Xelevia: Instrucciones Para El Uso De Tabletas, Precio, Reseñas, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Xelevia

Xelevia: instrucciones de uso y reseñas

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Xelevia

Código ATX: A10BH01

Ingrediente activo: sitagliptin (Sitagliptin)

Productor: Berlin-Pharma, JSC (Rusia)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-24

Precios en farmacias: desde 999 rublos.

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Xelevia es un fármaco hipoglucémico, un inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4).

Forma de liberación y composición

Forma farmacéutica de Kselevia - comprimidos recubiertos con película: beige, biconvexos, redondos, lisos por una cara, grabados en la otra “277” (en una caja de cartón con 2 blísteres que contienen 14 comprimidos cada uno) e instrucciones de uso de Kselevia.

Composición de 1 tableta:

• sustancia activa: fosfato de sitagliptina monohidrato - 128,5 mg (corresponde al contenido de sitagliptina - 100 mg);
• componentes auxiliares: estearilfumarato de sodio - 12 mg; estearato de magnesio - 4 mg; croscarmelosa de sodio - 8 mg; hidrogenofosfato de calcio sin moler - 123,8 mg; celulosa microcristalina - 123,8 mg;
• cubierta de la película: Opadrai II beige 85F17438 [óxido de hierro rojo (E 172) - 0,37%; óxido de hierro amarillo (E 172) - 3,07%; talco - 14,8%; polietilenglicol (macrogol 3350) - 20,2%; dióxido de titanio (E 171) - 21,56%; alcohol polivinílico - 40%] - 16 mg.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Xelevia es un inhibidor altamente selectivo de la enzima DPP-4, que es activo cuando se toma por vía oral y está destinado al tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.

El principio activo de Xelevia (sitagliptina) se diferencia de los análogos del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1) y la amilina, los inhibidores de la α-glucosidasa, los agonistas del receptor γ que son activados por el proliferador de peroxisomas (PPAR-γ), la insulina, los derivados de sulfonilurea y las biguanidas difieren en ambas estructuras químicas y acción farmacológica. Al inhibir la DPP-4, la sitagliptina aumenta la concentración de dos hormonas de la familia de las incretinas: GLP-1 y polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP).

Las hormonas de esta familia se secretan en el intestino durante 24 horas, en respuesta a la ingesta de alimentos, su concentración aumenta. Las incretinas son parte del sistema fisiológico interno de regulación de la homeostasis de la glucosa. En el contexto de una glucemia normal o elevada, las hormonas de la familia de las incretinas promueven un aumento en la síntesis de insulina y su secreción por las células β pancreáticas mediante mecanismos intracelulares de señalización asociados con el monofosfato de adenosina cíclico (AMP).

Además, el GLP-1 conduce a la supresión del aumento de la secreción de glucagón por las células α del páncreas. Una disminución en la concentración de glucagón con un aumento de insulina conduce a una disminución en la producción de glucosa por parte del hígado, lo que finalmente conduce a una disminución de la glucemia. Este mecanismo de acción difiere del de los derivados de sulfonilurea, que estimulan la liberación de insulina incluso a niveles bajos de glucosa en sangre. Esto contribuye a la aparición de hipoglucemia inducida por sulfonas no solo en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, sino también en individuos sanos.

A una concentración baja de glucosa en sangre, no se observan los efectos enumerados de las incretinas sobre la reducción de la secreción de glucagón y la liberación de insulina. GIP y GLP-1 no tienen ningún efecto sobre la liberación de glucagón en respuesta a la hipoglucemia. La actividad de las incretinas en condiciones fisiológicas está limitada por la enzima DPP-4, que las hidroliza rápidamente con la formación de productos inactivos. La sitagliptina previene este proceso, por lo que aumentan las concentraciones plasmáticas de las formas activas de GIP y GLP-1.

Al aumentar el contenido de incretinas, Xelevia aumenta la liberación de insulina dependiente de la glucosa y ayuda a reducir la secreción de glucagón. En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con hiperglucemia, tales cambios en la secreción de glucagón e insulina sirven para disminuir la concentración de hemoglobina glucosilada HbA _1C y disminuir el contenido de glucosa en el plasma sanguíneo, determinado con el estómago vacío y después de una prueba de esfuerzo.

