Kaletra - Instrucciones De Uso, Precio, Reseñas, Tabletas, Solución

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Kaletra

Kaletra: instrucciones de uso y reseñas

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Kaletra

Código ATX: J05AE06

Principio activo: lopinavir + ritonavir (lopinavir + ritonavir)

Fabricante: ABBOTT (EE. UU.)

Descripción y foto actualizada: 2019-08-16

Precios en farmacias: desde 8440 rublos.

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Kaletra es un agente antivírico activo contra la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana.

Forma de liberación y composición

Formas de dosificación:

• Solución para administración oral: líquido transparente de color amarillo o amarillo claro (60 ml en frascos ámbar de tereftalato de polietileno, completos con dosificador, en caja de cartón de 5 frascos y dosificadores);
• Comprimidos recubiertos con película: ovalados, con el logotipo de Abbott grabado en una cara y las letras "AL" en los comprimidos rojos o "AC" en el rosa pálido (120 comprimidos con "AL", "AC" 60 uds. En frascos de polietileno de alta densidad, en caja de cartón 1 frasco).

Los ingredientes activos de Kaletra son lopinavir y ritonavir, su contenido (respectivamente):

• 1 ml de solución - 80 mg y 20 mg;
• 1 tableta roja con grabado "AL" - 200 mg y 50 mg;
• 1 tableta de color rosa pálido con grabado "AC" - 100 mg y 25 mg.

Componentes auxiliares:

• Solución: cloruro de sodio, macrogol hidroxiestearato de glicerilo, citrato de sodio, acesulfamo de potasio, sacarinato de sodio, ácido cítrico anhidro, propilenglicol, etanol, levomentol, glicerol, povidona K-30, jarabe de maíz con alto contenido de fructosa, aceite de mentol, aromatizante (110, aditivo aromatizante sintetizado, aroma de vainilla, agua purificada;
• Comprimidos: copovidona K28, laurato de sorbitán, dióxido de silicio coloidal, estearilfumarato de sodio.

Además, como parte del recubrimiento con película de tabletas:

• Comprimidos rojos con grabado “AL”: colorante rojo opadry - dióxido de titanio, polisorbato 80, hipromelosa 6 mPa, macrogol 400, hipromelosa 15 mPa, hiprolosa, talco, macrogol 3350, dióxido de silicio coloidal, colorante de óxido de hierro (E172);
• Comprimidos de color rosa pálido con grabado "AC": opadry II rosa 85F14399 - macrogol 3350, alcohol polivinílico, talco, dióxido de titanio, óxido de hierro rojo (E172).

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Mecanismo de acción

Kaletra es un fármaco combinado que contiene ritonavir y lopinavir.

Lopinavir es un inhibidor de la proteasa del VIH-1 y el VIH-2 del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Aporta efecto antiviral. Debido al mecanismo de inhibición de la proteasa del VIH, Kaletra inhibe la síntesis de proteínas virales y previene la escisión del polipéptido gag-pol. Ésta es la razón de la formación de un virus inmaduro que es incapaz de contagiarse.

Ritonavir es un inhibidor del metabolismo de lopinavir mediado por isoenzimas CYP3A en el hígado (la concentración de este último en el plasma sanguíneo aumenta). Además, ritonavir inhibe la proteasa del VIH.

Resistencia

Se aislaron aislamientos in vitro de VIH-1 con sensibilidad reducida a lopinavir. In vitro, la presencia de ritonavir no alteró la liberación de virus resistentes a lopinavir.

En un estudio clínico que incluyó terapia antirretroviral (ARV) en 37 pacientes no tratados previamente, se analizaron aislados virales con niveles plasmáticos de ARN del VIH superiores a 400 copias / ml a las 24, 32, 40 y / o 48 semanas. Todos los pacientes evaluados tratados con ritonavir / lopinavir no mostraron signos de resistencia fenotípica o genotípica a ritonavir / lopinavir. Tampoco se ha identificado resistencia a ritonavir / lopinavir en niños que no han recibido tratamiento ARV previamente.

