Montelukast
Montelukast: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Montelukast
Código ATX: R03DC03
Principio activo: montelukast (montelukast)
Productor: Hetero Labs Limited (India), Vertex CJSC (Rusia), N. B. Saniko (Bélgica)
Descripción y actualización de la foto: 22.11.2018
Precios en farmacias: desde 334 rublos.
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Montelukast es un fármaco antiinflamatorio anti-broncoconstrictor, un bloqueador de los receptores de leucotrienos.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de montelukast:
- Comprimidos recubiertos con película: según el fabricante, pueden ser redondos, biconvexos, con cubierta pelicular amarilla y núcleo blanco o casi blanco, o cuadrados con esquinas redondeadas, con una "I" grabada en una cara y "114" en la otra, con cubierta pelicular de color naranja pálido con un tinte pardusco y núcleo blanco o casi blanco (en blíster de 10, 14, 15, 20, 28 o 30 comprimidos, en caja de cartón 1, 3 o 6 envases de 10 comprimidos, 1 o 2 envases 14 o 30 comprimidos, 1, 2 o 4 envases de 15 comprimidos, 3 envases de 20 comprimidos, 1 envase de 28 comprimidos; 10, 14 o 60 comprimidos en un frasco, en una caja de cartón 1 frasco);
- comprimidos masticables: redondos, biconvexos, blancos o casi blancos, con olor a cereza (10, 14, 15 o 30 comprimidos en blíster, en caja de cartón 1, 3 o 6 envases de 10 comprimidos, 1, 2 o 4 envases de 14 o 15 comprimidos, 1 o 2 envases de 30 comprimidos; 30 o 60 comprimidos en un frasco, en una caja de cartón 1 frasco).
Composición de 1 comprimido recubierto con película:
- sustancia activa: montelukast sódico - 10,4 mg (en términos de montelukast - 10 mg);
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio;
- carcasa de película (una de las opciones): I - hipromelosa, hiprolosa, talco, dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo; II - mezcla seca para recubrimiento de película, que incluye hipromelosa, hiprolosa, talco, dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo; III - Amarillo Opadry 20A520007 (hipromelosa, hiprolosa, cera de carnauba, dióxido de titanio, colorantes amarillo óxido de hierro y rojo óxido de hierro).
Composición de 1 comprimido masticable:
- sustancia activa: montelukast sódico - 5,2 mg (en términos de montelukast - 5 mg);
- componentes auxiliares: manitol, celulosa microcristalina, hiprolosa, estearato de magnesio, aspartamo, aroma de cereza.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Cuando se toma por vía oral, montelukast mejora significativamente los indicadores de inflamación en pacientes con asma bronquial. El análisis bioquímico y farmacológico mostró que se une con alta selectividad y afinidad química a los receptores CysLT 1. El fármaco inhibe el efecto fisiológico de los cisteinil leucotrienos LTC 4, LTD 4, LTE 4 al unirse a los receptores CysLT 1 sin estimular estos receptores.
Montelukast a una dosis de 5 mg alivia el broncoespasmo causado por la inhalación de cisteinil leucotrieno LTD 4 en pacientes con asma bronquial. El uso del fármaco conduce a la broncodilatación en las 2 horas posteriores a la administración y también puede complementar la broncodilatación causada por los agonistas adrenérgicos β2.
No es aconsejable tomar más de 10 mg de montelukast al día, ya que esto no aumentará su eficacia.
Farmacocinética
Después de la administración oral, montelukast se absorbe casi por completo en poco tiempo. Cuando los adultos toman 10 mg del medicamento (1 tableta recubierta con película), la concentración plasmática máxima se alcanza en 3 horas, y cuando se toma con el estómago vacío, 5 mg del medicamento (1 tableta masticable), en 2 horas. La biodisponibilidad promedio al tomar tabletas recubiertas con película es del 64%, tabletas masticables: 73%.
Comunicación con proteínas plasmáticas: 99%. El volumen de distribución en la concentración de equilibrio es de 8 a 11 litros. La droga se metaboliza activamente. Su metabolismo involucra isoenzimas del citocromo P 450: CYP 3A4, CYP 2A6, CYP 2C8 y CYP 2C9.
