Binelol - Instrucciones De Uso, Precio, Revisiones, Análogos De Tabletas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Binelol

Binelol: instrucciones de uso y reseñas

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Revisiones de la droga
19. 19. El precio del medicamento en farmacias.

El nombre latino: Binelol

Código ATX: C07AB12

Principio activo: nebivolol (nebivolol)

Fabricante: Specifar (Grecia); BELUPO, medicamentos y cosméticos dd (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Croacia)

Descripción y actualización de fotos: 2019-08-23

Precios en farmacias: desde 199 rublos.

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Binelol es un bloqueador lipófilo cardioselectivo de los adrenorreceptores beta _{1 de} tercera generación con propiedades vasodilatadoras. Tiene efectos antianginosos, hipotensores y antiarrítmicos.

Forma de liberación y composición

Forma de dosificación de Binelol - comprimidos: redondos, convexos por ambos lados, blancos, con una muesca en forma de cruz en un lado (14 uds. En un blister, en una caja de cartón 1, 2 o 4 blísteres).

Ingrediente activo: nebivolol (en forma de clorhidrato), 1 tableta - 5 mg.

Componentes adicionales: povidona K-30, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, crospovidona (tipo A), lactosa monohidrato, poloxámero188.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El componente activo de Binelol, nebivolol, es un bloqueador de los receptores adrenérgicos β ₁ cardioselectivo lipofílico de tercera generación con eficacia vasodilatadora. Tiene efectos antianginosos, hipotensores y antiarrítmicos en el organismo, reduciendo la presión arterial alta (presión arterial) en reposo, durante el esfuerzo físico y el estrés. Bloquea los receptores β ₁ -adrenérgicos sinápticos / postsinápticos _{de manera} competitiva y selectiva, asegurando su inaccesibilidad a las catecolaminas y modulando la liberación del factor vasodilatador endotelial NO (óxido nítrico).

Nebivolol es un racemato compuesto por dos enantiómeros y tiene un efecto farmacológico que combina sus acciones:

1. D-nebivolol (SRRR-nebivolol): un bloqueador de los receptores adrenérgicos β ₁ competitivo y altamente selectivo (que muestra una afinidad por los receptores adrenérgicos β ₁ 293 veces mayor que por los receptores adrenérgicos β ₂).
2. L-nebivolol (RSSS-nebivolol): al modular la liberación del factor relajante, NO del endotelio vascular, tiene un leve efecto vasodilatador.

El efecto hipotensor de Binelol se desarrolla en los días 2-5 de terapia, se registra un efecto estable después de 1 mes. El efecto antihipertensivo del fármaco persiste con el uso prolongado, también se debe a la inhibición de la actividad del sistema renina-angiotensina (pero no se correlaciona directamente con el cambio en el plasma sanguíneo de la actividad de la renina).

Nebivolol mejora no solo la hemodinámica sistémica sino también la intracardíaca. Reduce la frecuencia cardíaca (frecuencia cardíaca) y la presión arterial en reposo y durante el esfuerzo físico, ayuda a reducir la presión telediastólica del ventrículo izquierdo, reduce la OPSS (resistencia vascular periférica total), normaliza la función diastólica del corazón (reduce la presión de llenado) y aumenta la fracción de eyección.

Debido a una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio debido a una disminución de la frecuencia cardíaca, una disminución de la pre y poscarga, la duración, gravedad y frecuencia de los ataques de angina disminuyen; mayor tolerancia al ejercicio.

El efecto antiarrítmico se debe a la supresión del automatismo patológico del corazón (incluso en el foco de la lesión) y la ralentización de la conducción AV (auriculoventricular).