En la segunda etapa, se llevaron a cabo ensayos clínicos del fármaco con la participación de 227 pacientes infectados por el VIH que habían recibido o no previamente tratamiento antirretroviral. En 4 de cada 23 pacientes con ineficacia virológica de la terapia (más de 400 copias de ARN del VIH / ml) la sensibilidad a lopinavir disminuyó después de 12 a 100 semanas de uso de Kaletra. Al mismo tiempo, 3 de cada 4 pacientes habían tomado previamente algún inhibidor de la proteasa del VIH (saquinavir, indinavir o nelfinavir), 1 de cada 4 pacientes se sometió a terapia combinada con indinavir, ritonavir y saquinavir. Los 4 pacientes tenían al menos 4 mutaciones asociadas con la resistencia a los inhibidores de la proteasa del VIH antes del uso de Kaletra. Un aumento adicional de la carga viral se debe a la aparición de mutaciones adicionales,que están asociados con la resistencia a los inhibidores de la proteasa del VIH. Esta información es insuficiente para identificar las mutaciones responsables de la aparición de resistencia a lopinavir.

Resistencia cruzada

No hay datos suficientes sobre la aparición de resistencia cruzada con el tratamiento con ritonavir / lopinavir.

La respuesta virológica a ritonavir / lopinavir se alteró en presencia de tres o más de las siguientes sustituciones de aminoácidos en el gen de la proteasa del VIH: K20M / N / R, L10F / I / R / V, L33F, L24I, I47V, M36I, I54L / T / V, G48V, I84V, V82A / C / F / S / T. En un estudio clínico in vitro, se investigó el valor de la reducción de la sensibilidad a lopinavir en función de la respuesta virológica al tratamiento con ritonavir / lopinavir en relación con el genotipo y fenotipo parental del virus. El estudio (М98-957) se llevó a cabo con la participación de 56 pacientes con ARN del VIH superior a 1000 copias / ml, a quienes se les prescribió previamente terapia con indinavir, nelfinavir, ritonavir y saquinavir. Estos pacientes estaban tomando una de las dosis recomendadas de ritonavir / lopinavir en combinación con inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa y efavirenz. Antes de iniciar el tratamiento, concentración de EC_{50 de} lopinavir (la concentración del fármaco que suprime la replicación del 50% de los virus) contra 56 cepas de virus diferentes fue de 0,5 a 96 veces mayor que la concentración de EC ₅₀ eficaz contra el virus de tipo salvaje. Al mismo tiempo, 31 de 56 cepas (55%) del virus mostraron una disminución de la sensibilidad al lopinavir 4 veces o más. En promedio, para 31 cepas, la sensibilidad disminuyó 27,9 veces.

48 semanas después de la primera dosis de ritonavir / lopinavir, inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa y efavirenz, se registraron concentraciones de ARN del VIH de menos de 400 copias / ml en el 25% (2 de 8), el 73% (11 de 15) y el 93% (25 de 27) pacientes con una disminución en la sensibilidad inicial a lopinavir, respectivamente, ≥ 40 veces, 10-40 veces y ≤ 10 veces. La concentración de ARN del VIH menor de 50 copias / ml en estos grupos fue del 25% (2/8), 60% (9/15) y 81% (22/27) de los pacientes, respectivamente.

No hay evidencia suficiente para identificar mutaciones que causan resistencia a lopinavir.

Farmacocinética

Absorción

Se estudió la farmacocinética de lopinavir en combinación con ritonavir en pacientes infectados por el VIH y voluntarios sanos. No se encontraron diferencias significativas entre estos dos grupos. Lopinavir es casi completamente metabolizado por la isoenzima CYP3A y el uso de ritonavir inhibe el metabolismo de lopinavir, provocando un aumento en su concentración plasmática. Cuando se utilizó una combinación de lopinavir / ritonavir en una dosis de 400/100 mg 2 veces al día, la concentración plasmática de equilibrio media de lopinavir en pacientes infectados por el VIH superó la concentración de equilibrio media de ritonavir en 15-20 veces. Al mismo tiempo, el contenido plasmático de ritonavir fue inferior al 7% de su concentración cuando se tomó ritonavir en una dosis de 600 mg 2 veces al día. La CE ₅₀ in vitro _de lopinavir es aproximadamente 10 veces menor que la CE₅₀ ritonavir. Por lo tanto, lopinavir determina la actividad antiviral cuando se toman juntos ritonavir y lopinavir.