El aclaramiento plasmático de montelukast en pacientes sanos es de 45 ml / min. Se excreta principalmente por los intestinos (86%). La vida media es de 2,7 a 5,5 horas. Cuando se toma el medicamento a 10 mg por día, su acumulación sigue siendo moderada (alrededor del 14%).
La farmacocinética del fármaco no se ve afectada por el sexo, la edad y la raza del paciente.
En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, el metabolismo del fármaco se ralentiza un poco y el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) aumenta en aproximadamente un 41% con una dosis única de 10 mg de montelukast. No existen datos sobre la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Indicaciones para el uso
- terapia a largo plazo del asma bronquial y prevención de sus síntomas diurnos y nocturnos;
- tratamiento del asma bronquial con mayor sensibilidad al ácido acetilsalicílico;
- alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis (alérgica y persistente);
- prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio.
Contraindicaciones
- deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa (para comprimidos recubiertos con película);
- fenilcetonuria (para tabletas masticables);
- edad hasta 6 años (para tabletas masticables), edad hasta 15 años (para tabletas recubiertas con película);
- aumento de la sensibilidad a los componentes de la droga.
Montelukast, instrucciones de uso: método y posología
Montelukast se toma por vía oral, independientemente de la comida. En caso de asma bronquial (en combinación con o sin rinitis alérgica), se recomienda tomar el medicamento por la noche y, en caso de rinitis alérgica, en cualquier momento.
Los comprimidos recubiertos con película están destinados a adolescentes mayores de 15 años y adultos. La dosis recomendada es de 1 comprimido una vez al día.
Recomendaciones para el uso de tabletas masticables:
- niños de 6 a 14 años: 1 tableta una vez al día;
- adolescentes mayores de 15 años y adultos: 2 comprimidos 1 vez al día.
El efecto del fármaco en pacientes con asma bronquial comienza a manifestarse durante el primer día de su administración. Se recomienda continuar la terapia mientras se logra el control de los síntomas, así como durante una exacerbación de la enfermedad.
Efectos secundarios
- sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza, somnolencia, parestesia, hiperestesia, convulsiones;
- sistema cardiovascular: palpitaciones del corazón;
- aparato respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: epistaxis, eosinofilia pulmonar;
- psique: agitación, agresión, hostilidad, ansiedad, depresión, alteración de la atención, desorientación, insomnio, sueños patológicos, alucinaciones, alteraciones de la memoria, irritabilidad, ansiedad, temblores, sonambulismo, tics, pensamientos y comportamientos suicidas;
- tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, dispepsia, pancreatitis, dolor abdominal, sed;
- hígado y vías biliares: aumento de la actividad de la alanina aminotransferasa y aspartato aminotransferasa, hepatitis;
- riñones y tracto urinario: enuresis (en niños);
- tejido musculoesquelético y conectivo: mialgia (incluidos calambres musculares), artralgia;
- sistema sanguíneo y linfático: tendencia al sangrado, trombocitopenia;
- piel y tejidos subcutáneos: erupción cutánea, picor, urticaria, tendencia a hematomas, eritema nudoso o multiforme, angioedema;
- sistema inmunológico: reacciones alérgicas, incluida la anafilaxia, infiltración eosinofílica del hígado.
Además, son posibles infecciones del tracto superior, debilidad, fatiga, edema y pirexia.
Por lo general, los efectos secundarios son bastante fáciles y no requieren la suspensión del medicamento.
Sobredosis
Síntomas de una sobredosis de montelukast (cuando se toman al menos 1000 mg al día): sed, somnolencia, agitación psicomotora, vómitos, dolor abdominal, midriasis, dolores de cabeza.
Se recomienda la terapia sintomática.
instrucciones especiales
No se recomienda el nombramiento de montelukast para ataques agudos de asma bronquial, ya que no se ha establecido su eficacia en tales casos. Siempre debe llevar suministros de emergencia para los ataques de asma bronquial (agonistas β2 inhalados de acción corta). Durante una exacerbación, debe continuar tomando el medicamento.
Los pacientes con alergia al ácido acetilsalicílico y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos no son deseables para tomar estos medicamentos en el contexto de la terapia con montelukast, ya que el medicamento no puede prevenir completamente la broncoconstricción causada por su acción.
Los pacientes, así como sus padres y tutores, deben tener en cuenta la posibilidad de desarrollar síntomas neuropsiquiátricos que a veces se presentan durante el tratamiento con montelukast, aunque no se ha establecido una relación causal entre su ingesta y estas reacciones adversas. Si aparecen tales síntomas, debe informar a su médico sobre ellos.
