Spitomin
Spitomin: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Spitomin
Código ATX: N05BE01
Principio activo: buspirona (buspirona)
Productor: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hungría)
Descripción y actualización de fotos: 2018-07-27
Precios en farmacias: desde 616 rublos.
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Spitomin es un fármaco con acción antidepresiva y ansiolítica.
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación de la liberación de Spitomin son tabletas: casi blancas o blancas, forma redonda y plana, chaflán y grabado "E 151" o "E 152" (5 o 10 mg, respectivamente) en un lado, riesgo en el otro; con un olor característico débil o sin él (en una caja de cartón 6 blísteres de 10 uds.).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: hidrocloruro de buspirona - 5 o 10 mg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal anhidro, carboximetil almidón de sodio, estearato de magnesio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Spitomin es un fármaco ansiolítico (tranquilizante) de la serie de no benzodiazepinas, que también tiene un efecto antidepresivo. Se diferencia de los ansiolíticos clásicos en ausencia de efectos antiepilépticos, sedantes, hipnóticos y relajantes musculares.
El mecanismo de acción de la buspirona está asociado con su efecto sobre los sistemas dopaminérgico y serotoninérgico. Aumenta de forma selectiva la tasa de excitación de las neuronas de dopamina en el mesencéfalo y bloquea los receptores de dopamina presinápticos.
La buspirona es también uno de los agonistas parciales selectivos de los receptores de serotonina 5-HT 1A. La actividad ansiolítica es aproximadamente igual a la de las benzodiazepinas.
Spitomin no tiene un efecto significativo sobre los receptores de benzodiazepinas. No afecta la unión de GABA, no causa tolerancia, síndrome de abstinencia y drogodependencia, no tiene un efecto negativo sobre las funciones psicomotoras, no potencia el efecto del alcohol.
El desarrollo del efecto terapéutico de Spitomin ocurre gradualmente (después de 7-14 días desde el inicio del uso), el efecto máximo se observa después de 4 semanas de tratamiento.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la buspirona se absorbe casi por completo y se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Durante el primer paso a través del hígado, la sustancia sufre un metabolismo intensivo, por lo tanto, sin cambios, se encuentra en la circulación sistémica en una pequeña concentración (tiene una variabilidad individual significativa). La biodisponibilidad es del 4%. El tiempo para alcanzar la C max (concentración máxima) en el plasma sanguíneo es de 60 a 90 minutos después de tomar el fármaco. La buspirona tiene una farmacocinética lineal (proporcional a la dosis) (los ensayos clínicos se llevaron a cabo a una dosis de 10 a 40 mg). Los parámetros farmacocinéticos en pacientes de edad avanzada no cambian. La concentración plasmática después de una dosis única de 20 mg de buspirona es de 1 a 6 ng / ml.
La absorción de la sustancia cuando se toma simultáneamente con los alimentos se ralentiza, pero debido a una disminución en el aclaramiento presistémico (efecto de primer paso), la biodisponibilidad de buspirona aumenta significativamente. Después de la ingestión con alimentos, el valor AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) aumenta en un 84%, C max - en un 16%.
La unión de la sustancia a las proteínas del plasma sanguíneo es de aproximadamente el 95% (el 86% se une a la albúmina plasmática, el resto a la glucoproteína α 1 ácida).
La C ss (concentración en estado de equilibrio) en el plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente 2 días después del inicio de la ingesta regular. El V d aparente (volumen de distribución) es de 5,3 l / kg.
No hay datos sobre la penetración de buspirona a través de la barrera placentaria. Se excreta en la leche materna.
El metabolismo oxidativo de la buspirona ocurre con la participación de isoenzimas CYP3A4 con la formación de varios metabolitos hidroxilados. El principal metabolito (5-OH-buspirona) no está activo. El metabolito desalquilado [1- (2-pirimidinil) -piperazina, 1-PP] es activo. Su actividad ansiolítica es 4-5 veces menor que la de la sustancia original, pero su nivel en sangre plasmática es mayor y la T 1/2 (vida media) es aproximadamente 2 veces mayor que la de la buspirona.
Se excreta en la orina durante 24 horas, principalmente en forma de metabolitos. Aproximadamente el 18-38% de la dosis se excreta en las heces. La T 1/2 de la sustancia original después de una dosis única de 10-40 mg es aproximadamente 2-3 horas, y la T 1/2 del metabolito activo es 4.8 horas.
Con la función hepática alterada, es posible un aumento de T 1/2 y un aumento plasmático de la concentración de buspirona y los valores de AUC. Debido a la liberación de sustancia inalterada en la bilis, se puede observar un segundo pico en la concentración plasmática de buspirona en sangre. En caso de cirrosis hepática, es necesario prescribir Spitomin en dosis más bajas o aumentar el intervalo entre dosis únicas.
El aclaramiento de buspirona en la insuficiencia renal se puede reducir en 2 veces, en este sentido, Spitomin debe prescribirse bajo supervisión médica en dosis reducidas.