En un estudio farmacocinético en el que participaron pacientes VIH positivos (n = 19), se administró una combinación de 400/100 mg de lopinavir / ritonavir con alimentos durante 3 semanas 2 veces al día. La concentración máxima promedio de lopinavir en el plasma sanguíneo (C _max) fue de 9,8 ± 3,7 μg / ml, y el tiempo para alcanzar la C _max fue de aproximadamente 4 horas. Antes de la dosis de la mañana, la concentración media de equilibrio era de 7,1 ± 2,9 μg / ml. Dentro del intervalo de dosificación, la concentración mínima fue de 5,5 ± 2,7 μg / ml. Para lopinavir, el área bajo la curva farmacocinética de concentración-tiempo (AUC) durante 0,5 días después de tomar Kaletra fue de 92,6 ± 36,7 μg · h / ml en promedio. En combinación con ritonavir, no se ha establecido la biodisponibilidad absoluta de lopinavir.

Efecto de los alimentos sobre la absorción

Con la administración oral de solución de lopinavir / ritonavir y alimentos grasos (872 kcal, el 56% de las calorías provienen de la grasa), la C _max y el AUC de lopinavir aumentaron en un 56% y un 130%, respectivamente, en comparación con características similares cuando se toma con el estómago vacío. Para aumentar la biodisponibilidad y minimizar la variabilidad de la farmacocinética, se recomienda utilizar la solución durante las comidas.

Distribución

En el estado de equilibrio, 98 a 99% de lopinavir se une a proteínas del plasma sanguíneo. Lopinavir se une a la albúmina y la glicoproteína ácida alfa 1 (se observa una mayor afinidad por esta última). La unión a proteínas plasmáticas en el estado estacionario permanece constante en el rango de concentraciones registradas después de tomar lopinavir / ritonavir a una dosis de 400/100 mg 2 veces al día. Este indicador es comparable en pacientes VIH positivos y voluntarios sanos.

Metabolismo

In vitro, lopinavir se metaboliza principalmente por exposición a la isoenzima CYP3A del sistema del citocromo P ₄₅₀ del hígado. Dado que ritonavir es un potente inhibidor de la isoenzima CYP3A que inhibe el metabolismo de lopinavir, la ingesta de una combinación de ritonavir y lopinavir aumenta la concentración plasmática de este último. Después de una sola aplicación de lopinavir / ritonavir 400/100 mg marcado con ¹⁴ P, la dosis del 89% de la radiactividad inicial proporciona un fármaco. Se han identificado 13 metabolitos de lopinavir en el cuerpo humano. Inducción de isoenzimas del citocromo P ₄₅₀ritonavir proporciona la inducción de su propio metabolismo. Con el uso prolongado, la concentración de lopinavir antes de tomar la siguiente dosis disminuyó con el tiempo y se estabilizó después de aproximadamente 10 a 16 días.

Retirada

8 días después de la aplicación de 400/100 mg de ¹⁴ C marcado con lopinavir / ritonavir, aproximadamente 82,6 ± 2,5% y 10,4 ± 2,3% de la tomado ¹⁴ C-lopinavir se detectan, respectivamente, en las heces y la orina. La proporción de lopinavir inalterado es del 19,8% y el 2,2%, respectivamente. Después de un uso prolongado, menos del 3% de la dosis de lopinavir tomada inalterada se excreta por los riñones. Cuando se toma por vía oral, el aclaramiento de lopinavir (CL / F) es de 5,98 ± 5,75 L / h.

Tomando Kaletra 1 vez al día

Se evaluó la farmacocinética de lopinavir / ritonavir una vez al día en pacientes infectados por el VIH que no habían tomado previamente fármacos antirretrovirales. En el caso de uso diario a largo plazo (más de 4 semanas) de 800/200 mg de lopinavir / ritonavir en combinación con 200 mg de emtricitabina y 300 mg de tenofovir una vez al día en combinación con una comida, la concentración plasmática máxima media de lopinavir fue 11,8 ± 3, 7 μg / ml, y el tiempo para alcanzar la C _max es de aproximadamente 6 horas. Antes de usar la dosis de la mañana, la concentración media de equilibrio de lopinavir era de 3,2 ± 2,1 μg / ml, el valor de la concentración mínima de lopinavir dentro del intervalo de dosificación de 24 horas era de 1,7 ± 1,6 μg / ml. Cuando se toma una vez al día, el AUC de lopinavir promedia 154,1 ± 61,4 μg h / ml.

