Bortezomib - Instrucciones De Uso, Precio, Revisiones, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Bortezomib

Bortezomib: instrucciones de uso y revisiones

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Interacciones farmacológicas
14. 14. Análogos
15. 15. Términos y condiciones de almacenamiento
16. 16. Condiciones de dispensación en farmacias
17. 17. Reseñas
18. 18. Precio en farmacias

El nombre latino: Bortezomib

Código ATX: L01XX32

Principio activo: bortezomib (bortezomib)

Productor: ZAO Biocad (Rusia), OOO BratskKhimSintez (Rusia), OOO Company Deco (Rusia), Synthon sro (República Checa)

Descripción y foto actualizada: 2019-08-27

Bortezomib es un fármaco con efecto antitumoral.

Forma de liberación y composición

La forma de dosificación es un liofilizado para la preparación de una solución para administración subcutánea e intravenosa: una masa porosa casi blanca o blanca (en viales de vidrio de 3,5 mg, en una caja de cartón 1 frasco e instrucciones de uso de Bortezomib).

Composición de 1 frasco de liofilizado de un solo uso:

• sustancia activa: bortezomib - 3,5 mg;
• componentes auxiliares: manitol - 35 mg, nitrógeno - en cantidad suficiente.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Bortezomib es un inhibidor reversible de la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma 26S en células de mamíferos. El proteasoma 26S es un gran complejo de proteínas que conduce a la degradación de proteínas conjugadas con ubiquitina. El papel principal en la regulación de la concentración intracelular de algunas proteínas lo juega la vía ubiquitina-proteasoma, gracias a este proceso se mantiene la homeostasis intracelular. Al suprimir la actividad del proteasoma, se evita esta proteólisis selectiva, que puede afectar a varias cascadas de reacciones de transducción de señales en la célula. Cuando se altera el mecanismo para mantener la homeostasis, se produce la muerte celular.

Bortezomib en muchos modelos experimentales conduce a una desaceleración del crecimiento tumoral, incluido el mieloma múltiple. Durante la investigación, se encontró que la sustancia mejora la diferenciación y la actividad de los osteoblastos e inhibe la función de los osteoclastos. Estos efectos durante la terapia se registraron en pacientes con mieloma múltiple con múltiples focos de osteólisis.

Farmacocinética

En el mieloma múltiple, las concentraciones plasmáticas máximas de Bortezomib son 57 y 112 ng / ml con inyección intravenosa a chorro a dosis de 1 y 1,3 mg / m ^2, respectivamente. Con inyecciones posteriores de las mismas dosis, las concentraciones plasmáticas máximas están en el rango de 67-106 y 89-120 ng / ml, respectivamente. Con la administración repetida, la vida media promedio de la sustancia es de 40-193 horas.

Después de la primera dosis, en comparación con las dosis posteriores, el fármaco se excreta más rápidamente. El aclaramiento total medio tras la primera aplicación de dosis de 1 y 1,3 mg / m ² es de 102 y 112 l / h, respectivamente, tras inyecciones posteriores está en el rango de 15 a 32 l / h.

En el mieloma múltiple, la exposición sistémica total después de la administración subcutánea o intravenosa repetida (_último AUC) de una dosis de 1,3 mg / m ² para ambas vías de administración es equivalente (155 y 151 nghh / ml para la administración subcutánea e intravenosa, respectivamente). Tras la administración subcutánea, la C _max (concentración máxima de la sustancia) es menor que tras la administración intravenosa (20,4 y 223 ng / ml, respectivamente). La media geométrica del AUC al _final es 0,99 y los intervalos de confianza del 90% oscilan entre 80,18 y 122,8%. T _max (tiempo para alcanzar la concentración máxima de la sustancia) es: administración subcutánea - 30 minutos, administración intravenosa - 2 minutos.

El volumen medio de distribución después de una administración única o múltiple de bortezomib a dosis de 1 y 1,3 mg / m ² es de 1659–3294 l (de 489 a 1884 l / m ²). Esto sugiere que bortezomib se distribuye intensamente en los tejidos periféricos. A una concentración de sustancia de 100 a 1000 ng / ml, la unión a las proteínas del plasma sanguíneo promedia el 83%. La fracción de bortezomib unida a las proteínas plasmáticas no depende de la concentración.