Tomar una dosis de Xelevia en diabetes mellitus tipo 2 conduce a la inhibición de la actividad de la enzima DPP-4 durante 24 horas, lo que sirve para reducir la glucemia en ayunas, así como después de la carga de glucosa o alimentos, disminuye la concentración de glucagón en el plasma sanguíneo, aumenta la concentración plasmática de insulina y C péptido, aumentando la concentración de incretinas circulantes GLP-1 y GIP en 2 o 3 veces.

Farmacocinética

Después de la administración oral de sitagliptina a una dosis de 100 mg en individuos sanos, se observa su rápida absorción y la concentración máxima (C _max) se alcanza después de 1-4 horas después de la administración. El área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) aumenta proporcionalmente a la dosis y es de 8,52 μmol por 1 litro por hora (cuando se toman 100 mg), C _max - 950 nmol por 1 litro. El AUC plasmático de sitagliptina aumenta aproximadamente un 14% después de la siguiente dosis de 100 mg de Xelevia, después de alcanzar un estado de equilibrio después de la primera dosis. Los coeficientes de variación del AUC (inter e intraindividual) son insignificantes.

La biodisponibilidad absoluta de sitagliptina es aproximadamente del 87%. Debido al hecho de que la ingesta combinada de Xelevia con alimentos grasos no afecta su farmacocinética, se puede tomar independientemente de la comida.

En el estado de equilibrio, el volumen medio de distribución después de tomar una dosis única de 100 mg en individuos sanos es de aproximadamente 198 litros. La fracción de unión a proteínas plasmáticas de la sitagliptina es relativamente baja (38%).

Casi el 79% de la sitagliptina se excreta sin cambios a través de los riñones. Solo una pequeña parte del fármaco que ha entrado en el organismo se presta al metabolismo.

Aproximadamente el 16% de los radiactivo sitagliptina (¹⁴ sitagliptina P-marcado) después de la administración oral en forma de metabolitos excretados. Se encontraron trazas de seis de sus metabolitos, presumiblemente sin la capacidad de inhibir la DPP-4. Los estudios in vitro realizados han establecido que CYP2C8 y CYP3A4 son las principales isoenzimas implicadas en el metabolismo limitado de los fármacos.

Durante 7 días después de la administración oral de sitagliptina marcada con ¹⁴ C, casi el 100% de la sustancia administrada se excreta en individuos sanos: por los riñones - 87%, a través de los intestinos - 13%. En promedio, su vida media cuando se toma por vía oral a una dosis de 100 mg es de aproximadamente 12,4 horas y el aclaramiento renal es de 330 ml por minuto.

La excreción de Xelevia se produce principalmente a través de los riñones a través del mecanismo de secreción tubular activa. La sitagliptina para el tercer tipo de transportador de aniones orgánicos humanos (hOAT-3) es un sustrato que puede participar en el proceso de excreción de la sustancia por los riñones. No se han realizado estudios clínicos sobre la participación de hOAT-3 en el transporte de sitagliptina. Xelevia es un sustrato de la glicoproteína P, que también puede participar en el proceso de su excreción a través de los riñones (sin embargo, la ciclosporina, un inhibidor de la glicoproteína P, no disminuyó el aclaramiento renal del fármaco).

Insuficiencia renal

Para estudiar la farmacocinética en diversos grados de gravedad de la insuficiencia renal crónica, se llevó a cabo un estudio abierto de sitagliptina a una dosis diaria de 50 mg. Los voluntarios incluidos en el estudio se dividieron en los siguientes grupos:

• pacientes con insuficiencia renal leve: aclaramiento de creatinina (CC) 50-80 ml por minuto;
• pacientes con un grado medio de insuficiencia renal: CC 30-50 ml en 1 min;
• pacientes con insuficiencia renal grave: CC <30 ml en 1 min;
• pacientes con insuficiencia renal crónica terminal que requieren diálisis.

