Mercaptopurina
Mercaptopurina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Mercaptopurin
Código ATX: L01BB02
Principio activo: mercaptopurina (mercaptopurina)
Productor: RUE Belmedpreparaty (República de Bielorrusia), Cadila Healthcare Limited (India), SC Balkan Pharmaceuticals SRL (República de Moldavia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-21
Precios en farmacias: desde 830 rublos.
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La mercaptopurina es un fármaco inmunosupresor antineoplásico.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación de Mercaptopurina - tabletas: según el fabricante - planas, cuadradas, con bordes redondeados, una línea divisoria y sobreimpresión "BP" en un lado o cilíndrica plana, con un chaflán; de color blanco a blanco amarillento [en blister con contorno empaque 10 uds., en caja de cartón 1, 5 o 10 paquetes; en blister 20 uds., en caja de cartón 1, 2 o 3 blísteres; en botella de 25 o 50 uds., en caja de cartón 1 o 40 (para hospitales) botellas].
Composición de una tableta:
- sustancia activa: mercaptopurina monohidrato - 50 mg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, almidón glicolato de sodio (tipo A), estearato de calcio, almidón de patata.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La mercaptopurina monohidrato es un agente antineoplásico del grupo de los antimetabolitos. La sustancia pertenece a análogos de bases purínicas, como adenina, guanina, hipoxantina, que forman parte de los ácidos nucleicos. Al participar en los procesos de transformación de las purinas, la mercaptopurina inhibe la síntesis de ácido desoxirribonucleico (ADN) con una acción menos intensa sobre el ácido ribonucleico (ARN), como resultado de lo cual se interrumpe la fase S (ciclo celular mitótico), principalmente en células tumorales y de médula ósea de rápida multiplicación. … Esto provoca el efecto citotóxico de la sustancia y la inhibición del crecimiento de neoplasias malignas.
Los estudios experimentales han demostrado que es posible recuperar mercaptopurina del ADN en forma de desoxitioguanosina. Una cierta cantidad de la sustancia se transforma en derivados de nucleótidos de 6-tioguanina mediante acciones secuenciales de xantilato aminasa e inosinato deshidrogenasa, convirtiendo el ácido tioinosínico en ácido tioguanílico. En los animales, la resistencia a los tumores malignos se asocia a menudo con una disminución de la capacidad de las células para formar ácido tioinosínico. Pero la resistencia a la mercaptopurina, especialmente en humanos, puede desarrollarse por otras razones.
Como se estableció en experimentos experimentales, la mercaptopurina tiene un efecto cancerígeno. La sustancia también tiene un efecto mutagénico, provocando aberraciones cromosómicas en células humanas y animales, y mutaciones predominantemente letales en ratones machos. El monohidrato de mercaptopurina es embriotóxico y provoca cambios patológicos en los embriones de rata.
Farmacocinética
La absorción de mercaptopurina en el tracto gastrointestinal es incompleta, hasta un 50%.
Aproximadamente el 19% de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas. En el líquido cefalorraquídeo se encuentra en cantidades insignificantes; penetra mal a través de la barrera hematoencefálica.
El metabolismo por activación y catabolismo ocurre en el hígado; la enzima xantina oxidasa está involucrada principalmente en la descomposición.
La mercaptopurina monohidrato se excreta inalterada por los riñones (del 7 al 39%) y en forma de metabolitos (formados por oxidación directa por el ácido tiurico xantino oxidasa, tiopurinas metiladas). El efecto farmacológico se debe principalmente a los metabolitos. Después de tomar el medicamento en el interior, el 46% de la dosis se excreta por los riñones el primer día. En la orina, los metabolitos se detectan ya 2 horas después de la administración y se determinan allí varias semanas después de la finalización del uso de mercaptopurina. Los metabolitos tienen una vida media más larga (T 1/2) que la propia mercaptopurina. T 1/2 consta de tres fases con una duración de 0,75, respectivamente; 2,5 y 10 horas.
Dado que la mercaptopurina se metaboliza rápidamente en derivados intracelulares activos, la hemodiálisis no es eficaz para reducir la toxicidad del fármaco.
Indicaciones para el uso
- leucemia linfocítica aguda;
- leucemia mieloide aguda;
- leucemia crónica linfoblástica, mieloblástica y mielomnoblástica: para la inducción de la remisión y la terapia de mantenimiento;
- policitemia primaria;
- enteritis granulomatosa.
Contraindicaciones
Absoluto:
- resistencia a los tumores;
- embarazo, período de lactancia;
- aumento de la sensibilidad individual a la mercaptopurina o excipientes del fármaco.