El metabolismo de bortezomib se produce principalmente con la ayuda de isoenzimas del citocromo P ₄₅₀ como CYP3A4, CYP1A2 y CYP2C19. Las isoenzimas CYP2D6 y CYP2C9 tienen una participación insignificante en el metabolismo de la sustancia. La principal vía metabólica es la separación de los átomos de boro, lo que da como resultado la formación de dos metabolitos. Posteriormente se hidroxilan, lo que lleva a la formación de varios otros metabolitos. Los metabolitos de bortezomib no inhiben el proteasoma 26S.

No se han estudiado las formas de eliminar la sustancia del cuerpo humano.

En presencia de disfunciones hepáticas moderadas y graves, hay un aumento del AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) en un 60% en comparación con los valores del indicador en pacientes sin estas deficiencias. Se recomienda a los pacientes con insuficiencia hepática moderada / grave que inicien el tratamiento con una dosis inicial reducida. El estado de estos pacientes debe controlarse cuidadosamente.

No se ha estudiado la eficacia / seguridad de bortezomib en niños con leucemia linfoblástica aguda recurrente de células pre-B. Los parámetros farmacocinéticos de la sustancia se estudiaron en niños de 2 a 16 años con leucemia mieloblástica y linfoblástica aguda (inyección en bolo intravenoso 2 veces por semana a una dosis de 1,3 mg / m ²). La excreción de bortezomib, según el análisis farmacocinético poblacional, aumenta con el aumento de la superficie corporal. El aclaramiento de una sustancia en la población pediátrica, normalizado por la superficie corporal, tiene valores similares al de los adultos.

Indicaciones para el uso

• mieloma múltiple;
• linfoma de células del manto en pacientes que han recibido previamente al menos la primera línea de tratamiento.

Contraindicaciones

Absoluto:

• daño al pericardio;
• enfermedades pulmonares infiltrativas difusas en curso agudo;
• edad hasta 18 años (no se ha estudiado el perfil de seguridad para este grupo de pacientes);
• embarazo y lactancia;
• intolerancia individual a los componentes de la droga.

Relativo (el nombramiento de Bortezomib requiere precaución en presencia de las siguientes enfermedades / afecciones):

• estreñimiento;
• insuficiencia renal grave;
• disfunción hepática moderada / grave;
• deshidratación con diarrea o vómitos;
• historial agravado de neuropatía diabética, convulsiones o epilepsia;
• el riesgo de insuficiencia cardíaca crónica;
• desmayo;
• uso combinado con antihipertensivos, hipoglucemiantes orales, inhibidores o sustratos de la isoenzima CYP3A4, sustratos de la isoenzima CYP2C9.

Bortezomib, instrucciones de uso: método y posología

La vía de administración de Bortezomib es por vía intravenosa (IV) durante 3-5 segundos o por vía subcutánea (SC). La administración intratecal está prohibida ya que se han informado muertes.

Concentración de solución:

• Inyección IV: 1 mg / ml;
• administración s / c: 2,5 mg / ml.

Monoterapia

La dosis recomendada - 1,3 mg / m ^{2 de} superficie corporal, bortezomib se administra 2 veces por semana durante 2 semanas (1, 4, 8 y 11 días), luego haga un descanso de 10 días (12 a 21 días). El intervalo entre inyecciones de dosis consecutivas de Bortezomib debe ser de al menos 72 horas.

Se recomienda evaluar la efectividad de la terapia después del final del tercer y quinto ciclo. Con una respuesta clínica completa, se recomiendan 2 ciclos adicionales.

Si la duración de la terapia supera los 8 ciclos, bortezomib puede utilizarse según el régimen estándar o según el régimen de tratamiento de mantenimiento: semanalmente durante 4 semanas (los días 1, 8, 15 y 22), seguido de un intervalo de trece días (de 23 a 35 días). En ausencia de una respuesta clínica (progresión / estabilización de la enfermedad después de 2 o 4 ciclos, respectivamente), se puede prescribir una combinación de Bortezomib con dexametasona en dosis altas. En tales casos, la dexametasona se administra por vía oral a una dosis de 40 mg con cada dosis de Bortezomib (20 mg el día de la administración y el día siguiente después de la administración). Por lo tanto, la dexametasona se toma los días 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 y 12, la dosis de curso durante 3 semanas es de 160 mg.

