Difhereline
Diferelina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Interacciones farmacológicas
- 11. Análogos
- 12. Términos y condiciones de almacenamiento
- 13. Condiciones de dispensación en farmacias
- 14. Reseñas
- 15. Precio en farmacias
El nombre latino: Diphereline
Código ATX: L02AE04
Principio activo: triptorelina (triptorelina)
Productor: Beaufour Ipsen Pharma (Francia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-13
Precios en farmacias: desde 1650 rublos.
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La diferelina es un fármaco con actividad antitumoral.
Forma de liberación y composición
Diphereline está disponible en las siguientes formas de dosificación:
- Liofilizado para la preparación de una solución para administración subcutánea: casi blanco, dispersable en el disolvente suministrado, seguido de la formación de una solución transparente prácticamente libre de partículas; disolvente: una solución transparente incolora (en viales de vidrio incoloro, 7 viales en una caja de cartón, completa con disolvente (en ampollas de 1 ml, 7 ampollas en un paquete));
- Liofilizado para la preparación de una suspensión para administración intramuscular de acción prolongada: blanco con un tinte cremoso (3,75 mg cada uno) o amarillento (11,25 mg cada uno) o blanco, dispersándose en el disolvente suministrado para formar una suspensión de color blanco con cremoso (3,75 mg cada uno).) amarillento (11,25 mg cada uno) o blanco (en frascos de vidrio ligeramente oscurecidos, 1 frasco en una caja de cartón, completo con una jeringa de polipropileno desechable, disolvente (en ampollas de 2 ml, 1 ampolla por paquete), agujas para inyección (2 uds.)).
La composición de 1 botella con un liofilizado para la preparación de una solución para administración subcutánea de Difherelina incluye:
- Ingrediente activo: triptorelina - 0,1 mg (en forma de acetato de triptorelina);
- Componente auxiliar: manitol - 10 mg.
Disolvente: cloruro de sodio - 9 mg, agua para inyección - hasta 1000 mg.
La composición de 1 botella con un liofilizado para la preparación de una suspensión para administración intramuscular de acción prolongada de Difherelina incluye:
- Sustancia activa: triptorelina - 3,75 u 11,25 mg (en forma de acetato de triptorelina; para garantizar la administración de una dosis eficaz, se incluye un exceso de la sustancia en la preparación);
- Componentes auxiliares (respectivamente 3,75 / 11,25 mg): copolímero de ácidos D, L-láctico y glicólico - aproximadamente 160/250 mg, manitol - 85/85 mg, carmelosa de sodio - 30/30 mg, polisorbato 80 - 2 / 2 mg.
Disolvente: manitol - 16 mg, agua para inyección - hasta 2000 mg.
Propiedades farmacologicas
La difherelina es una droga hormonal considerada análoga a la hormona liberadora de gonadotropina natural.
Farmacodinamia
La triptorelina pertenece a los decapéptidos sintéticos. Inmediatamente después de ingresar al cuerpo, estimula la función gonadotrópica de la glándula pituitaria durante un corto período de tiempo, después de lo cual se observa inhibición de la secreción de gonadotropinas, seguida de inhibición de la función de los ovarios y testículos. En la etapa inicial del uso de diferelina, el nivel de hormonas estimulantes del folículo (FSH) y luteinizante (LH) en la sangre aumenta temporalmente, lo que provoca un aumento en la concentración de estradiol en mujeres y testosterona en hombres ("flash"). Con el tratamiento a largo plazo con triptorelina, la concentración de FSH y LH disminuye, lo que contribuye a una disminución en el contenido de estradiol (a valores correspondientes al estado de postovariectomía) y testosterona (a valores correspondientes al estado después de testiculectomía). Se observa un fenómeno similar aproximadamente el día 20 después de la primera inyección de diferelina. En el futuro, la concentración de hormonas se mantiene sin cambios durante todo el período de terapia.
El uso prolongado de triptorelina reduce la producción de estradiol en las mujeres y, en consecuencia, previene el desarrollo de ectopias endometrioides.
La triptorelina inhibe la hiperfunción gonadotrópica de la glándula pituitaria durante la pubertad precoz tanto en niños como en niñas, que se expresa en la supresión de la secreción de testosterona o estradiol, una disminución en la concentración máxima de LH y una mejora en la proporción de edades óseas y calendario.