Grupos especiales de pacientes

En pacientes de edad avanzada, no se ha estudiado la farmacocinética de lopinavir. No hubo diferencias farmacocinéticas significativas según el sexo o la raza de los pacientes adultos.

Durante el estudio del uso de Kaletra en niños con la participación de 53 pacientes de entre 0,5 y 12 años, se estudió la farmacocinética de lopinavir / ritonavir cuando se tomó dos veces al día a 300/75 o 230 / 57,5 mg / m ². El uso doble de 230 / 57,5 mg / m ^{2 de} lopinavir / ritonavir sin nevirapina o 300/75 mg / m ^{2 de} lopinavir / ritonavir con nevirapina en plasma registró concentraciones de lopinavir similares a las de los pacientes adultos a los que se les prescribió 400 / dos veces al día. 100 mg de lopinavir / ritonavir sin nevirapina. No se ha estudiado el uso diario único de lopinavir / ritonavir en niños.

El equilibrio medio de C _max, C _min y AUC de lopinavir después de tomar 230 / 57,5 mg / m ^{2 de} lopinavir / ritonavir 2 veces al día sin nevirapina (n = 12) fue de 8,2 ± 2,9 μg / ml, respectivamente. 3,4 ± 2,1 μg / ml y 72,6 ± 31,1 μg h / ml. En el caso de una dosis doble de 300/75 mg / m2 ^de lopinavir / ritonavir y nevirapina (n = 12), estos indicadores fueron, respectivamente, 10 ± 3,3 μg / ml, 3,6 ± 3,5 μg / ml y 85,8 ± 36,9 μg h / ml. Se siguieron los siguientes regímenes para tomar nevirapina: 2 veces al día, 4 mg / kg (para pacientes mayores de 8 años) y 7 mg / kg (para pacientes de 0,5 a 8 años).

En pacientes con insuficiencia renal, no se ha estudiado la farmacocinética de lopinavir; sin embargo, debido al insignificante aclaramiento renal, la probabilidad de una disminución del aclaramiento total para esta categoría es baja.

El metabolismo y la excreción de lopinavir se realiza principalmente en el hígado. El uso a largo plazo de 400/100 mg de lopinavir / ritonavir 2 veces al día en pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada, infectados simultáneamente con el virus de la hepatitis C y el VIH, proporcionó un aumento del AUC de lopinavir en un 30% y de la C _max en un 20% (en comparación con el tratamiento en pacientes infectados por el VIH con función hepática normal). En pacientes con insuficiencia hepática, la unión a las proteínas del plasma sanguíneo es menor (99,09%) que en los grupos de control (99,31%). No se ha estudiado la farmacocinética de lopinavir / ritonavir en pacientes con insuficiencia hepática grave.

En el curso de los estudios farmacocinéticos, se reveló una ligera disminución en la C _max y el AUC de lopinavir en pacientes embarazadas en el III trimestre en comparación con el II trimestre.

En el segundo trimestre, en pacientes embarazadas infectadas por el VIH a las que se les prescribieron 400/100 mg de lopinavir / ritonavir en comprimidos recubiertos con película dos veces al día, se registraron los siguientes parámetros farmacocinéticos:

• AUC _0-12 - 68,7 μg · h / ml (coeficiente de variación 20,6%);
• C _max - 7,9 μg / ml (coeficiente de variación 21,1%);
• la concentración del fármaco en la sangre antes de tomar la siguiente dosis (Cpredosis) - 4,7 μg / ml (coeficiente de variación 25,2%).

En el tercer trimestre, en pacientes embarazadas infectadas por el VIH a las que se les prescribió 400/100 mg de lopinavir / ritonavir en comprimidos recubiertos con película 2 veces al día, se registraron los siguientes parámetros farmacocinéticos:

• AUC _0-12 - 61,3 μg · h / ml (coeficiente de variación 22,7%);
• C _max - 7,5 μg / ml (coeficiente de variación 18,7%);
• Cpredosis - 4,3 μg / ml (coeficiente de variación 39%).

En el período posparto, en pacientes embarazadas infectadas por el VIH a las que se les prescribió 400/100 mg de lopinavir / ritonavir en comprimidos recubiertos con película 2 veces al día, se registraron los siguientes parámetros farmacocinéticos:

• AUC _0-12 - 94,3 μg · h / ml (coeficiente de variación 30,3%);
• C _max - 9,8 μg / ml (coeficiente de variación 24,3%);
• Cpredosis - 6,5 μg / ml (coeficiente de variación 40,4%).