En los casos de toxicidad hematológica grado IV o cualquier efecto tóxico no hematológico grado III, excepto neuropatía, se suspende el uso de Bortezomib. La reanudación de la terapia es posible después de la desaparición de los síntomas de toxicidad, pero el medicamento se prescribe en una dosis reducida en un 25%. Además, se requiere un ajuste de la dosis en casos de neuropatía sensorial periférica y / o dolor neuropático.

Los pacientes en diálisis deben recibir bortezomib después de la diálisis.

En casos de disfunción hepática moderada y grave, el tratamiento comienza con dosis reducidas.

Terapia de combinación

Cuando se realiza un tratamiento combinado, bortezomib se administra de la misma forma que en monoterapia. Los fármacos que se utilizan simultáneamente son melfalán y prednisolona (por vía oral).

Por lo general, se prescriben 9 ciclos de 6 semanas. En 1-4 ciclos, Bortezomib se administra 2 veces por semana (los días 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 y 32), en 5-9 - una vez a la semana (los días 1, 8, 22 y 29).).

Dosis únicas: Bortezomib - 1,3 mg / m ²; melfalán - 9 mg / m ²; prednisolona - 60 mg / m ².

Antes de comenzar un nuevo ciclo de tratamiento, se deben verificar los siguientes indicadores:

• RAN (recuento absoluto de neutrófilos): debe ser> 1 x ¹⁰⁹ / l;
• recuento de plaquetas: debe ser> 70 x ¹⁰⁹ / l;
• Toxicidad no hematológica: debe reducirse al valor inicial o al grado I.

Al preparar la solución, se deben observar las medidas asépticas adecuadas. Bortezomib no se puede mezclar con otros medicamentos, excepto con una solución de cloruro de sodio al 0,9%.

Características de preparación y administración de soluciones:

• i / v: el contenido de 1 botella debe disolverse en una solución de cloruro de sodio al 0,9% de 3,5 ml. La solución se administra mediante una inyección intravenosa en bolo durante 3-5 segundos a través de un catéter venoso central o periférico;
• s / c: el contenido de 1 botella debe disolverse en una solución de cloruro de sodio al 0,9% de 1,4 ml. La solución se inyecta en el muslo o el abdomen. El lugar de la inyección debe cambiarse constantemente. La distancia entre los lugares de las sucesivas inyecciones no es inferior a 2,5 cm En áreas sensibles / dañadas, la introducción de Bortezomib está contraindicada. Con el desarrollo de reacciones locales, se permite usar una solución menos concentrada (1 mg / ml) o cambiar a la administración intravenosa del medicamento.

Efectos secundarios

El perfil de seguridad del uso de bortezomib como monoterapia y en combinación con otros fármacos es idéntico.

Los trastornos graves, que incluyen síndrome de lisis tumoral, insuficiencia cardíaca, hipertensión pulmonar, enfermedad pulmonar infiltrativa difusa aguda y síndrome de encefalopatía posterior reversible, son poco frecuentes. En casos raros, se ha observado el desarrollo de neuropatía autónoma. Con mayor frecuencia, se desarrollaron las siguientes reacciones secundarias: neutropenia, náuseas, herpes zóster, fatiga, diarrea, erupción cutánea, vómitos, estreñimiento, fiebre, dificultad para respirar, trombocitopenia, anemia, mialgia, neuropatía periférica, dolor, pérdida de apetito, parestesia.

