Dapsona
Dapsona: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Dapson
Código ATX: J04BA02
Principio activo: dapsona (Dapsona)
Productor: FGUP NPTs "Pharmzashchita" (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-05-21
Precios en farmacias: desde 1364 rublos.
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La dapsona es un agente antimicrobiano.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - tabletas: redondas, cilíndricas planas, casi blancas o blancas, con bisel, ranura y grabado "D" en una cara (en un blister con contorno de 10 tabletas, en una caja de cartón de 5 o 10 paquetes; en una lata de polietileno de alta densidad con tapón de rosca 500 o 1000 comprimidos, en una caja de cartón (1 bote. Cada caja también contiene instrucciones para el uso de Dapson).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: dapsona - 50 mg;
- ingredientes adicionales: dióxido de silicio coloidal, povidona K-25, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, crospovidona.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La dapsona es un fármaco antileproso con efecto bacteriostático del grupo de las sulfonas. Farmacológicamente activo contra microflora patógena, especialmente Pneumocystis jirovecii, Plasmodium y Mycobacterium leprae. En este último caso, la concentración mínima inhibitoria (CMI) es de nanogramos, por tanto, con la lepra, el efecto terapéutico se puede lograr con una dosis diaria de 25 mg de dapsona.
Se supone que el mecanismo de acción del fármaco tiene al menos dos puntos de aplicación: el primero es la formación de un análogo del ácido dihidropterico (se absorbe dapsona en lugar del ácido p-aminobenzoico) y el segundo es la inhibición de la enzima dihidropteroato sintetasa. Como resultado de estos procesos, es posible el deterioro funcional de otros sistemas, por ejemplo, dihidrofolato reductasa, cuya función es convertir el ácido dihidrofólico, que no es utilizado por los microorganismos, en ácido tetrahidrofólico.
Además de su efecto antibacteriano, otros factores determinan el efecto de la dapsona. En particular, el fármaco ralentiza la producción de radicales citotóxicos en la cadena "mieloperoxidasa - peróxido de hidrógeno - compuestos halogenados".
Existe información sobre otros efectos de la dapsona, como la inhibición de la reacción de Artus y el sistema del complemento cuando se activa por una vía alternativa, la inhibición de la unión del leucotrieno B 4 a sus receptores específicos, la inhibición de algunos sistemas enzimáticos lisosomales y la reacción de los eritrocitos a la fitohemaglutinina.
En condiciones experimentales, entre otras cosas, se reveló el efecto antiinflamatorio y analgésico de la dapsona, su efecto sobre el sistema inmunológico.
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral desde el tracto gastrointestinal, la dapsona se absorbe casi por completo (hasta un 80%). Después de 2-6 horas, alcanza su concentración plasmática máxima (C max). Cuando se prescribe una dosis diaria de 100 mg, la concentración plasmática con una dosis única es de 1,7 mg / l, en un estado de equilibrio - 3,3 mg / l, después de 24 horas disminuye a 0,7 mg / l.
La conexión con las proteínas plasmáticas es del 70-90%. La dapsona penetra bien en varios órganos y tejidos del cuerpo, donde crea concentraciones aproximadamente iguales a las del plasma. El fármaco también puede penetrar en el espacio intracelular de los fagocitos.
La vida media promedio (T 1/2) es de 30 horas. Después de tomar una dosis de 100 mg, aproximadamente el 90% del fármaco se elimina por completo después de ~ 9 días. Sin embargo, con la terapia continua, la dapsona se encuentra en el cuerpo hasta 35 días después de la última dosis. En este caso, no se observa la acumulación relativa.
El fármaco se metaboliza por acetilación en el hígado, así como por hidroxilación. Se cree que el metabolito monohidroxilamina dapsona es responsable de los efectos secundarios del sistema sanguíneo.
La sustancia se diferencia en la circulación hepatoentérica. Aproximadamente el 90% se excreta por los riñones (principalmente en forma de metabolitos), aproximadamente el 10% de la dosis se excreta a través de los intestinos.