Farmacocinética
Con la inyección intramuscular de diferelina a una dosis de 11,25 mg, la concentración máxima de su componente activo en el plasma sanguíneo se determina aproximadamente 3 horas después de la inyección. La duración de la fase de disminución gradual de la concentración es de 1 mes después del inicio del tratamiento, después de lo cual, hasta el día 90, el contenido de triptorelina circulante permanece estable: aproximadamente 0.04‒0.05 ng / ml - en el tratamiento de la endometriosis, aproximadamente 0.1 ng / ml - con tratamiento del cáncer de próstata.
Indicaciones para el uso
Solución para administración subcutánea
De acuerdo con las instrucciones, la diferelina se prescribe para el tratamiento de la infertilidad femenina: para estimular los ovarios junto con gonadotropinas (gonadotropina menopáusica humana (hMG), gonadotropina coriónica humana (hCG), hormona estimulante del folículo (FSH)) en programas de fertilización in vitro y transferencia de embriones. tecnologías de reproducción asistida.
Suspensión de liberación sostenida para administración intramuscular
- Cáncer de próstata (localmente avanzado (como monoterapia o como adyuvante en el contexto de la radioterapia), metastásico);
- Pubertad prematura;
- Endometriosis (extragenital y genital);
- Fibromas del útero (antes de la cirugía);
- Infertilidad femenina (en programas de fertilización in vitro).
Contraindicaciones
- Cáncer de próstata independiente de hormonas, afecciones posteriores a la testiculectomía quirúrgica;
- Período de embarazo y lactancia;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco y otros análogos de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH).
La suspensión de Difherelin 3,75 mg y 11,25 mg deben prescribirse con precaución en la osteoporosis y el síndrome de ovario poliquístico.
Instrucciones para el uso de diferelina: método y dosis
Solución para administración subcutánea
Difhereline se administra por vía subcutánea.
Es posible uno de 2 cursos de tratamiento:
- Corto: diario, 0,1 mg por día, comenzando el segundo día del ciclo (al mismo tiempo comenzando a realizar la estimulación ovárica). La terapia se completa 1 día antes de la administración programada de gonadotropina coriónica humana. La duración del curso es de 10 a 12 días;
- A largo plazo: diario, 0,1 mg por día, a partir del segundo día del ciclo. Cuando se desensibiliza la glándula pituitaria (E2 es inferior a 50 pg / ml, es decir, aproximadamente el decimoquinto día después del inicio de la terapia), comienza la estimulación de los ovarios con gonadotropinas, continuando las inyecciones subcutáneas a la misma dosis. El curso se completa 1 día antes de la administración programada de gonadotropina coriónica humana. El médico determina la duración del tratamiento de forma individual.
Para preparar la solución, se debe introducir el disolvente suministrado en el vial con el liofilizado y luego agitar hasta su completa disolución.
Suspensión de liberación sostenida para administración intramuscular
Difhereline se inyecta solo por vía intramuscular, en el músculo glúteo.
El régimen de dosificación depende de las indicaciones:
- Cáncer de próstata: a largo plazo, 3,75 mg (1 inyección) cada 4 semanas o cada 3 meses, 11,25 mg. Cuando se trata simultáneamente con radioterapia, es preferible la terapia antiandrogénica a largo plazo (3 años) a la breve (6 meses);
- Pubertad prematura: cada 28 días, 1.875 mg (con un peso corporal de hasta 20 kg) o 3.75 mg (con un peso corporal de 20 kg);
- Endometriosis: una vez cada 4 semanas a 3,75 mg o una vez cada 3 meses a 11,25 mg; la inyección debe realizarse en los primeros 5 días del ciclo menstrual. La duración del curso es de hasta 6 meses. La duración de la terapia está determinada por la gravedad de la endometriosis y el cuadro clínico (cambios anatómicos y funcionales) durante la terapia. No se recomienda el tratamiento repetido con triptorelina u otro análogo de GnRH;
- Infertilidad femenina: 1 inyección de 3,75 mg el segundo día del ciclo. La conexión con las gonadotropinas debe controlarse después de la desensibilización de la glándula pituitaria (la concentración de estrógeno en el plasma sanguíneo es inferior a 50 pg / ml y generalmente se determina 15 días después de la administración de diferelina);
- Fibromas del útero: cada 4 semanas, 3,75 mg. La suspensión debe administrarse en los primeros 5 días del ciclo menstrual. Para los pacientes que se preparan para la cirugía, la duración del tratamiento es de 3 meses.