Posibles efectos secundarios de Bortezomib (muy a menudo - ≥ 10%; a menudo - ≥ 1% y <10%; con poca frecuencia - ≥ 0,1% y <1%; raramente - ≥ 0,01% y <0,1%; muy raramente - <0,01%, teniendo en cuenta casos individuales):

• sistema inmunológico: con poca frecuencia - hipersensibilidad; raramente: amiloidosis, edema de Quincke, shock anafiláctico, reacciones con la formación de complejos inmunes de tipo III;
• sistema linfático y sangre: muy a menudo - neutropenia, trombocitopenia, anemia; a menudo - linfopenia, leucopenia; con poca frecuencia - coagulopatía, linfadenopatía, neutropenia febril, pancitopenia, púrpura trombocitopénica, anemia hemolítica, leucocitosis; raramente: síndrome de coagulación intravascular diseminado (síndrome de coagulación intravascular diseminado), trombocitosis, síndrome de alta viscosidad sanguínea, trastornos plaquetarios, infiltración linfocítica, diátesis hemorrágica;
• neoplasias (incluidos pólipos / quistes): raramente - micosis fúngica, neoplasias malignas, carcinoma renal, neoplasias benignas, leucemia plasmocítica, neoplasias no especificadas;
• infecciones y enfermedades parasitarias: a menudo - infecciones por hongos, herpes zoster / herpes simplex; con poca frecuencia: meningoencefalitis herpética, sepsis, infección por herpesvirus, bronconeumonía, bacteriemia, influenza, cebada, inflamación de la grasa subcutánea, infecciones de la piel, del oído, dentales y estafilocócicas; raramente: mastoiditis, meningitis, síndrome de fatiga crónica, infección viral de Epstein-Barr, amigdalitis, herpes genital;
• sistema endocrino: con poca frecuencia - síndrome de Itsenko-Cushing, secreción alterada de hormona antidiurética, hipertiroidismo; raramente - hipotiroidismo;
• psique: a menudo - alteraciones / trastornos del estado de ánimo y del sueño, ansiedad; con poca frecuencia: confusión, cambios en el estado mental, trastorno psicótico, alucinaciones, agitación; raramente - pensamientos suicidas, disminución de la libido, delirio, trastorno de adaptación;
• nutrición y metabolismo: muy a menudo - disminución del apetito; a menudo: cambios en la actividad enzimática, hipopotasemia, deshidratación, hiperglucemia; con poca frecuencia: hiponatremia, síndrome de lisis tumoral, caquexia, hiperpotasemia, deficiencia de vitamina B ₁₂, hipocalcemia, hipercalcemia, hipernatremia, hiperuricemia, hipoglucemia, hipofosfatemia, hipomagnesemia, diabetes mellitus, sin aumento de peso, pérdida de peso, retención de líquidos; raramente: acumulación excesiva de líquidos, acidosis, hipermagnesemia, deficiencia de vitaminas B, aumento de peso, intolerancia al alcohol, desequilibrio en el equilibrio de agua y electrolitos, hipocloremia, hipovolemia, hipercloremia, trastornos metabólicos, hiperfosfatemia, gota;
• sistema nervioso: muy a menudo - neuropatía sensorial periférica, neuropatía, neuralgia, disestesia; a menudo: mareos, neuropatía motora, dolor de cabeza, pérdida del conocimiento, letargo, alteración del gusto; con poca frecuencia: discinesia, temblor, neuropatía sensitivomotora periférica, síndrome de encefalopatía posterior reversible, desequilibrio, migraña, concentración alterada, ciática, pérdida de memoria (excluida la demencia), trastorno del habla, encefalopatía, neurotoxicidad, neuralgia posherpética, convulsiones, síndrome de piernas inquietas, paroxística, reflejos patológicos; raramente - mareos, alteración de la circulación cerebral, síndrome radicular, trastornos cognitivos, trastornos del sistema nervioso y los movimientos, hipotensión muscular, salivación, ciática, hiperactividad psicomotora, compresión de la médula espinal, neuropatía autónoma,hemorragia intracerebral, hemorragia intracraneal, edema cerebral, coma, ataque isquémico transitorio, desequilibrio del sistema nervioso autónomo, parálisis de pares craneales, parálisis, paresia, síndrome de lesión del tronco encefálico;
• órgano de la audición y trastornos laberínticos: a menudo - vértigo; con poca frecuencia: zumbido en los oídos, malestar en el oído, discapacidad auditiva; raramente - neuronitis vestibular, sangrado del oído;