Farmacocinética

• absorción: después de la administración oral, el nebivolol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal). La absorción de la sustancia no se ve afectada por la ingesta simultánea de alimentos, por lo que Binelol puede tomarse independientemente de la dieta. La biodisponibilidad promedio en pacientes con un fenotipo metabólico rápido es aproximadamente del 12% y es casi completa en pacientes con un tipo metabólico lento, pero la efectividad del nebivolol no depende de este indicador;
• Distribución a tejidos y órganos: el aclaramiento plasmático de nebivolol en la mayoría de los metabolizadores rápidos es de aproximadamente 24 horas y sus hidroxi metabolitos, varios días. La concentración plasmática es proporcional a la dosis y varía de 1 a 30 μg / l. El D-nebivolol se une a proteínas plasmáticas, principalmente albúmina, en un 98,1% y L-nebivolol en un 97,9%;
• metabolismo: el proceso tiene lugar en el hígado con formación parcial de hidroximetabolitos activos; la velocidad de hidroxilación aromática depende del polimorfismo oxidativo determinado genéticamente y está determinada por la isoenzima CYP2D6;
• excreción: dentro de una semana después de tomar Binelol, el 38% de la dosis, de la cual menos del 0,5% no cambia, se excreta en la orina y el 48%, con las heces. En los metabolizadores rápidos, la T _1/2 (vida media) de los enantiómeros de nebivolol del plasma tiene un promedio de 10 horas; para los metabolizadores lentos, el indicador aumenta de 3 a 5 veces. Los valores de T _{1/2 de los} hidroximetabolitos de ambos enantiómeros del plasma sanguíneo con un metabolismo rápido son en promedio 24 horas, con uno lento, aumentan aproximadamente 2 veces.

La edad y el sexo de los pacientes no afectan la farmacocinética de nebivolol.

Indicaciones para el uso

• terapia de hipertensión arterial;
• prevención de accidentes cerebrovasculares de angina de esfuerzo en la cardiopatía isquémica;
• tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica (como parte de una terapia compleja).

Contraindicaciones

Absoluto:

• insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación, que requiere la administración intravenosa de medicamentos con efecto inotrópico;
• insuficiencia cardiaca aguda;
• bloqueo auriculoventricular (AV) de grado II y III (sin marcapasos artificial);
• síndrome del seno enfermo, incluido el bloqueo sinoauricular;
• shock cardiogénico;
• hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg);
• bradicardia grave (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos / minuto);
• feocromocitoma no tratado;
• broncoespasmo y asma bronquial;
• disfunción hepática severa;
• acidosis metabólica;
• depresión;
• Miastenia gravis;
• enfermedad vascular periférica obliterante grave, como claudicación intermitente y síndrome de Raynaud;
• intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa;
• edad hasta 18 años;
• lactancia (o debe dejar de amamantar);
• hipersensibilidad a los componentes individuales de Binelol.

Relativo:

• insuficiencia renal;
• diabetes;
• hiperfunción de la glándula tiroides;
• historial de enfermedades alérgicas;
• soriasis;
• Grado de bloqueo AV I;
• Angina de Prinzmetal;
• enfermedad pulmonar obstructiva crónica;
• el embarazo;
• edad mayor de 65 años.

Instrucciones de uso de Binelol: método y dosis

Los comprimidos de Binelol deben tomarse por vía oral 1 vez al día a la misma hora: tráguelos enteros y bébalos con una cantidad suficiente de líquido. La comida no afecta la absorción del fármaco.

Con hipertensión arterial y cardiopatía isquémica, a los pacientes adultos se les prescriben 2,5 a 5 mg (½ - 1 tab.) 1 vez al día, según la gravedad del efecto terapéutico. Binelol se puede usar como un solo fármaco y como parte de una terapia combinada.

No se recomienda que los pacientes con insuficiencia renal y los ancianos (mayores de 65 años) excedan la dosis diaria de 2,5 mg.

En la insuficiencia cardíaca crónica, la dosis se determina individualmente por titulación: la dosis inicial es de 1,25 mg (¼ tab.) 1 vez al día, después de una semana, si es necesario, se aumenta a 2,5 mg. Si el efecto terapéutico no es suficiente, la dosis continúa aumentando una vez a la semana: primero hasta 5 mg, luego hasta 10 mg (2 tab.). Es necesario tomar Binelol, independientemente de la dosis, una vez al día.