Interacciones con la drogas

In vitro, lopinavir / ritonavir es un inhibidor de la isoenzima CYP3A. En el caso del uso simultáneo de lopinavir / ritonavir y fármacos metabolizados por esta isoenzima, la concentración de dichos fármacos en el plasma sanguíneo puede aumentar y sus efectos secundarios o terapéuticos pueden potenciarse o prolongarse.

Lopinavir / ritonavir a concentraciones terapéuticas no inhibe las isoenzimas CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19, CYP1A2 o CYP2B6.

In vivo, lopinavir / ritonavir induce su propio metabolismo, potenciando la biotransformación de algunos fármacos que son metabolizados por enzimas del sistema del citocromo P ₄₅₀ y por glucuronidación.

Dado que la isoenzima CYP3A participa en el metabolismo de lopinavir / ritonavir, la ingesta de fármacos que inducen la actividad de esta isoenzima puede conducir a un aumento del aclaramiento de lopinavir, lo que a su vez ayuda a reducir la concentración plasmática de lopinavir. El uso concomitante de lopinavir / ritonavir con otros inhibidores de la isoenzima CYP3A puede ir acompañado de un aumento de las concentraciones plasmáticas de lopinavir.

Indicaciones para el uso

De acuerdo con las instrucciones, Kaletra está indicado como parte de una terapia combinada para el síndrome de inmunodeficiencia humana adquirida (infección por VIH) en adultos y niños.

Contraindicaciones

• Período de lactancia;
• Insuficiencia hepática grave;
• Uso concomitante con voriconazol, terfenadina, astemizol, triazolam, midazolam, cisaprida, alcaloides del cornezuelo de centeno (por ejemplo, ergometrina y metilergometrina, ergotamina y dihidroergotamina), pimozida, lovastatina, St.
• Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.

Se recomienda prescribir Kaletra con precaución a pacientes con cirrosis hepática, hepatitis viral B y C, insuficiencia hepática leve a moderada, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, hemofilia A y B, dislipidemia (incluyendo hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia), así como a pacientes mayores de 65 años.

Durante el embarazo, el nombramiento de Kaletra es posible si el beneficio previsto supera el posible riesgo para el feto y la madre.

No se puede aplicar:

• Solución: en lactantes hasta los 6 meses;
• Tabletas: para niños menores de 3 años.

Los pacientes con insuficiencia renal grave deben tomar los comprimidos de Kaletra con precaución.

Instrucciones de uso de Kaletra: método y dosis

• Comprimidos: por vía oral, tragándose solo enteros (no se pueden romper ni masticar), independientemente de la ingesta de alimentos. Dosis recomendada para adultos: 400/100 mg 2 veces al día o 800/200 mg 1 vez al día para pacientes que no han recibido previamente terapia antirretroviral; para los pacientes que recibieron previamente terapia antirretroviral - 400/100 mg 2 veces al día, no se recomienda el nombramiento de una sola dosis diaria. Si existe la sospecha de una disminución en la sensibilidad del paciente a lopinavir, confirmada por laboratorio o clínicamente, es necesario aumentar la dosis de Kaletra a 500/125 mg (2 uds. 200/50 mg y 1 ud. 100/25 mg o 5 uds. 100/25 mg) cuando se combina con nevirapina, efavirenz, nelfinavir o amprenavir. Niños que pesen más de 35 kg o con una superficie corporal de más de 1,4 metros cuadrados.la dosis recomendada es de 400/100 mg dos veces al día sin nevirapina, efavirenz, amprenavir o nelfinavir concomitantes. Niños que pesen menos de 35 kg y una superficie corporal de hasta 0,6 metros cuadrados. el médico calcula la dosis de acuerdo con un esquema especial individualmente. Niños con una superficie corporal inferior a 0,6 metros cuadrados. se recomienda tomar solución de Kaletra;
• Solución: por vía oral con las comidas. Dosis recomendada para adultos: 5 ml de solución 2 veces al día o 10 ml 1 vez al día para pacientes que no han tomado previamente medicamentos antirretrovirales; para los pacientes que reciben terapia antirretroviral: 5 ml de solución 2 veces al día, no se recomienda que esta categoría de pacientes prescriba una sola dosis diaria. En caso de sospecha de disminución de la sensibilidad a lopinavir, se recomienda aumentar la dosis de Kaletra a 6,5 ml 2 veces al día en combinación con nevirapina o efavirenz. La dosis para niños la determina el médico de acuerdo con un esquema especial por cálculo, depende de la combinación de medicamentos, la sensibilidad al lopinavir, el peso y la edad del niño. Se determina una dosis única de la solución para niños que pesan hasta 15 kg a razón de 12/3 mg por 1 kg de peso del niño, y 10/2,5 mg por 1 kg - para niños de 15 a 40 kg. La recepción del volumen calculado de la solución se prescribe 2 veces al día. La dosis diaria para niños que pesen más de 40 kg no debe exceder los 5 ml de solución 2 veces al día.