Se prepara una suspensión para administración intramuscular inmediatamente antes del procedimiento disolviendo el liofilizado en el disolvente suministrado.
Efectos secundarios
Solución para administración subcutánea
Al comienzo del uso de diferelina, cuando se combina con gonadotropinas, pueden ocurrir trastornos del sistema reproductivo en forma de hiperestimulación ovárica (dolor abdominal, aumento del tamaño de los ovarios).
Durante la terapia, pueden desarrollarse los siguientes efectos secundarios:
- Aparato reproductor: muy a menudo - sequedad vaginal, sofocos repentinos, dispareunia y disminución de la libido asociada con bloqueo pituitario-ovárico;
- Sistema digestivo: vómitos, náuseas, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas;
- Sistema nervioso central y periférico: discapacidad visual, labilidad emocional, dolor de cabeza;
- Sistema musculoesquelético: dolor articular y muscular; con terapia prolongada con análogos de GnRH: desmineralización ósea, riesgo de osteoporosis (esta violación no se observa con el uso a corto plazo de Difherelin en una dosis de 0.1 mg);
- Sistema cardiovascular: aumento de la presión arterial;
- Reacciones alérgicas: erupción cutánea, urticaria, picazón; raramente - edema de Quincke;
- Reacciones locales: dolor en el lugar de la inyección;
- Otros: aumento de peso.
Suspensión de liberación sostenida para administración intramuscular
- Sistema musculoesquelético: con terapia prolongada: desmineralización ósea, que es un factor de riesgo para el desarrollo de osteoporosis. Al comienzo de la terapia para el cáncer de próstata, los pacientes pueden experimentar un aumento temporal del dolor en los huesos afectados por metástasis (está indicado el tratamiento sintomático). En algunos casos, obstrucción de los uréteres y aparición de signos asociados con la compresión por metástasis de la médula espinal (desaparecen en 7-14 días). También en este momento, puede haber un breve aumento en la actividad de la fosfatasa ácida en el plasma sanguíneo;
- Sistema cardiovascular: en casos aislados: sensación de sofocos, hipertensión arterial;
- Sistema nervioso central: en casos aislados: discapacidad visual, aumento de la labilidad emocional;
- Sistema reproductivo: hombres - potencia disminuida; mujeres: depresión, dolor de cabeza, cambio en la libido, sudoración, cambio en el tamaño de las glándulas mamarias, sequedad de la mucosa vaginal, dispareunia; con uso simultáneo con gonadotropinas: el desarrollo del síndrome de hiperestimulación ovárica; en el tratamiento de la pubertad prematura en niñas: manchado de la vagina; con tratamiento prolongado - amenorrea hipogonadotrópica;
- Sistema digestivo: en casos aislados - vómitos, náuseas;
- Reacciones alérgicas: erupción cutánea, urticaria, picazón; muy raramente - edema de Quincke;
- Reacciones locales: en casos aislados - dolor en el lugar de inyección de la suspensión;
- Otros: en casos aislados: un aumento de la temperatura corporal, un aumento del peso corporal.
Sobredosis
No hay informes de casos de sobredosis de difherelina por el momento. En el curso de experimentos con animales, se obtuvieron resultados que sugieren el efecto de la triptorelina en dosis muy altas sobre el nivel de hormonas sexuales y, en consecuencia, sobre el estado del sistema reproductivo. En caso de una sobredosis del medicamento, se prescribe una terapia sintomática, si es necesario.
instrucciones especiales
Antes de comenzar a usar diferelina, se debe descartar un embarazo.
Solución para administración subcutánea
La respuesta de los ovarios a la administración subcutánea de la solución simultáneamente con gonadotropinas en pacientes predispuestos puede aumentar significativamente, en particular, con ovarios poliquísticos.