No hubo cambios clínicamente significativos en la concentración de sitagliptina en plasma en la insuficiencia renal leve en comparación con el grupo de control de individuos sanos.

En comparación con el grupo de control, el AUC del fármaco en la insuficiencia renal moderada aumentó casi 2 veces, y en la insuficiencia renal grave y en pacientes con insuficiencia renal crónica en etapa terminal, casi 4 veces.

Con la ayuda de la diálisis, el medicamento se eliminó débilmente (dentro de las 3-4 horas posteriores a la sesión de diálisis, solo se eliminó el 13.5% de su dosis).

Teniendo en cuenta estos datos, en caso de insuficiencia renal moderada y grave, debe realizarse el ajuste de dosis de Xelevia para lograr su concentración plasmática terapéutica similar a la del funcionamiento normal de los riñones.

Insuficiencia hepática

En el contexto de insuficiencia hepática moderada (en la escala Child-Pugh de 7 a 9 puntos), con una dosis única de 100 mg de sitagliptina, la C _máx y el AUC promedio aumentan aproximadamente en un 13 y un 21%, respectivamente. En este sentido, no se realiza la corrección de la pauta posológica en pacientes con insuficiencia hepática leve / moderada.

No hay datos clínicos sobre el uso del fármaco en insuficiencia hepática grave (escala de Child-Pugh> 9 puntos). Sin embargo, dado que la sustancia se excreta principalmente por los riñones, no se debe esperar un cambio significativo en su farmacocinética en tales casos.

Edad avanzada

La edad de los pacientes no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre los parámetros farmacocinéticos del fármaco. En comparación con los pacientes jóvenes, la concentración de sitagliptina en los ancianos (de 65 a 80 años) es aproximadamente un 19% mayor. Dependiendo de la edad, no se realiza la corrección del régimen de dosificación de Xelevia.

Indicaciones para el uso

Xelevia se prescribe para mejorar el control glucémico en la diabetes tipo 2:

• monoterapia: además de dieta y ejercicio;
• Terapia de combinación: en los casos en los que la adherencia a la dieta, el ejercicio y la monoterapia con metformina, derivados de sulfonilurea, agonistas de PPAR-γ o insulina no conducen a un control glucémico adecuado, en combinación con metformina (también se utilizan fármacos para iniciar la terapia) o con derivados de sulfonilurea., o agonistas de PPAR-γ; en los casos en que la adherencia a la dieta, el ejercicio y la terapia con los dos medicamentos anteriores no proporcionen un control glucémico adecuado, en combinación con derivados de metformina y sulfonilurea, o con metformina y agonistas de PPAR-γ, o con insulina (sin o con metformina).

Contraindicaciones

Absoluto:

• insuficiencia renal moderada y grave (para sitagliptina en esta dosis);
• diabetes mellitus tipo 1;
• cetoacidosis diabética;
• embarazo y período de lactancia;
• edad menor de 18 años;
• intolerancia individual a los componentes de la droga.

Con precaución, bajo supervisión médica, Xelevia se prescribe a pacientes con pancreatitis.

Xelevia, instrucciones de uso: método y dosis

Los comprimidos se toman por vía oral, independientemente de la comida. La dosis recomendada del medicamento es 1 tableta (100 mg) una vez al día. Xelevia se utiliza en monoterapia, ya sea simultáneamente con metformina / derivados de sulfonilurea / agonistas de PPAR-γ, o con metformina y derivados de sulfonilurea / metformina y agonistas de PPAR-γ / insulina (sin o con metformina).

El régimen de dosificación de los medicamentos utilizados simultáneamente con Kselevia se selecciona en función de las dosis recomendadas para estos medicamentos.

En el contexto del tratamiento combinado con Xelevia con insulina o derivados de sulfonilurea, es aconsejable reducir las dosis tradicionalmente recomendadas de insulina y sulfonilureas para reducir la probabilidad de hipoglucemia inducida por insulina o por sulfona.

