de ziprasidona cataliza CYP3A4. La formación de S-metildihidroziprasidona se produce como resultado de reacciones catalizadas por la aldehído oxidasa y la tiometiltransferasa.
La prolongación del intervalo QT puede deberse a la similitud de las propiedades de ziprasidona, sulfóxido de ziprasidona y S-metildihidroziprasidona.
La S-metildihidroziprasidona se excreta principalmente en las heces, la excreción del sulfóxido de ziprasidona se realiza por los riñones, además, ambas sustancias experimentan un mayor metabolismo con la participación de CYP3A4.
Con el uso simultáneo de ketoconazol (un inhibidor de CYP3A4) en una dosis diaria de 400 mg, la concentración sérica de ziprasidona aumenta en aproximadamente un 40%, S-metildihidroziprasidona, en un 55%. Se produce un alargamiento adicional del intervalo QT c.
La edad, el sexo, el tabaquismo, la insuficiencia renal grave y moderada con la administración oral de ziprasidona no afectan la farmacocinética del fármaco.
La concentración de ziprasidona en el suero sanguíneo con disfunción hepática leve a moderada (clase A o B en la escala de Child-Pugh) en presencia de cirrosis aumenta en un 30% y la vida media terminal es más larga en aproximadamente 2 horas.
Indicaciones para el uso
- cápsulas: prevención y tratamiento de trastornos mentales, incluido el tratamiento de síntomas negativos y productivos, trastornos afectivos en la esquizofrenia;
- liofilizado: alivio de la agitación psicomotora en la esquizofrenia.
Contraindicaciones
- síndrome congénito del intervalo QT largo;
- uso simultáneo de fármacos antiarrítmicos de clase IA y III;
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- edad hasta 18 años;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Zeldox se utiliza con precaución en insuficiencia hepática grave. Además, contraindicaciones adicionales para el uso de cápsulas:
- insuficiencia cardíaca descompensada;
- prolongación del intervalo QT;
- condición después de un infarto agudo de miocardio reciente.
Contraindicaciones adicionales para el nombramiento de un liofilizado:
- etapa de descompensación de la insuficiencia cardíaca;
- antecedentes de prolongación del intervalo QT;
- etapa subaguda y aguda de infarto de miocardio;
- combinación con fármacos que prolongan el intervalo QT: anhídrido arsénico, metadona, halofantrina, mezoridazina, tioridazina, esparfloxacina, dolasetrón, gatifloxacina, pimozida, moxifloxacina, sertindol, mefloquina o cisaprida;
- psicosis por demencia;
- edad mayor de 65 años.
Se debe tener precaución al prescribir Zeldox liofilizado con prolongación del intervalo QT, infarto de miocardio, angina de pecho inestable, bradicardia, desequilibrio electrolítico, en combinación con fármacos que prolongan el intervalo QT.
Instrucciones de uso de Zeldoks: método y dosis
Cápsulas
Las cápsulas se toman por vía oral con las comidas.
Dosis recomendada: dosis inicial: 40 mg 2 veces al día, luego se ajusta la dosis, teniendo en cuenta la condición clínica del paciente. La dosis se incrementa gradualmente. En 3 días, se puede aumentar una dosis única a 80 mg con una frecuencia de 2 veces al día. La dosis máxima diaria es de 160 mg.
En caso de insuficiencia renal, en pacientes de edad avanzada o en pacientes fumadores, no es necesario reducir la dosis.
Con una disfunción hepática leve o moderada, es aconsejable reducir la dosis del medicamento.
Liofilizado
¡No se puede administrar por vía intravenosa!
La solución preparada del liofilizado se usa solo como inyección intramuscular.
La solución inyectable se prepara disolviendo el contenido del vial con el agua para inyección suministrada, después de conectar el vial se agita hasta que el liofilizado se disuelva por completo. La concentración de la solución resultante corresponde al contenido de ziprasidona en 1 ml - 20 mg.
No use el medicamento si hay inclusiones visibles en la solución.
La solución para cada inyección se prepara antes de la administración directa, el resto del medicamento en el vial se desecha.
Dosis recomendada: 10 mg cada 2 horas o 20 mg cada 4 horas. La dosis diaria máxima es de 40 mg. La duración del curso de la terapia no es más de 3 días.
No se ha establecido la eficacia de la administración i / m del fármaco durante más de 3 días, por lo tanto, si se requiere un uso más prolongado de Zeldox, el paciente pasa a tomar cápsulas.