No es necesario ajustar la dosis de Kaletra con el uso simultáneo de ranitidina y omeprazol.

En la terapia combinada de adultos con nevirapina, efavirenz, nelfinavir, amprenavir, Kaletra no se puede prescribir una vez al día, y para una dosis de 400/100 mg dos veces al día, no se requiere corrección.

No se ha estudiado el uso del medicamento en niños 1 vez al día.

Efectos secundarios

En más del 2% de los pacientes adultos, el uso de Kaletra provoca efectos secundarios graves y moderados:

• Trastornos generales: fiebre, astenia, escalofríos;
• Del sistema digestivo: diarrea, dolor abdominal, dispepsia, náuseas, flatulencia, vómitos, disfagia;
• Del sistema nervioso: insomnio, dolor de cabeza, parestesia;
• Del lado del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, trastornos vasculares;
• Trastornos mentales: depresión, disminución de la libido;
• Por parte de la piel y tejido subcutáneo: erupción, lipodistrofia;
• Del lado del metabolismo y trastornos nutricionales: pérdida de peso, anorexia;
• Del sistema musculoesquelético: mialgia;
• Infecciones: bronquitis;
• Del sistema endocrino: amenorrea, hipogonadismo en hombres.

Durante el período de uso de Kaletra, algunos pacientes adultos (menos del 2%) experimentaron los siguientes efectos secundarios, pero no se ha establecido su relación con la ingesta del fármaco:

• Síntomas generales: malestar, dolor torácico y torácico, edema general y periférico;
• Trastornos nutricionales y metabólicos: deshidratación, deficiencia de vitaminas, diabetes mellitus, acidosis láctica, aumento del apetito, aumento de peso, obesidad;
• Del sistema linfático y la sangre: leucopenia, anemia, linfadenopatía;
• Del lado del sistema cardiovascular: varices, palpitaciones, fibrilación auricular, trombosis venosa profunda, infarto de miocardio, hipotensión ortostática, vasculitis, tromboflebitis;
• Del hígado y vías biliares: colecistitis, colangitis, hepatitis, depósitos grasos en el hígado, hepatomegalia, ictericia, trastornos funcionales hepáticos;
• Infecciones: furunculosis, síndrome pseudogripal, gastroenteritis, otitis media, infecciones bacterianas, faringitis, sinusitis, sialadenitis, infecciones virales;
• Del sistema inmunológico: reacciones alérgicas;
• Del sistema endocrino: hipotiroidismo, síndrome de Cushing;
• Del sistema nervioso: mareos, somnolencia, neuropatía, amnesia, infarto cerebral, ataxia, convulsiones, encefalopatía, discinesia, síndrome extrapiramidal, hipertonicidad muscular, temblor, parálisis del nervio facial, neuritis periférica, migraña, perversión o pérdida del gusto;
• Trastornos mentales: ansiedad, alteraciones del sueño, apatía, agitación, confusión, nerviosismo, labilidad emocional, alteración del pensamiento;
• Del lado del órgano de la visión: discapacidad visual;
• Desde el aparato vestibular y el órgano de la audición: mareos, tinnitus;
• Del sistema respiratorio: dificultad para respirar, asma, rinitis, aumento de la tos, edema pulmonar;
• Del aparato digestivo: boca seca, eructos, estreñimiento, enterocolitis, enteritis, esofagitis, gastritis, incontinencia fecal, colitis hemorrágica, estomatitis y estomatitis ulcerosa, periodontitis, pancreatitis;
• Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: piel seca, picor, alopecia, acné, eccema, edema facial, dermatitis exfoliativa, erupción maculopapular, seborrea, decoloración de la piel, estrías, úlceras cutáneas, sudoración, cambios en la estructura de las uñas;
• De los riñones y del tracto urinario: nefritis, cálculos renales;
• Tumores malignos, benignos y no especificados: tumores cutáneos benignos, quistes;
• Del aparato reproductor: impotencia, ginecomastia, agrandamiento de los senos, trastorno de la eyaculación;
• Del sistema musculoesquelético: dolor de espalda, debilidad muscular, artralgia, osteonecrosis, artrosis, cambios en las articulaciones;
• Cambios en los parámetros de laboratorio: aumento del colesterol total y bilirrubina, glucosa, triglicéridos, amilasa, ácido úrico, aumento de la actividad de la alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST), gamma-glutamil transpeptidasa (GGT), neutropenia, disminución del nivel de fósforo inorgánico.