Efectos secundarios

• reacciones alérgicas: erupción eritematosa, prurito;
• del tracto gastrointestinal: náuseas, flatulencia, sequedad de boca, estreñimiento o diarrea;
• por parte del sistema cardiovascular: bloqueo AV, hipotensión ortostática, bradicardia, disnea, insuficiencia cardíaca aguda, exacerbación de la claudicación intermitente; muy raramente: edema periférico, arritmias cardíacas, cardialgia, síndrome de Raynaud;
• del sistema nervioso central y periférico: debilidad, aumento de la fatiga, dolor de cabeza, parestesia, mareos; muy raramente: somnolencia o insomnio, pesadillas, disminución de la capacidad de concentración, psicosis, alucinaciones, depresión, convulsiones;
• otros: exacerbación del curso de la psoriasis, hiperhidrosis, sequedad ocular, fotodermatosis, discapacidad visual, rinitis, broncoespasmo (incluso en ausencia de antecedentes de enfermedad pulmonar obstructiva).

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis de nebivolol son náuseas / vómitos, disminución de la presión arterial, cianosis, bloqueo AV, bradicardia sinusal, broncoespasmo, pérdida del conocimiento, shock cardiogénico, coma, paro cardíaco.

La primera etapa de la terapia es el lavado gástrico y la absorción de absorbentes, como el carbón activado.

Además, el tratamiento se lleva a cabo según los síntomas:

• una disminución pronunciada de la presión arterial: al paciente se le da una posición horizontal, las piernas se elevan por encima del nivel de la pelvis, si es necesario, se inyectan líquido intravenoso y vasopresores, después de lo cual se puede prescribir glucagón en una dosis de 1 a 10 mg;
• bradicardia: se inyectan de 0,5 a 2 mg de atropina por vía intravenosa y, si no hay un efecto positivo, puede ser necesario un marcapasos intravenoso o intracardíaco;
• Bloqueo AV de grado II-III: los β-adrenoestimulantes se inyectan por vía intravenosa, en ausencia de efecto, se considera la cuestión de establecer un marcapasos artificial;
• insuficiencia cardíaca: al comienzo del tratamiento, se administran glucósidos cardíacos y diuréticos, si no hay efecto, se prescriben dopamina, dobutamina o vasodilatadores;
• broncoespasmo: administración intravenosa de fármacos que estimulan los receptores β ₂ -adrenérgicos;
• latidos ventriculares prematuros: se prescribe lidocaína. No se deben administrar antiarrítmicos de clase IA;
• convulsiones: el diazepam se administra por vía intravenosa.

instrucciones especiales

Al comienzo de la terapia, es necesario controlar diariamente los indicadores de presión arterial (PA) y frecuencia cardíaca (FC).

Las personas mayores deben someterse a un control de la función renal al menos una vez cada 4 a 5 meses.

Con angina de pecho, la dosis de Binelol debe proporcionar una frecuencia cardíaca en reposo de 55 a 60 latidos por minuto, con una carga, no más de 110 latidos por minuto.

En caso de desarrollo de bradicardia (frecuencia cardíaca inferior a 50-55 latidos por minuto), debe reducirse la dosis de Binelol.

Si es necesaria una intervención quirúrgica, el paciente debe advertir al médico que está recibiendo un betabloqueante.

En pacientes diabéticos, Binelol puede enmascarar algunos de los síntomas de la hipoglucemia (taquicardia, por ejemplo). Al menos una vez cada 4 a 5 meses, está indicado el control de la glucosa plasmática.

Binelol puede reducir la producción de líquido lagrimal, lo que deben tener en cuenta los pacientes que utilizan lentes de contacto.

Nebivolol puede aumentar la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas, en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica - aumentar el broncoespasmo.

En los fumadores, la eficacia de los betabloqueantes se reduce.

No puede cancelar Binelol abruptamente, el tratamiento debe completarse gradualmente, reduciendo la dosis dentro de 10-14 días.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Básicamente, Binelol no afecta la velocidad de las reacciones y la capacidad de concentración. Sin embargo, en algunos casos, especialmente al inicio del tratamiento y cuando se aumenta la dosis, el fármaco provoca mareos. Estos pacientes deben tener cuidado al conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Durante el embarazo, Binelol se puede recetar solo para indicaciones estrictas, si los beneficios para la madre superan significativamente los riesgos para el feto, ya que como resultado de la terapia, los recién nacidos pueden desarrollar bradicardia, hipotensión arterial, hipoglucemia y parálisis respiratoria. El curso debe interrumpirse entre 48 y 72 horas antes de la entrega prevista. Si esto no es posible, el recién nacido debe ser monitoreado de cerca durante 48 a 72 horas después del parto.