• órgano de la visión: a menudo - disminución de la claridad de la visión, edema periorbitario, dolor en los ojos; con poca frecuencia: conjuntivitis, ojos secos, fotofobia, infecciones de los párpados, diplopía, inflamación de los ojos, irritación de los ojos, hiperemia conjuntival, aumento del lagrimeo, sangrado en los ojos, discapacidad visual, secreción de los ojos; raramente: retinitis, fotopsia, dacrioadenitis, neuropatía óptica, exoftalmos, ceguera, lesiones corneales, escotoma, lesiones oculares;
• sistema respiratorio: muy a menudo - dificultad para respirar; a menudo: infecciones del tracto respiratorio superior / inferior, hemorragias nasales, dificultad para respirar al hacer ejercicio, rinorrea, tos; con poca frecuencia: taquipnea, paro respiratorio, derrame pleural, congestión nasal, hipoxia, edema pulmonar, hemoptisis, opresión en la garganta, broncoespasmo, alcalosis respiratoria, sibilancias, ronquera, rinitis, hiperventilación pulmonar, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, pleuresía, hipoxemia, disfonía, dolor en los senos paranasales y el área del pecho; raramente: neumonitis, neumonía, síndrome de insuficiencia respiratoria aguda, insuficiencia respiratoria, daño pulmonar infiltrativo difuso agudo, síndrome de tos del tracto respiratorio superior, hemorragia alveolar en el pulmón, atelectasia, neumotórax, fibrosis pulmonar, hipocapnia, alteración bronquial,enfermedad pulmonar intersticial, irritación de garganta, aumento de la secreción en el tracto respiratorio superior;
• sistema cardiovascular: a menudo - hipotensión postural / ortostática, paro cardíaco, trastornos cardiovasculares, infarto de miocardio, paro del nódulo sinusal, angina de pecho, bloqueo auriculoventricular, disminución / aumento de la presión arterial, insuficiencia cardíaca crónica, hipocinesia ventricular, taquicardia, fibrilación auricular, arritmia, palpitaciones, flebitis, hematoma; con poca frecuencia: hiperemia, hipertensión pulmonar, bradicardia, aleteo auricular, shock cardiopulmonar, fibrilación cardíaca, miocardiopatía, pericarditis, disfunción ventricular, vasculitis, tromboflebitis, colapso circulatorio, congestión sanguínea en la circulación pulmonar, sistema circulatorio, petequias, petequias decoloración de las venas, disminución de la circulación periférica, trombosis venosa profunda, hinchazón de las venas, heridas sangrantes;raramente: taponamiento cardíaco, fracción de eyección del ventrículo izquierdo inferior, angina de pecho inestable, linfedema, vasodilatación, eritromelalgia, insuficiencia venosa, arritmia taquistólica ventricular, tipo pirueta, enfermedad de las válvulas cardíacas, insuficiencia coronaria, palidez, embolia de arteria pulmonar / periférica;
• sistema digestivo: muy a menudo - estreñimiento, náuseas, diarrea, vómitos; a menudo - boca seca, estomatitis, dispepsia, hipo, hinchazón de los labios, vómitos de sangre, flatulencia, heces blandas, dolor en el abdomen, boca, garganta y faringe; con poca frecuencia: melena, colitis, pancreatitis aguda, obstrucción intestinal paralítica, sangrado del tracto gastrointestinal, enteritis, eructos, disfagia, dolor en el bazo, esofagitis, gastritis, reflujo gastroesofágico, colitis pseudomembranosa, petequias de la membrana mucosa de la boca ulceración de la mucosa oral, malestar abdominal, hipersecreción de las glándulas salivales, placa en la lengua, decoloración de la lengua, aumento del apetito, sangrado de las encías, inflamación de la membrana mucosa y alteración de la motilidad del tracto gastrointestinal; raramente - peritonitis, incontinencia fecal, edema de lengua, queilitis, ascitis,colitis isquémica, síndrome del intestino irritable, atonía del esfínter anal, fecaloma, periodontitis, ulceración del tracto gastrointestinal y perforación del tracto gastrointestinal, megacolon, trastornos de las heces, hipertrofia gingival, secreción rectal, ampollas en la faringe, dolor en los labios, anal crack, cambio en el ritmo de la defecación, proctalgia;