Indicaciones para el uso
- síndrome de abstinencia de alcohol (como terapia adyuvante);
- trastorno de ansiedad generalizada;
- síndrome de disfunción autónoma;
- trastorno de pánico;
- trastornos depresivos (como terapia auxiliar, Spitomin no se prescribe como monoterapia).
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia renal grave (tasa de filtración glomerular <10 ml / min);
- insuficiencia hepática grave (tiempo de protrombina> 18 segundos);
- Miastenia gravis;
- glaucoma;
- terapia de combinación con inhibidores de la MAO (monoamino oxidasa), o un período de 1 día después de la interrupción de un inhibidor de la MAO reversible, o un período de 14 días después de la interrupción de un inhibidor de la MAO irreversible;
- edad hasta 18 años;
- embarazo o sospecha de ello, período de lactancia;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Relativo (las tabletas de Spitomin se prescriben bajo supervisión médica):
- insuficiencia renal;
- cirrosis del higado;
- edad avanzada.
Instrucciones para el uso de Spitomin: método y dosis
Las tabletas de spitomin se toman por vía oral antes o después de las comidas. Para evitar fluctuaciones significativas en la concentración plasmática de buspirona en la sangre a lo largo del día, el medicamento siempre debe tomarse a la misma hora del día.
Spitomin no debe usarse esporádicamente para el tratamiento de la ansiedad, ya que el efecto terapéutico se desarrolla solo después de la administración repetida y no aparece antes de los días 7-14 de terapia.
El esquema de uso de Spitomin lo determina el médico individualmente. La dosis diaria se toma en 2-3 dosis.
Se recomienda que el tratamiento comience con 15 mg por día, cada 2-3 días la dosis se puede aumentar en 5 mg. La dosis única máxima no debe exceder los 30 mg. La dosis diaria es: habitual - de 20 a 30 mg, máximo - 60 mg.
En caso de insuficiencia renal / hepática, Spitomin debe usarse con precaución y en dosis reducidas (se muestra una disminución en una dosis única o un aumento en el intervalo entre dosis).
Efectos secundarios
En la mayoría de los casos, Spitomin se tolera bien. Las reacciones adversas suelen aparecer al comienzo del curso de ingreso y luego desaparecen por sí solas. Algunos pacientes pueden necesitar una reducción de la dosis.
Posibles reacciones adversas (> 10% - muy frecuentes;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01% - muy raras):
- parámetros de laboratorio: con poca frecuencia - un aumento en la actividad de la alanina aminotransferasa y la aspartato aminotransferasa en suero; raramente - leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia;
- piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia: piel seca, edema, sofocos, picazón, caída del cabello, fragilidad de la piel, hinchazón facial, erupción;
- sistema nervioso: a menudo - alteraciones del sueño, dolor de cabeza, mareos, aumento de la irritabilidad nerviosa; con poca frecuencia: despersonalización, reacciones disfóricas, aumento de la sensibilidad al ruido, disforia, euforia, hipercinesia, pensamientos suicidas, miedo, apatía, alucinaciones, confusión, ataques epilépticos, tiempo de reacción prolongado, alteración de la coordinación de movimientos, parestesia, temblor; raramente: trastornos psicóticos, estupor, claustrofobia, intolerancia al frío, trastornos extrapiramidales, tartamudeo;
- sistema cardiovascular: a menudo - dolor de pecho; con poca frecuencia: hipertensión arterial, hipotensión arterial, desmayos; raramente - bradicardia, descompensación de insuficiencia cardíaca, accidente cerebrovascular, miocardiopatía, infarto de miocardio;
- sistema respiratorio: a menudo - hinchazón de la mucosa nasal, laringitis; con poca frecuencia: falta de aire, hiperventilación, sensación de pesadez en el pecho; raramente - hemorragias nasales;
- órganos de los sentidos: a menudo - tinnitus; con poca frecuencia: picazón en los ojos, visión borrosa, conjuntivitis, enrojecimiento de los ojos, alteración de las sensaciones olfativas / gustativas; raramente: fotofobia, dolor ocular, trastornos del oído interno, aumento de la presión intraocular;
- sistema endocrino: raramente - galactorrea, daño de la glándula tiroides;
- sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - rigidez muscular, espasmos musculares, artralgia; raramente - dolor en huesos y músculos, debilidad muscular;
- sistema urinario: con poca frecuencia - disuria (incluida la retención urinaria, frecuencia urinaria); raramente - mojar la cama;
- sistema digestivo: con poca frecuencia: anorexia, náuseas, flatulencia, salivación, aumento del apetito, sangrado intestinal; raramente - ardor en la lengua, diarrea;
- sistema reproductivo: con poca frecuencia - disminución del deseo sexual, irregularidades menstruales; raramente: enfermedad inflamatoria pélvica, amenorrea, eyaculación retardada, impotencia;
- otros: fiebre, aumento / pérdida de peso; raramente: pérdida de la voz, abuso de alcohol, hipo, tinnitus.
Sobredosis
Los principales síntomas son: depresión de la conciencia de diversa gravedad, trastornos gastrointestinales, vómitos, náuseas, mareos y somnolencia.