Los estudios en animales han demostrado que el nebivolol se excreta en la leche materna. Por tanto, si es necesario utilizar Binelol durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.

Uso pediátrico

Según las instrucciones, Binelol no debe usarse para tratar a niños y adolescentes menores de 18 años.

Con insuficiencia renal

Dosis recomendada de Binelol para pacientes con insuficiencia renal:

• CC (aclaramiento de creatinina) de más de 20 ml / min: dosis inicial de ¹ / ₂ comprimidos de 5 mg (2,5 mg / día); si es necesario, la dosis se puede aumentar a 1 comprimido (5 mg / día);
• CC menor de 20 ml / min: no hay experiencia con nebivolol, por lo que no se recomienda su cita en pacientes con insuficiencia renal grave.

El aumento de la dosis en caso de insuficiencia renal debe realizarse con extrema precaución.

Por violaciones de la función hepática

Está contraindicado prescribir Binelol para la disfunción hepática grave.

Uso en ancianos

Para los pacientes mayores de 65 años, la dosis inicial Binelola es ¹ / ₂ comprimidos de 5 mg (2,5 mg / d), si es necesario, la dosis se puede aumentar a 1 comprimido (5 mg / día). Dada la experiencia limitada con nebivolol en pacientes de edad avanzada, se debe tener cuidado durante el tratamiento y se requiere una cuidadosa observación de los pacientes.

Interacciones con la drogas

• antiarrítmicos de clase I y amiodarona: se potencia el efecto inotrópico negativo, es posible alargar el tiempo de excitación a través de las aurículas;
• bloqueadores de los canales de calcio lentos: aumenta la conducción AV y tiene un efecto negativo sobre la contractilidad del miocardio, existe riesgo de hipotensión arterial grave (el verapamilo intravenoso está contraindicado durante el tratamiento con nebivolol);
• medicamentos para anestesia general: es posible suprimir la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de desarrollar hipotensión arterial;
• antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, derivados de fenotiazina: el efecto hipotensor del nebivolol puede aumentar;
• fármacos que inhiben la recaptación de serotonina y otros fármacos que se biotransforman con la participación de la isoenzima CYP2D6: el metabolismo del nebivolol se ralentiza;
• cimetidina: aumenta la concentración de nebivolol en el plasma sanguíneo;
• nicardipina: la concentración de ambos principios activos aumenta ligeramente;
• agentes simpaticomiméticos: se suprime la actividad del nebivolol.

Análogos

Los análogos de Binelol son Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilan, etc.,

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar a temperaturas de hasta 30ºC fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas de la droga

Los pacientes que sufren de presión arterial alta y que comenzaron a tomar Binelol, las revisiones del medicamento son extremadamente positivas. Lo caracterizan como una muy buena herramienta que se estabiliza rápidamente y mantiene de manera confiable la presión normal, sin fuertes efectos secundarios.

Las desventajas suelen indicar la necesidad de píldoras de por vida y su alto costo.

El precio del medicamento en farmacias

Precio estimado de Binelol (tabletas de 5 mg): 14 unidades por paquete. - 252–367 rublos; por paquete 28 uds. - 650 rublos; por paquete 56 uds. - 1020-1100 rublos.

Binelol: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Binelol 5 mg comprimidos 14 uds. 199 RUB Comprar

Comprimidos de Binelol 5 mg 28 uds. 275 RUB Comprar

Tabletas de Binelol 5 mg 14 uds. 326 RUB Comprar

Tabletas de Binelol 5mg 28 uds. 557 r Comprar

Tabletas de Binelol 5 mg 56 uds. 719 RUB Comprar

Tabletas de Binelol 5mg 56 uds. RUB 980 Comprar

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!