En caso de insuficiencia hepática, la dosis se reduce en proporción a la gravedad de la enfermedad.
No se requiere ajuste de dosis para pacientes fumadores.
Efectos secundarios
- posible: en el contexto de la terapia a largo plazo: el desarrollo de síndromes extrapiramidales distantes, incluida la discinesia lenta (o tardía);
- raras: una complicación potencialmente mortal - síndrome neuroléptico maligno (SNM), sus manifestaciones clínicas incluyen rigidez muscular, aumento repentino de la temperatura corporal, cambios en el estado mental, arritmia, taquicardia, cambios en la presión arterial (PA), sudoración profusa, alteraciones del ritmo cardíaco, rabdomiólisis, insuficiencia renal aguda, aumento de los niveles sanguíneos de creatinfosfoquinasa.
Además, acontecimientos adversos registrados en ensayos clínicos durante la toma de cápsulas (> 1% de los pacientes):
- del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, astenia, síndrome extrapiramidal, insomnio, somnolencia, visión borrosa, temblor, agitación psicomotora, reacciones distónicas, acatisia; muy raramente - convulsiones;
- del sistema digestivo: boca seca, náuseas, vómitos, estreñimiento, dispepsia, aumento de la salivación;
- otros: hipertensión arterial, aumento de los niveles de prolactina (normalmente normalizados sin suspender el fármaco); tal vez: un aumento del peso corporal (en aproximadamente 0,5 kg) con una duración del curso de 4-6 semanas o una disminución de peso de 1-3 kg durante el tratamiento durante el año.
En los estudios posteriores a la comercialización de las cápsulas de ziprasidona, se observaron los siguientes efectos secundarios: taquicardia (incluidas arritmias de tipo pirueta), hipotensión postural, reacciones alérgicas, insomnio, galactorrea y erupción cutánea.
Efectos secundarios adicionales, cuya aparición es posible con el uso de liofilizado:
- trastornos mentales: con poca frecuencia: comportamiento antisocial, agitación, trastorno psicótico, tics, insomnio;
- del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, somnolencia, acatisia, distopía, mareos, sedación; con poca frecuencia - disartria, mareos posturales, rigidez muscular en "rueda dentada", discinesia, dispraxia, temblor, parkinsonismo;
- del sistema vascular: a menudo - hipertensión arterial; con poca frecuencia - hipotensión ortostática, hiperemia;
- desde el lado del corazón: con poca frecuencia - taquicardia, bradicardia;
- de los órganos de la audición y el equilibrio: con poca frecuencia - mareos;
- Trastornos torácicos, mediastínicos y respiratorios: con poca frecuencia - laringoespasmo;
- del sistema digestivo: a menudo - náuseas, vómitos; con poca frecuencia - boca seca, estreñimiento, diarrea;
- por parte de la nutrición y el metabolismo: con poca frecuencia - anorexia;
- del tejido conectivo y del sistema musculoesquelético: a menudo - rigidez muscular;
- reacciones dermatológicas: con poca frecuencia - hiperhidrosis;
- pruebas de laboratorio: con poca frecuencia: disminución de la presión arterial, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas;
- otros: a menudo - ardor y / o dolor en el lugar de la inyección, astenia; con poca frecuencia: fatiga, abstinencia del fármaco, malestar y / o irritación en el lugar de la inyección, síndrome seudogripal.
Sobredosis
Síntomas: después de la ingestión de la dosis máxima confirmada (12.800 mg), se registró el desarrollo de un efecto sedante del fármaco, retraso del habla e hipertensión arterial transitoria. No hubo arritmias cardíacas clínicamente significativas ni cambios funcionales.
Tratamiento: no existe un antídoto específico, se debe considerar el posible efecto de la terapia concomitante. En primer lugar, el paciente debe proporcionar permeabilidad de las vías respiratorias, oxigenación y ventilación adecuadas de los pulmones, lavado gástrico, la introducción de carbón activado en combinación con laxantes. Es necesario monitorear el funcionamiento del sistema cardiovascular, incluida la electrocardiografía continua para detectar posibles arritmias. La hemodiálisis con una sobredosis de ziprasidona es ineficaz.
instrucciones especiales
Es necesario controlar el estado de los pacientes con bradicardia y alteraciones electrolíticas. Si el intervalo QT supera los 500 mseg, se recomienda cancelar Zeldox, ya que existe un alto riesgo de desarrollar taquicardia ventricular paroxística.