Indicaciones para el uso
- lepra (en combinación con otros agentes antileprosos);
- penfigoide bulloso y dermatitis herpetiforme de Duhring (en caso de curso leve, como monopreparación, en caso de curso severo, junto con inmunosupresores y glucocorticosteroides);
- vasculitis (en algunos casos, como parte de una terapia combinada).
Contraindicaciones
Absoluto:
- enfermedad hepática grave;
- porfiria;
- deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa;
- anemia grave (nivel de hemoglobina <70 g / l);
- edad hasta 18 años;
- período de lactancia;
- hipersensibilidad a dapsona, componentes auxiliares de tabletas, sulfonas o sulfonamidas.
Con cuidado: embarazo, vejez, disfunción renal y hepática.
Dapsona, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de dapsona deben tomarse por vía oral, preferiblemente después de las comidas con abundante agua.
Régimen recomendado: diario, excepto un día a la semana, por ejemplo el domingo.
El régimen de dosificación óptimo se determina individualmente, dependiendo de la situación clínica. En promedio, se prescriben 1-2 tabletas por día, seis veces por semana (por ejemplo, de lunes a sábado, el domingo es un día libre).
Si el médico no proporciona un régimen de dosificación individual, se recomiendan las siguientes dosis y duración de la administración, según las enfermedades:
- lepra: 50-100 mg por día, el curso del tratamiento es de varios años;
- Dermatitis herpetiforme de Dühring: la dosis inicial es de 100 mg 2 veces al día durante 1 semana, luego, si es necesario, la dosis se aumenta a 200 mg. En algunos casos, se permite una dosis diaria de 300 mg durante un tiempo breve. En todos los casos, se recomienda esforzarse por obtener la dosis más baja (50 mg); para lograr el efecto deseado, se permite la combinación de Dapsona con glucocorticosteroides (GCS). El tratamiento es a largo plazo, puede llegar a varios años. Cuando se toman GCS juntos entre ciclos de tratamiento, los intervalos aumentan, cuya necesidad y duración es determinada por el médico en cada caso individualmente;
- penfigoide bulloso: 100-150 mg por día;
- vasculitis: 50-150 mg por día.
Con el desarrollo de síntomas indeseables del sistema digestivo, la designación de una dieta libre de gluten puede facilitar una disminución en la dosis del medicamento.
Efectos secundarios
- por parte del sistema inmunológico: el desarrollo del llamado síndrome de dapsona, manifestado por síntomas como malestar, fiebre, erupciones cutáneas, ictericia, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, anemia, metahemoglobinemia, mononucleosis, inflamación de los ganglios linfáticos;
- del sistema circulatorio: eosinofilia, anemia hemolítica, agranulocitosis, metahemoglobinemia;
- del sistema nervioso: discapacidad visual, mareos, insomnio, psicosis, neuropatía periférica (incluida la motora);
- otros: dolor abdominal, náuseas, vómitos, pancreatitis, síndrome nefrótico, dolor de cabeza, lupus eritematoso sistémico, necrosis papilar, fototoxicidad, fiebre, albuminuria, hipoalbuminemia sin proteinuria, taquicardia, infertilidad en hombres, similar al síndrome de mononucleosis infecciosa al comienzo del curso y a medida que continúa el tratamiento, desaparecen gradualmente).
Sobredosis
La intoxicación por dapsona puede manifestarse con los siguientes síntomas: cianosis, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, disnea, pérdida de visión, hematuria, metahemoglobinemia, insuficiencia renal, hemólisis, taquicardia, trastornos del sistema nervioso y psique, coma.
No hay datos exactos sobre las dosis de la droga que son letales para los humanos. Hay un caso conocido en el que una dosis de 1400 mg fue fatal y otro paciente sobrevivió después de tomar 15.000 mg de dapsona.
En caso de tomar una dosis excesiva, primero se realiza un lavado gástrico. Durante los días siguientes, se administra al paciente carbón activado y, si es necesario, un laxante (20 ml de una solución de sorbitol al 20-40%). Para mejorar la excreción de sulfona y la prevención de la insuficiencia renal, está indicada la terapia de infusión (la introducción de una cantidad suficiente de líquido con diuréticos y bicarbonato de sodio para alcalinizar la orina). Para la metahemoglobinemia se administra azul de metileno al 1% (por vía intravenosa 0,2 ml / kg) y / o vitamina C.