Relativo (el uso de Mercaptopurine requiere precaución):
- enfermedades acompañadas de depresión de la función de la médula ósea;
- función renal y / o hepática alterada;
- infecciones virales agudas (incluyendo varicela, herpes zoster), bacterianas y micóticas;
- hiperuricemia;
- gota o cálculos renales (incluyendo antecedentes);
- el período posterior al antitumoral, la radiación o la quimioterapia;
- edad hasta 2 años.
Instrucciones de uso de Mercaptopurina: método y posología
Las tabletas de mercaptopurina se toman por vía oral.
Se recomienda durante las primeras 3-4 semanas de tratamiento tomar una dosis diaria de 2-2,5 mg por 1 kg de peso del paciente. La dosis diaria se toma una vez o en 2-3 dosis. Si después de 4 semanas desde el inicio del tratamiento, no se observa el efecto clínico y no hay signos de intoxicación, puede aumentar cuidadosamente la dosis, pero no más de 5 mg por 1 kg de peso corporal.
Durante el tratamiento con Mercaptopurina, se debe realizar un cuidadoso control clínico y hematológico. Si aparecen los primeros signos de una disminución pronunciada en el número total de leucocitos en la sangre periférica en relación con el indicador inicial, se recomienda suspender el tratamiento durante 2-3 días. Se puede reanudar la toma del medicamento cuando durante la pausa indicada no haya una disminución adicional en el nivel de leucocitos.
Efectos secundarios
- por parte del sistema cardiovascular y la sangre: trombocitopenia, leucopenia, anemia, agranulocitosis, pancitopenia (en la leucemia mielógena aguda durante la terapia activa, a menudo se observa un período de aplasia relativa de la médula ósea, que requiere un tratamiento de apoyo adecuado);
- del sistema nervioso: debilidad, dolor de cabeza;
- de los órganos del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, pérdida del apetito, diarrea, efecto hepatotóxico (la toxicidad para el hígado es de origen tóxico-alérgico y ocurre, por regla general, cuando la dosis se excede de 2,5 mg / kg por día) o colestasis (amarillez piel o esclerótica), ulceración de la mucosa oral; raramente: diarrea, pancreatitis, ulceración de la mucosa intestinal, hepatonecrosis;
- del sistema genitourinario: nefropatía, hiperuricemia;
- reacciones alérgicas: picazón, erupción cutánea, fiebre medicamentosa;
- otros: aumento de la pigmentación de la piel, disminución de la respuesta inmunitaria del cuerpo y predisposición a enfermedades infecciosas.
Sobredosis
En caso de sobredosis de Mercaptopurina, además de trombocitopenia, leucopenia y tendencia a hemorragias, pueden aparecer síntomas dispépticos inmediatos: náuseas, vómitos, diarrea, anorexia. Posibles síntomas retardados: disfunción hepática, mielosupresión, gastroenteritis.
En caso de que se desarrollen estas complicaciones, es necesario dejar de tomar las píldoras de inmediato y tomar las medidas terapéuticas necesarias: en los primeros 60 minutos después de la sobredosis, puede inducir el vómito, enjuagar el estómago y tomar carbón activado; se prescribe un tratamiento sintomático adicional. No existe un antagonista eficaz de la mercaptopurina. El procedimiento de hemodiálisis es ineficaz.
Cuando se usa junto con alopurinol, aumenta el riesgo de sobredosis.
instrucciones especiales
La terapia con mercaptopurina debe realizarse solo bajo la supervisión de un especialista con experiencia en el uso de citostáticos. Se debe advertir al paciente sobre la toxicidad del fármaco y la inadmisibilidad de su uso sin consejo médico.
Es necesario controlar cuidadosamente el recuento sanguíneo general detallado y las pruebas hepáticas (al comienzo del tratamiento, cada semana, durante la terapia de mantenimiento, cada mes), así como el nivel de ácido úrico en el suero sanguíneo.
Durante el tratamiento con Mercaptopurina, se recomienda una cantidad suficiente de líquido para asegurar la excreción de ácido úrico y prevenir la hiperuricemia. Se prescriben alopurinol y alcalinización de la orina según sea necesario.
En caso de signos de supresión de la médula ósea, heces de alquitrán negro, sangrado inusual, sangre en la orina / heces o puntos rojos en la piel, consulte a un médico de inmediato.
El medicamento puede aumentar el riesgo de cáncer secundario y nefropatía (debido a una mayor producción de ácido úrico).