Las cápsulas deben usarse con precaución al tratar a pacientes con antecedentes de condiciones convulsivas.
El efecto principal de ziprasidona sobre el sistema nervioso central (SNC) debe tenerse en cuenta al prescribir el fármaco en combinación con fármacos de acción central.
No se recomienda consumir alcohol durante el tratamiento.
El liofilizado se usa solo para aliviar la agitación psicomotora, luego se debe transferir al paciente a tomar cápsulas.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Dado que la acción del medicamento puede causar somnolencia en el paciente, se debe tener cuidado al realizar trabajos que requieran una mayor concentración de atención y una alta velocidad de reacciones psicomotoras, incluida la conducción.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
De acuerdo con las instrucciones, el uso de Zeldoks está contraindicado durante el embarazo, a menos que, en opinión del médico, los beneficios previstos de la terapia para la madre superen la amenaza potencial para el feto.
Las mujeres en edad reproductiva deben utilizar métodos anticonceptivos fiables.
Si es necesario, el uso del medicamento durante la lactancia, se debe suspender la lactancia.
Uso pediátrico
La prescripción del medicamento a pacientes menores de 18 años está contraindicada, ya que no se ha establecido la seguridad y eficacia de ziprasidona en esta categoría de pacientes.
Con insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal, no se requiere un cambio en el régimen de dosificación de las cápsulas.
Se debe tener precaución en la administración / m del fármaco debido a la capacidad de la ciclodextrina de excretarse por filtración glomerular.
Si la función hepática está alterada
Con una disfunción hepática leve o moderada, es aconsejable reducir la dosis del medicamento. Debido a la falta de experiencia con el uso de ziprasidona en insuficiencia hepática grave, se recomienda utilizar Zeldox con precaución en esta categoría de pacientes.
Uso en ancianos
Más de 65 años, no se ha establecido la eficacia y seguridad de ziprasidona.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de Zeldox:
- Los antiarrítmicos de clase IA y III y otros fármacos que causan prolongación del intervalo QT aumentan el riesgo de prolongación del intervalo QT y taquicardia ventricular paroxística;
- los fármacos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central pueden provocar un refuerzo mutuo de la acción;
- los fármacos metabolizados por las isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 o CYP2C19 no causan interacciones clínicamente significativas;
- preparaciones de litio, hormonales orales (que contienen estrógeno, etinilestradiol o progesterona), los medicamentos anticonceptivos no cambian significativamente su farmacocinética;
- warfarina, propranolol (agentes con un alto grado de unión a proteínas) no modifican su unión a proteínas plasmáticas y no afectan la unión a proteínas plasmáticas de ziprasidona;
- los inhibidores de CYP3A4 (incluido ketoconazol a una dosis diaria de 400 mg) no provocan interacciones clínicamente significativas;
- Los inductores de CYP3A4 (incluida la carbamazepina en una dosis diaria de 400 mg) no provocan interacciones clínicamente significativas;
- inhibidor inespecífico de isoenzimas - cimetidina - no tiene un efecto significativo sobre la farmacocinética de ziprasidona;
- los antiácidos que contienen magnesio y aluminio no afectan la farmacocinética del fármaco;
- benztropina, propranolol, lorazepam no tienen ningún efecto sobre la concentración sérica y los parámetros farmacocinéticos de ziprasidona.
Análogos
Los análogos de Zeldox son: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidone, Sertindol, Rileptid.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C, el liofilizado debe protegerse de la luz.
Periodo de validez: cápsulas - 4 años, liofilizado - 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Zeldox
Las pocas revisiones sobre Zeldoks indican la efectividad del medicamento y también se indica el desarrollo frecuente de efectos secundarios.
El precio de Zeldox en farmacias
El precio de Zeldox en cápsulas de 40 mg (30 piezas en un paquete) es de 3689 rublos, 60 mg (30 piezas en un paquete) - de 4159 rublos.
Se desconoce el costo del medicamento en forma de liofilizado.
Zeldoks: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Zeldox 40 mg cápsula 30 uds. RUB 3198 Comprar |
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Zeldox 60 mg cápsula 30 uds. 4699 RUB Comprar |
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Cápsulas Zeldox 60mg 30 uds. 5781 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