La diálisis es ineficaz; se desconoce el antídoto específico. Está indicada la terapia sintomática y el lavado gástrico. Según los datos disponibles, la ingesta incluso de dosis muy altas de Spitomin (375 mg una vez) no siempre conduce al desarrollo de síntomas graves.
instrucciones especiales
Debido a una posible disminución de la función renal / hepática y una mayor probabilidad de desarrollar reacciones adversas, Spitomin debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada. El medicamento se prescribe en la dosis mínima efectiva; con su aumento, la condición del paciente debe controlarse de cerca.
Durante el período de tratamiento, no se recomienda el uso de pomelo / zumo de pomelo, ya que esto puede provocar un aumento de la concentración plasmática de buspirona en sangre y un aumento de la gravedad o frecuencia de los efectos secundarios.
Los pacientes con una predisposición sospechada / establecida a la drogodependencia requieren una supervisión médica cuidadosa.
Al transferir pacientes de benzodiazepinas a Spitomin, es necesario tener en cuenta que la buspirona no puede eliminar los síntomas de abstinencia de benzodiazepinas. Spitomin se debe recetar solo después del final del período de reducción gradual de la dosis de benzodiazepinas.
Durante todo el período de terapia, se debe abandonar el consumo de alcohol.
En el período inicial de terapia, los pacientes con ansiedad severa necesitan una supervisión médica cuidadosa, ya que el efecto de Spitomin se desarrolla gradualmente (hasta 4 semanas).
En pacientes con intolerancia a la lactosa, al elaborar una dieta, es necesario tener en cuenta el contenido de lactosa en Spitomin (en tabletas de 5 o 10 mg - 55,7 o 111,4 mg, respectivamente).
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
La capacidad para conducir vehículos se determina individualmente, según el uso de la terapia concomitante y la respuesta del paciente a Spitomin.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
De acuerdo con las instrucciones, está contraindicado tomar Spitomin durante el embarazo / lactancia.
Durante el curso del tratamiento, las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos adecuados.
Uso pediátrico
La terapia con Spitomin está contraindicada en pacientes menores de 18 años (debido a la falta de experiencia clínica con el fármaco).
Con insuficiencia renal
Contraindicación: insuficiencia renal grave (tasa de filtración glomerular <10 ml / min).
Por violaciones de la función hepática
Contraindicación: insuficiencia hepática grave (tiempo de protrombina> 18 s).
Uso en ancianos
Spitomin se debe recetar a pacientes ancianos bajo supervisión médica.
Interacciones con la drogas
Existe una alta probabilidad de interacción de Spitomin con otros medicamentos, que se asocia con baja biodisponibilidad, metabolismo intenso en el hígado, alta unión a proteínas. Sin embargo, la buspirona tiene una amplitud terapéutica significativa, por lo que las interacciones farmacocinéticas no conducen a cambios farmacodinámicos clínicamente significativos.
Está contraindicado el tratamiento combinado de Spitomin con inhibidores de la MAO, o el uso del fármaco dentro de un día después de la interrupción de un inhibidor de la MAO reversible, o un período de 14 días después de la interrupción de un inhibidor irreversible de la monoaminooxidasa. Esto se debe a la probabilidad de un aumento de la presión arterial y la aparición de crisis hipertensivas.
Otras posibles interacciones:
- Inhibidores del CYP3A4 (eritromicina, itraconazol, nefazodona, diltiazem, verapamilo y zumo de pomelo): aumento de la concentración plasmática de buspirona en sangre (se requiere una disminución de la dosis de buspirona);
- fuertes inductores de CYP3A4 (rifampicina): una disminución significativa de la concentración plasmática de buspirona en sangre y un debilitamiento de sus efectos farmacodinámicos;
- medicamentos con un bajo grado de unión a proteínas (digoxina): su desplazamiento por buspirona de los sitios de unión a proteínas;
- cimetidina: un aumento significativo de la C max de la buspirona (requiere supervisión médica cuidadosa);
- diazepam: un ligero aumento en la concentración de nordiazepam y la aparición de la probabilidad de efectos secundarios: mareos sistémicos, dolor de cabeza, náuseas;
- alcohol, depresores del sistema nervioso central, fármacos antihipertensivos, glucósidos cardíacos, anticonceptivos orales y agentes hipoglucemiantes: la interacción no ha sido estudiada, por lo que el uso combinado debe realizarse bajo estrecha supervisión médica.
Análogos
No hay información sobre los análogos de Spitomin.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Spitomin
Las opiniones sobre Spitomin son diferentes. En algunos casos, se observa que es muy eficaz en el tratamiento de la ansiedad y el insomnio. Sin embargo, a menudo indican un efecto terapéutico insuficiente y el desarrollo de efectos secundarios pronunciados, que se convierten en el motivo de la abstinencia del fármaco.
El precio de Spitomin en farmacias
El precio aproximado de Spitomin (60 piezas en un paquete) es 581-635 rublos.
Spitomin: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Spitomin 10 mg comprimidos 60 uds. RUB 616 Comprar |
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Tabletas de spitomin 10 mg 60 uds. 764 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