• tejido subcutáneo y piel: muy a menudo - erupción cutánea; a menudo: eccema, enrojecimiento, piel seca, aumento de la sudoración, sarpullido con picazón, urticaria, picazón; con poca frecuencia: erupción eritematosa, fotosensibilidad, psoriasis, hematomas, dermatitis atópica, prurito generalizado, erupción macular, nódulos cutáneos, ictiosis, eritema multiforme, erupción cutánea tóxica, equimosis, petequias, púrpura, erupción papular y cara, hinchazón cambios en la estructura del cabello, dermatitis, alopecia, daño en las uñas, cambios en la pigmentación de la piel, sudores nocturnos, lesiones cutáneas, acné, úlceras por presión, ampollas, neoplasias cutáneas, hiperhidrosis; raramente - sudor frío, hemorragia subcutánea, malla de livedo, induración de la piel, úlceras cutáneas, dermatosis neutrofílica febril aguda, infiltración linfocítica de Jessner - Kanof, seborrea, eritrosis,eritrodisestesia palmoplantar, reacciones cutáneas; muy raramente - necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson;
• tracto biliar e hígado: con poca frecuencia - hepatotoxicidad, hemorragia en el hígado, hepatitis, hiperbilirrubinemia, hipoproteinemia, colestasis; raramente - hepatomegalia, insuficiencia hepática, hepatitis por citomegalovirus, síndrome de Budd-Chiari, colelitiasis;
• genitales y glándula mamaria: con poca frecuencia: disfunción eréctil, dolor en los genitales, sangrado vaginal; raramente: ulceración de la vulva, dolor del epidídimo, prostatitis, epididimitis, disfunción de los testículos y la glándula mamaria, dolor en el área pélvica;
• riñones y tracto urinario: a menudo - disuria, función renal alterada; con poca frecuencia - polaquiuria, insuficiencia renal, oliguria, cólico renal, proteinuria, hematuria, retención urinaria, infecciones del tracto urinario, dolor de espalda, azotemia, micción frecuente, dificultad para orinar, incontinencia urinaria; raramente - irritación de la vejiga;
• sistema musculoesquelético: muy a menudo - mialgia; a menudo - dolor musculoesquelético, debilidad / calambres musculares, artralgia, dolor en la espalda, huesos, extremidades; con poca frecuencia - espasmos musculares, miopatía, artritis, rigidez muscular, sensación de pesadez, espasmos musculares, rigidez / hinchazón de las articulaciones, dolor en las mandíbulas; raramente - síndrome de la articulación temporomandibular, rabdomiólisis, derrame articular, fístula, dolor de mandíbula, trastornos óseos, quiste sinovial, inflamación / infección de los tejidos conjuntivo y musculoesquelético;
• Trastornos genéticos, hereditarios y congénitos: raramente - malformación del tracto gastrointestinal, ictiosis, aplasia;
• datos instrumentales y de laboratorio: a menudo - pérdida de peso, aumento de la actividad de la lactato deshidrogenasa en sangre; con poca frecuencia: una disminución en la concentración de bicarbonatos en la sangre, un aumento en la concentración de urea en la sangre, un aumento en la actividad de la fosfatasa alcalina en sangre, gamma-glutamiltransferasa y amilasa en sangre, un aumento en la concentración de proteína C reactiva, aumento de peso; raramente: cambios en el análisis de orina, un aumento en la concentración de troponina I, un cambio en el contenido de gases en la sangre, una disminución en el pH del jugo gástrico, cambios en el ECG, un cambio en el tiempo de protrombina, un aumento en la agregación plaquetaria;
• manipulaciones terapéuticas y quirúrgicas: raramente - activación de macrófagos;
• intoxicación, trauma y complicaciones de la manipulación: con poca frecuencia - contusiones, caídas; raramente: quemaduras, reacciones a las transfusiones, rigidez, dolor durante el procedimiento, fracturas, lesiones en las articulaciones y la cara, rupturas, daño por radiación;
• violaciones en el lugar de la inyección y trastornos generales: muy a menudo - fiebre, fatiga; a menudo: síntomas similares a los de la gripe, astenia, debilidad, edema periférico, sensación de malestar, edema; con poca frecuencia - malestar en el pecho, deterioro de la salud física general, hinchazón de las membranas mucosas / cara, escalofríos, sensación de presión en el pecho, dolor en el pecho, sensación de frío, alteración de la marcha, cambio en la sensación de sed, flebitis, sensación de cambios en la temperatura corporal, complicaciones, asociado con el catéter, dolor, rubor y sensación de ardor en el lugar de la inyección; con extravasación: inflamación de la grasa subcutánea; raramente: hernia, muerte, procesos de curación alterados, insuficiencia orgánica múltiple, sensación de cuerpo extraño, sangrado en el lugar de la inyección, dolor torácico no cardíaco.