Si olvida tomar las píldoras, se recomienda que las tome lo antes posible después de que el paciente recuerde la dosis olvidada. Debe tenerse en cuenta que el uso de una dosis doble del medicamento en el mismo día es inaceptable.

No es necesaria la corrección de la pauta posológica en caso de insuficiencia renal leve (CC ≥ 50 ml en 1 min, que corresponde aproximadamente a la concentración de creatinina sérica ≤ 1,5 mg por 1 para mujeres y ≤ 1,7 mg por 1 para hombres).

En pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave, se requiere un ajuste de dosis de sitagliptina. Dado que no existe riesgo de separación en los comprimidos de Xelevia y no se producen en una dosis de 25 o 50 mg (sino solo en una dosis de 100 mg), no es posible proporcionar el régimen de dosificación requerido en estos pacientes. En este sentido, no se prescribe el medicamento para esta categoría de pacientes.

El uso de sitagliptina en el contexto de insuficiencia renal requiere una evaluación de la función renal antes de iniciar el tratamiento y periódicamente durante su uso.

Con insuficiencia hepática leve a moderada, así como en pacientes de edad avanzada, la dosis del medicamento no se ajusta. No se ha estudiado el uso de Xelevia en el contexto de insuficiencia hepática grave.

Efectos secundarios

En general, el uso de sitagliptina se tolera bien tanto en monoterapia como en combinación con otros agentes hipoglucemiantes. La incidencia general de eventos adversos en los ensayos clínicos, así como el número de casos de retiro del fármaco debido al desarrollo de efectos secundarios, son similares a los del placebo.

Cuatro estudios controlados con placebo de sitagliptina a una dosis de 100-200 mg por día (en monoterapia o en combinación con pioglitazona / metformina) durante un período de 18 a 24 semanas no revelaron efectos adversos relacionados con el fármaco, cuya frecuencia superaría el 1% en un grupo de personas que reciben la droga. El perfil de seguridad de la dosis de 200 mg / día fue comparable al de la dosis de 100 mg / día.

El análisis de los datos obtenidos en el curso de estos estudios mostró que la incidencia de hipoglucemia, así como los efectos secundarios del tracto gastrointestinal (la excepción es el desarrollo más frecuente de náuseas a una dosis diaria de 200 mg) al tomar 100 mg del fármaco / 200 mg del fármaco / placebo son similares, a saber:

• hipoglucemia: 1,2 / 0,9 / 0,9%;
• tracto gastrointestinal: dolor abdominal - 2,3 / 1,3 / 2,1%; diarrea - 3 / 2.6 / 2.3%; vómitos - 0,8 / 0,7 / 0,9%; náuseas - 1,4 / 2,9 / 0,6%.

La hipoglucemia en todos los estudios se registró sobre la base de todos los informes de sus manifestaciones expresadas clínicamente. No se requirió una medición paralela de la glucosa en sangre.

Inicio de terapia combinada con metformina

Se realizó un estudio factorial controlado con placebo de 24 semanas en el que se inició el tratamiento combinado con sitagliptina a una dosis diaria de 100 mg y metformina a una dosis diaria de 1000 o 2000 mg (50 mg de sitagliptina + 500 o 1000 mg de metformina dos veces al día). De acuerdo con los datos obtenidos, los eventos adversos asociados con la toma del fármaco se observaron con mayor frecuencia (con una frecuencia ≥ 1%) en el grupo que recibió sitagliptina + metformina que en el grupo que recibió metformina sola. La incidencia de efectos secundarios en los grupos de monoterapia con sitagliptina + metformina y metformina fue (respectivamente):

• diarrea: 3,5 y 3,3%;
• vómitos: 1,1 y 0,3%;
• dolor de cabeza - 1.3 y 1.1%;
• dispepsia: 1.3 y 1.1%;
• hipoglucemia - 1,1 y 0,5%;
• flatulencia - 1.3 y 0.5%.