Los eventos adversos en niños de 6 meses a 12 años fueron similares a los de los adultos, con mayor frecuencia hubo alteraciones del gusto, erupción cutánea, vómitos y diarrea.

También hubo casos aislados de síndrome de Stevens-Johnson, hepatitis, bradiarritmia, eritema multiforme.

Sobredosis

Existen datos sobre casos de sobredosis de Kaletra solución para administración oral. En caso de sobredosis accidental en bebés prematuros, se observaron los siguientes efectos secundarios: miocardiopatía, bloqueo auriculoventricular completo, insuficiencia renal aguda, acidosis láctica. La solución contiene propilenglicol al 15,3% (p / v) y etanol (42,4% v / v), por lo tanto, para evitar una sobredosis de lopinavir / ritonavir, el cálculo exacto de la dosis del fármaco debe realizarse con mucho cuidado (especialmente cuando se prescribe a bebés y niños pequeños).

Los datos clínicos sobre la sobredosis aguda de lopinavir / ritonavir son limitados. No hay un antídoto especifico. La terapia implica llevar a cabo medidas para mantener el soporte vital del cuerpo, incluido el seguimiento de las funciones vitales del cuerpo y la condición clínica del paciente. Si es necesario, se prescribe el lavado gástrico y el uso de carbón activado.

Dado que la unión a proteínas plasmáticas de lopinavir / ritonavir es alta, la diálisis no es práctica. En este caso, en caso de sobredosis de la solución de Kaletra, se puede prescribir diálisis para eliminar el propilenglicol y el etanol.

instrucciones especiales

Con extrema precaución, se recomienda prescribir el uso simultáneo de cualquier glucocorticosteroide (GCS) intranasal e inhalado, ya que existe un alto riesgo de desarrollar efectos secundarios sistémicos. Si es necesario utilizar GCS durante mucho tiempo, es aconsejable prescribir su otra forma.

Cuando se combina con tadalafil, sildenafil o vardenafil, su concentración en el plasma sanguíneo aumenta, lo que puede provocar hipotensión arterial y erección prolongada.

Kaletra debe tomarse en una dosis estándar dentro de los 10 días previos al nombramiento de rifampicina, ya que su administración simultánea provoca una disminución dependiente de la dosis en la concentración de lopinavir en el plasma sanguíneo. Entonces, bajo un estrecho control de la función hepática, es posible ajustar la dosis de Kaletra hacia arriba.

En pacientes con trastornos funcionales del hígado, la concentración de sustancias activas en el plasma aumenta, por lo tanto, su tratamiento debe llevarse a cabo bajo un control cuidadoso y regular de los parámetros de laboratorio, incluida la actividad de AST, ALT.

Mientras tomaban inhibidores de la proteasa en pacientes, se observaron casos de hiperglucemia, cetoacidosis diabética y descompensación de la diabetes mellitus, pero su relación y frecuencia no se han establecido clínicamente.

En pacientes con infección progresiva por VIH, el tratamiento con Kaletra aumenta la probabilidad de desarrollar pancreatitis e hipertrigliceridemia, o el riesgo de exacerbación en pacientes con antecedentes de pancreatitis.

Se observan varios grados de gravedad de la resistencia cruzada de los inhibidores de proteasa, y continúan los estudios del efecto de Kaletra sobre la eficacia de otros inhibidores de proteasa durante la terapia posterior.

La terapia con inhibidores de la proteasa causa casos de hemorragia, formación espontánea de hematomas subcutáneos, desarrollo de hemartrosis en pacientes con hemofilia tipo A y B.