En caso de sobredosis grave, la hemodiálisis comienza lo antes posible. Se muestran transfusión de sangre, infusión de masa de eritrocitos, oxigenoterapia, si es necesario: respiración artificial bajo el control de la cantidad de tensión de oxígeno en la sangre. Para otros trastornos, se realiza una terapia sintomática.
instrucciones especiales
Durante todo el período de tratamiento, es necesario controlar sistemáticamente el estado de la sangre (hacer un análisis clínico): en la etapa inicial, cada semana, luego, todos los meses. Con una disminución significativa en el nivel de hemoglobina, leucocitos y plaquetas o un aumento en el contenido de metahemoglobina, la dapsona se cancela. Si la concentración de metahemoglobina en la sangre aumenta a ≥ 10%, se desarrolla cianosis, a ≥ 30% - respiración superficial. Se debe advertir al paciente sobre la necesidad de atención médica inmediata si aparece una decoloración azulada de las uñas y / o labios.
En pacientes con anemia grave, el medicamento se puede recetar solo por razones de salud (por ejemplo, para el tratamiento de la dermatitis herpetiforme de Duhring). En este caso, la terapia debe llevarse a cabo con precaución, bajo un estrecho control del nivel de hemoglobina.
Si aparece una erupción cutánea, debe suspender inmediatamente el medicamento y consultar a un médico.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Según los datos disponibles, los efectos negativos de Dapsona sobre las funciones cognitivas y psicomotoras son poco probables.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo, especialmente en los primeros 4 meses, los comprimidos de Dapsona 50 mg se utilizan con extrema precaución si el beneficio esperado supera el riesgo potencial.
Si la terapia es necesaria durante la lactancia, se debe abandonar la lactancia.
Uso pediátrico
La dapsona no se usa para tratar a pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal, el medicamento se usa con precaución.
Por violaciones de la función hepática
En los trastornos funcionales graves del hígado, el uso de Dapsona está contraindicado. Se requiere precaución para discapacidades moderadas.
Uso en ancianos
En pacientes de edad avanzada, los efectos secundarios del sistema sanguíneo suelen ser más pronunciados, por lo que el tratamiento se lleva a cabo con precaución.
Interacciones con la drogas
Probenecid reduce la excreción de dapsona y aumenta su contenido en sangre.
Con el uso simultáneo de trimetoprima, es posible cambiar la concentración de ambos medicamentos en la sangre.
La dapsona potencia la acción de rifampicina, isoniazida y protionamida, por lo que se pueden reducir sus dosis, especialmente protionamida.
La pirimetamina puede alterar el volumen de distribución de dapsona, su concentración en plasma y saliva.
La rifampicina aumenta el aclaramiento plasmático del fármaco, lo que produce una disminución de 7 a 10 veces en la concentración de dapsona.
La recepción simultánea con cimetidina y con etanol con moderación no afecta la absorción del fármaco.
Análogos
El análogo de Dapson es Dapson-Fatol.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a una temperatura no superior a 25 ° C en un lugar seco, protegido de la luz, fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Dapsona
Muy a menudo, los pacientes a los que se les recetó para el tratamiento de la dermatitis de Duhring dejan revisiones sobre Dapsona. La efectividad de la terapia se nota, sin embargo, la toxicidad expresada del medicamento. Puede reducirse mediante la administración simultánea de ácido ascórbico, preparaciones de hierro y metiluracilo.
De los efectos secundarios, se mencionan principalmente dolor de cabeza, indigestión, pérdida de apetito, anemia y agranulocitosis.
Precio de la dapsona en farmacias
El precio actual de Dapsona 50 mg por paquete de 100 tabletas es de aproximadamente 1498-1554 rublos.
Dapsona: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Dapsona 50 mg comprimidos 100 uds. 1364 RUB Comprar |
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Tabletas de dapsona 50 mg 100 uds. 1475 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