Sobredosis

Los síntomas principales (si la dosis se excede en más de 2 veces): una disminución aguda de la presión arterial, trombocitopenia con un desenlace fatal.

Terapia: control de indicadores de funciones vitales, medidas encaminadas a mantener la presión arterial (terapia de infusión, fármacos inotrópicos y / o vasoconstrictores) y la temperatura corporal. Se desconoce el antídoto específico.

instrucciones especiales

Es posible realizar la terapia con bortezomib solo bajo la supervisión de un médico experimentado.

El fármaco no se puede administrar por vía intratecal.

Antes del inicio, así como durante cada ciclo de uso de Bortezomib, se debe realizar un análisis de sangre clínico, calculando la fórmula leucocitaria y el recuento de plaquetas.

Al trabajar con la solución, es necesario seguir las reglas generalmente aceptadas para el manejo de medicamentos citotóxicos.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Se aconseja a los pacientes que se abstengan de conducir en caso de efectos secundarios como desmayos, mareos y alteraciones visuales.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Bortezomib no se prescribe durante el embarazo o la lactancia.

No se han realizado estudios de seguridad adecuados de la sustancia cuando se usa en mujeres embarazadas. Bortezomib puede afectar negativamente al feto.

Si se utilizó bortezomib durante el embarazo o si se produjo un embarazo durante el tratamiento, se debe informar a la mujer sobre el riesgo potencial para el feto. Al realizar estudios en conejos, se encontró que el uso de bortezomib a una dosis menor que la dosis terapéutica conduce a la muerte embriofetal.

Cuando se usa Bortezomib, las mujeres con potencial reproductivo conservado deben evitar el embarazo.

Se desconoce si la sustancia pasa a la leche materna. Debe tenerse en cuenta que, como la mayoría de los medicamentos, bortezomib puede excretarse en la leche materna. Si la sustancia ingresa al cuerpo de un recién nacido, es posible que se produzcan efectos adversos graves.

Uso pediátrico

La terapia con bortezomib está contraindicada en pacientes menores de 18 años.

Con insuficiencia renal

Bortezomib debe utilizarse con precaución en caso de insuficiencia renal grave.

Por violaciones de la función hepática

Bortezomib debe utilizarse con precaución en caso de insuficiencia hepática moderada / grave.

Interacciones con la drogas

Con el uso combinado de bortezomib con ciertos medicamentos / sustancias, pueden desarrollarse los siguientes efectos:

• fármacos hipoglucemiantes orales: desarrollo de hiperglucemia e hipoglucemia;
• inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4, incluido ritonavir, ketoconazol: aumento de los valores medios de AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) bortezomib (la combinación requiere precaución);
• Fármacos neurotóxicos que pueden estar asociados con neuropatía periférica, como amiodarona, isoniazida, fármacos antivirales, estatinas, nitrofurantoína y fármacos para bajar la presión arterial: desarrollo de interacciones (se requiere precaución).

Análogos

Los análogos de Bortezomib son: Bartizar, Verozomib, Velcade, Milatib, Bortezol, Mayborte, Boramilan.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C en un lugar oscuro. Mantener fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 3 años.

Después de la disolución, Bortezomib puede almacenarse durante no más de 8 horas en su envase original a temperaturas de hasta 25 ° C.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre bortezomib

Las opiniones sobre bortezomib son pocas. Dado que el medicamento es difícil de comprar en la red de farmacias, sus análogos se usan con mayor frecuencia para la terapia.

Precio de Bortezomib en farmacias

El precio aproximado de Bortezomib (1 botella de 3,5 mg) es de 5950 rublos.

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!