En el contexto del uso de la droga, los pacientes pueden experimentar cambios externos asociados con cushingoide y un aumento de las glándulas mamarias, redistribución o acumulación de depósitos de grasa en la espalda y el cuello con una disminución simultánea de grasa en la cara y las extremidades.

Antes de comenzar el uso de Kaletra y durante todo el período de la terapia, se debe controlar regularmente el nivel de colesterol y las concentraciones de triglicéridos; en el caso de trastornos de los lípidos, está indicado el nombramiento de los medicamentos adecuados.

Al comienzo de la terapia antirretroviral combinada con Kaletra, los pacientes pueden experimentar exacerbaciones de infecciones oportunistas residuales o asintomáticas, que requieren un examen y tratamiento adicionales.

Se debe informar a los pacientes sobre la necesidad de consultar a un médico si desarrollan rigidez y dolor en las articulaciones, función motora alterada, ya que estos signos pueden estar asociados con el desarrollo de osteonecrosis.

Dada la frecuencia de enfermedades concomitantes, disminución de la función renal, hepática o cardíaca y terapia concomitante en pacientes mayores de 65 años, Kaletra debe utilizarse con precaución en pacientes de esta categoría.

Durante el período de terapia, los pacientes tienen prohibido conducir vehículos y mecanismos y otras actividades potencialmente peligrosas, cuya implementación requiere concentración de atención y alta velocidad de reacciones psicomotoras.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Durante el embarazo, está prohibido usar Kaletra una vez al día.

Se evaluó el efecto de la píldora de lopinavir / ritonavir en 3366 mujeres embarazadas. Los datos de investigación indican que tomar el medicamento no conduce a malformaciones congénitas graves en comparación con la frecuencia inicial de su aparición. Si es necesario, se pueden usar tabletas de lopinavir / ritonavir durante el embarazo.

Kaletra en forma de solución puede usarse en mujeres embarazadas si el beneficio esperado para la madre es mayor que el riesgo potencial para el feto.

Durante la lactancia, al tomar Kaletra, debe dejar de amamantar.

Uso pediátrico

Está prohibido usar tabletas de Kaletra para el tratamiento de pacientes menores de 3 años (para niños de 0,5 a 3 años, el medicamento se prescribe en forma de solución para administración oral). Además, no se permite el uso de tabletas para el tratamiento de pacientes menores de 18 años en el régimen de 1 vez por día.

Kaletra en forma de solución para administración oral está contraindicado para el tratamiento de pacientes menores de 6 meses y debe usarse con precaución en menores de 18 años.

Con insuficiencia renal

En caso de insuficiencia renal, la solución de Kaletra debe usarse con precaución y las tabletas, sin restricciones.

Por violaciones de la función hepática

En insuficiencia hepática grave, Kaletra está contraindicado. Con insuficiencia hepática leve a moderada, así como con cirrosis hepática, el medicamento debe usarse con precaución.

Uso en ancianos

Al tratar a pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), Kaletra debe utilizarse con precaución.

Interacciones con la drogas

El oncólogo prescribe los medicamentos que se toman simultáneamente, teniendo en cuenta la alta actividad de los principios activos de Kaletra, su dosis y la edad del paciente.

Análogos

Los análogos de Kaletra son: Aluvia, Lopitsip, Emletra, Baraklud, Viktrelis, Virodin, Lamivudin, Viracept, Indivir-400, Lopitsip, Nelvir, Olisio, Reataz, Ritam, Telzir.

Términos y condiciones de almacenamiento

Conservar a temperatura: solución - 2-8 ° C, tabletas - 15-30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Periodo de validez: solución - 2 años, comprimidos - 4 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Opiniones sobre Kaletra

Las revisiones de Kaletra son ambiguas: algunos pacientes informan buena tolerancia y alta eficacia del medicamento, otros, sobre el desarrollo con el uso prolongado de fenómenos negativos (obesidad, dolores de cabeza, destrucción de las articulaciones, etc.).

Precio de Kaletra en farmacias

El precio aproximado de Kaletra es de 3950 a 4890 rublos. para 120 comprimidos de 200/50 mg.

Kaletra: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Kaletra 200 mg + 50 mg comprimidos recubiertos con película 120 uds. RUB 8440 Comprar

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!