La respuesta de los ovarios a la introducción de diferelina junto con gonadotropinas en diferentes pacientes puede diferir, incluso en las mismas mujeres con diferentes ciclos, la respuesta puede ser diferente.
La estimulación de la ovulación debe llevarse a cabo bajo la supervisión de un médico, realizando análisis regulares utilizando métodos clínicos y biológicos: ecografía de ultrasonido y un aumento en el contenido de estrógeno en el plasma. Si hay una respuesta ovárica excesiva, se recomienda interrumpir el ciclo de estimulación deteniendo la inyección de gonadotropina.
Dado que, en algunos casos, puede producirse una discapacidad visual durante la terapia, se debe tener precaución al conducir vehículos y realizar trabajos potencialmente peligrosos que requieren una alta concentración de atención y reacciones psicomotoras rápidas.
Suspensión de liberación sostenida para administración intramuscular
Al comienzo de la terapia, los signos clínicos pueden aumentar, por lo que se debe prescribir con precaución Diphereline a pacientes con cáncer de próstata que corren el riesgo de desarrollar compresión de la médula espinal u obstrucción ureteral. Durante el primer mes de terapia, la condición de estos pacientes requiere una cuidadosa supervisión médica.
En el contexto del ovario poliquístico, al realizar esquemas de estimulación de la ovulación, la diferelina debe usarse con precaución, ya que esto puede conducir a un aumento en la cantidad de folículos inducidos.
Con la fertilización in vitro, es necesario controlar cuidadosamente el nivel de estimulación del ciclo (para identificar a las pacientes en riesgo de desarrollar el síndrome de hiperestimulación ovárica). Si es necesario, se debe interrumpir la introducción de gonadotropina coriónica humana.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo, la administración de triptorelina está contraindicada, ya que dicho tratamiento puede provocar un aborto o la aparición de malformaciones intrauterinas en el feto. Antes de iniciar el tratamiento en pacientes en edad reproductiva, se debe descartar un embarazo mediante la realización de un examen completo. Durante el curso de la terapia con diferelina, es necesario utilizar métodos anticonceptivos no hormonales hasta que se restablezca el ciclo menstrual.
Durante la lactancia, el uso de diferelina está estrictamente prohibido.
Interacciones con la drogas
No hay datos sobre la interacción de la diferelina con otros fármacos.
Análogos
El análogo de la diferelina es Decapeptyl Depot.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 25 ° C.
Duracion:
- Liofilizado para preparar una solución para administración subcutánea - 2 años;
- Liofilizado para preparar una suspensión para inyección intramuscular: 3,75 mg - 2 años, 11,25 mg - 3 años; solvente - 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Diphereline
Casi todas las revisiones sobre la diferelina dejadas por los ginecólogos son positivas. Recomiendan usar el medicamento solo según las indicaciones de un especialista y de acuerdo con las instrucciones. Entre los pacientes, hay opiniones negativas sobre el fármaco, lo que puede deberse a la respuesta del organismo individual a la triptorelina. Después de ajustar la dosis de diferelina y la duración del tratamiento, generalmente no se observan efectos secundarios.
Precio de Diphereline en farmacias
El precio aproximado de la diferelina en forma de liofilizado para la preparación de una solución para administración subcutánea es de 2576-2744 rublos. Es posible comprar un liofilizado para la preparación de una suspensión para administración intramuscular de acción prolongada de Difherelin 3.75 mg por 6,694 - 7,500 rublos, y Difherelin 11.25 mg por 19,582 - 21,998 rublos.
Differelin: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Difhereline 0,1 mg liofilizado para la preparación de una solución para administración subcutánea completa con un disolvente 7 uds. 1650 RUB Comprar |
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Difhereline 3,75 mg liofilizado para la preparación de una suspensión para administración intramuscular de acción prolongada completa con un disolvente 1 pc. 4392 RUB Comprar |
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Poro diféreo. d / inv. suspensión Florida. 3,75 mg (completo con solución, amp., Jeringa desechable y 2 agujas) 6299 RUB Comprar |
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Difhereline 11,25 mg liofilizado para la preparación de una suspensión para administración intramuscular de acción prolongada completa con un disolvente 1 pc. RUB 14800 Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