Con una disminución en el nivel de leucocitos y plaquetas por debajo del nivel permitido, la aparición de ictericia, así como una tendencia al sangrado, la mercaptopurina debe cancelarse. Es importante controlar cuidadosamente la imagen de sangre y, si es necesario, realizar un tratamiento de apoyo y una transfusión de sangre. Los pacientes con leucopenia desarrollada necesitan supervisión médica para detectar signos de infecciones y recetar antibióticos a tiempo. Cuando la temperatura corporal aumenta, a estos pacientes se les prescriben antibióticos de amplio espectro de forma empírica, hasta que se obtengan los resultados de las pruebas bacteriológicas y las pruebas de diagnóstico adecuadas.
Al manipular las tabletas de mercaptopurina (dividiéndolas por la mitad), se debe tener cuidado para evitar la inhalación del medicamento y la contaminación de las manos.
Evite cortes accidentales con objetos cortantes, deportes de contacto u otras situaciones que puedan provocar lesiones o hemorragias.
Las manipulaciones dentales deben completarse antes de comenzar el tratamiento con el medicamento o posponerse hasta que se normalice el recuento sanguíneo general (debido al mayor riesgo de infecciones microbianas, enlentecimiento de los procesos de curación, sangrado de las encías). Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al usar cepillos de dientes, hilos, palillos de dientes.
En la terapia combinada, es importante tomar cada medicamento a la hora programada.
Se recomienda utilizar métodos anticonceptivos fiables durante el tratamiento con Mercaptopurina de una de las parejas sexuales.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El fármaco está contraindicado para su uso en mujeres embarazadas debido a sus propiedades teratogénicas y embriotóxicas. Tomar mercaptopurina durante el embarazo se ha asociado con un mayor riesgo de aborto espontáneo o parto prematuro. El medicamento está clasificado en la categoría D por la FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos del Departamento de Salud de EE. UU.) De posibles riesgos para el feto.
Se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento con mercaptopurina.
Uso pediátrico
El medicamento debe recetarse con precaución a los niños, especialmente a los menores de 2 años. Como regla general, se requiere una reducción de la dosis en pacientes pediátricos y adolescentes.
Con insuficiencia renal
La insuficiencia renal, los tumores renales son contraindicaciones relativas para el uso de mercaptopurina. Es necesario ajustar la dosis en función del grado de función renal.
Por violaciones de la función hepática
Recetar el medicamento a pacientes con insuficiencia hepática requiere una corrección del régimen de dosificación.
Uso en ancianos
De acuerdo con las instrucciones, la mercaptopurina se prescribe con precaución a los pacientes de edad avanzada debido al deterioro más probable de la función renal relacionado con la edad.
Interacciones con la drogas
- alopurinol, sulfinpirazona, probenecid, colchicina: aumento mutuo de actividad y toxicidad. El alopurinol aumenta el efecto tóxico al ralentizar el metabolismo;
- fármacos uricosúricos antigota: mayor riesgo de desarrollar nefropatía;
- anticoagulantes indirectos: un aumento de su actividad y / o riesgo de hemorragia debido a una disminución en la síntesis de factores de coagulación en el hígado y supresión de la formación de plaquetas, o una disminución de la actividad anticoagulante al aumentar la síntesis o activación de protrombina;
- fármacos mielotóxicos o radioterapia: supresión aditiva de la función de la médula ósea;
- glucocorticoides, ciclosporina, ciclofosfamida, corticotropina, clorambucilo, azatioprina y otros inmunosupresores: mayor riesgo de infecciones y tumores secundarios (debido al aumento de la acción inmunosupresora);
- doxorrubicina: aumento de la probabilidad de hepatotoxicidad;
- tioguanina: resistencia cruzada completa con mercaptopurina;
- Vacunas de virus vivos: posible intensificación del proceso de replicación del virus de la vacuna, aumento de los efectos secundarios de la vacuna y disminución de la producción de anticuerpos después de la administración de vacunas tanto inactivadas como vivas.
Análogos
Los análogos de mercaptopurina son: Mercaptopurina nativa y Puri-Netol.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro y seco a temperaturas de 15 a 25 ° C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre mercaptopurina
En este momento, los usuarios no dejaron comentarios reales sobre Mercaptopurine, por lo que se podría juzgar la efectividad y las desventajas del medicamento.
Precio de la mercaptopurina en farmacias
El precio de Mercaptopurine por un paquete de 25 tabletas es de aproximadamente 880 rublos.
Mercaptopurina: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Mercaptopurina 50 mg comprimidos 25 uds. RUB 830 Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