Rara vez tiene eosinofilia, empeoramiento de los síntomas pulmonares, erupción cutánea, neuropatía o complicaciones cardíacas, a veces diagnosticadas como vasculitis eosinofílica sistémica, con medicamentos contra el asma. Ocasionalmente, estos síntomas se produjeron con la reducción de la dosis o la retirada de corticosteroides orales. En este sentido, los pacientes que toman montelukast deben estar bajo la supervisión adecuada.
Los comprimidos recubiertos con película contienen lactosa monohidrato.
Los comprimidos masticables contienen aspartamo equivalente a 0,842 mg de fenilalanina.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
En relación con el posible desarrollo de efectos indeseables como mareos y somnolencia, se debe tener cuidado durante el tratamiento con montelukast al conducir vehículos y otros mecanismos complejos que requieren la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Con el uso posterior al registro de montelukast por mujeres embarazadas, ha habido casos de desarrollo de defectos congénitos de las extremidades en recién nacidos. No se ha establecido la relación causal de este fenómeno con el uso de montelukast, generalmente se toma en combinación con otros agentes para el tratamiento del asma bronquial.
El uso del medicamento durante el embarazo / la lactancia está permitido solo si el beneficio esperado para la madre supera el posible riesgo para el feto / niño.
Uso pediátrico
Los comprimidos masticables de montelukast están aprobados para su uso en niños a partir de los 6 años. Para adolescentes mayores de 15 años, está indicada la dosis habitual para adultos.
Con insuficiencia renal
De acuerdo con las instrucciones, Montelukast no se excreta por los riñones y, por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
Los pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada no necesitan ajuste de dosis.
Uso en ancianos
No se requiere corrección de la dosis del medicamento para personas mayores.
Interacciones con la drogas
- prednisona, teofilina, prednisolona, anticonceptivos orales, terfenadina, digoxina, warfarina: se permite el uso combinado;
- fenobarbital: montelukast AUC disminuye en un 40%, no es necesario ajustar la dosis;
- paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida y otros fármacos metabolizados con la participación de la isoenzima CYP 2C8: montelukast no tiene ningún efecto sobre ellos;
- gemfibrozil: aumenta el efecto sistémico de montelukast en 4,4 veces; este efecto no tiene importancia clínica, no es necesario ajustar la dosis de montelukast;
- trimetoprima y otros inhibidores conocidos de la isoenzima CYP 2C8: no se observaron interacciones clínicamente significativas, no se requiere ajuste de dosis de montelukast.
Está permitido utilizar montelukast en terapia combinada con broncodilatadores y glucocorticosteroides inhalados. Después de lograr un efecto estable, se permite una disminución gradual de su dosis. En algunos casos, incluso es posible la abolición completa de los glucocorticosteroides inhalados, pero no deben reemplazarse bruscamente con montelukast.
Análogos
Los análogos de Montelukast son: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Singular, Ectalust.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez: 3 años (para comprimidos recubiertos con película), 2 años (para comprimidos masticables).
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Montelukast
Las revisiones de Montelukast indican su efectividad en la lucha contra la tos alérgica y la rinitis. Además, entre las ventajas está el agradable sabor de las tabletas masticables, que gustan a los niños, así como un precio más bajo que sus contrapartes. La desventaja es el riesgo de efectos secundarios, así como la falta de acción inmediata del fármaco.
Precio de Montelukast en farmacias
El precio aproximado de Montelukast es 496-590 rublos. (tabletas recubiertas con película, 10 mg, 30 piezas en un paquete) o 550-665 rublos. (tabletas masticables de 5 mg, 28 uds. por paquete).
Montelukast: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Pestaña Montelukast. masticable 4 mg 10 uds. 334 r Comprar |
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Montelukast 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 378 r Comprar |
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Montelukast 5 mg comprimidos masticables 28 uds. 450 RUB Comprar |
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Montelukast 5 mg comprimidos masticables 30 uds. 455 RUB Comprar |
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Pestaña Montelukast. páginas 10 mg 30 uds. RUB 471 Comprar |
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Montelukast 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 499 Comprar |
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Pestaña Montelukast. masticable 5 mg 30 uds. 576 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