Uso concomitante con derivados de sulfonilurea o derivados de sulfonilurea y metformina

En un estudio controlado con placebo de 24 semanas del uso combinado de 100 mg de sitagliptina al día con glimepirida o glimepirida y metformina en el grupo que recibió el fármaco, se observó un desarrollo más frecuente (con una frecuencia de ≥ 1%) de hipoglucemia en comparación con el grupo que recibió placebo con glimepirida. o glimepirida y metformina. La frecuencia de su desarrollo fue del 9,5 / 0,9%, respectivamente.

Inicio de terapia combinada con agonistas de PPAR-γ

En un estudio de 24 semanas en el que se inició un tratamiento combinado con sitagliptina a una dosis diaria de 100 mg y pioglitazona a una dosis diaria de 30 mg en el grupo que recibió sitagliptina en combinación, se observaron efectos secundarios con mayor frecuencia (con una frecuencia ≥ 1%) que en el grupo que recibió pioglitazona como monoterapia. … La incidencia de eventos adversos en los grupos de monoterapia con sitagliptina + pioglitazona y pioglitazona fue (respectivamente):

• hipoglucemia sintomática: 0,4 y 0,8%;
• Disminución asintomática de la concentración de glucosa en sangre: 1,1 y 0%.

Terapia combinada con metformina y agonistas de PPAR-y

Se realizó un estudio controlado con placebo del uso de 100 mg de sitagliptina por día simultáneamente con rosiglitazona y metformina en dos grupos: pacientes que recibieron una combinación con el fármaco en investigación y aquellos que recibieron una combinación con un placebo. Según los datos obtenidos, las reacciones adversas se observaron con más frecuencia (con una frecuencia ≥ 1%) en el grupo que recibió sitagliptina que en el grupo que recibió placebo.

A las 18 semanas de observación en estos grupos, se observaron efectos secundarios con la siguiente frecuencia:

• vómitos: 1,2 y 0%;
• dolor de cabeza - 2,4 y 0%;
• hipoglucemia - 1,2 y 0%;
• náuseas - 1,2 y 1,1%;
• diarrea - 1.8 y 1.1%.

A las 54 semanas de observación, estos grupos mostraron el desarrollo de un mayor número de efectos secundarios con la siguiente frecuencia:

• edema periférico: 1,2 y 0%;
• dolor de cabeza - 2,4 y 0%;
• náuseas - 1,2 y 1,1%;
• Infección por hongos en la piel: 1.2 y 0%;
• tos - 1,2 y 0%;
• hipoglucemia - 2,4 y 0%;
• infecciones del tracto respiratorio superior: 1.8 y 0%;
• vómitos: 1,2 y 0%.

Terapia combinada con insulina

En un estudio controlado con placebo de 24 semanas del uso combinado de 100 mg de sitagliptina al día y una dosis constante de insulina (sin o con metformina), se observaron efectos secundarios con mayor frecuencia (con una frecuencia de ≥ 1%) en el grupo que recibió sitagliptina en combinación con insulina (sin o con metformina).) que en el grupo que recibió placebo con insulina (sin o con metformina). La incidencia de eventos adversos fue (respectivamente):

• dolor de cabeza - 1.2 / 0%;
• gripe - 1,2 / 0,3%;
• hipoglucemia - 9,6 / 5,3%.

Otro estudio de 24 semanas en el que se utilizó sitagliptina como complemento de la terapia con insulina (con o con metformina) no encontró reacciones adversas relacionadas con el fármaco.

Pancreatitis

Un análisis agrupado de 19 ensayos clínicos aleatorios doble ciego que utilizaron sitagliptina en una dosis diaria de 100 mg o un fármaco de control adecuado (activo o placebo) mostró que la incidencia de pancreatitis aguda no confirmada fue de 0,1 casos por 100 pacientes-año de tratamiento en cada grupo.

No se observaron anomalías clínicamente significativas en los signos vitales o en el electrocardiograma, incluida la duración del intervalo QTc, al tomar sitagliptina.

Estudio para evaluar la seguridad cardiovascular de la sitagliptina (TECOS)

TECOS incluyó a 7332 pacientes que recibieron 100 mg de sitagliptina por día (o 50 mg por día si la tasa de filtración glomerular calculada al inicio era ≥ 30 y <50 ml por minuto por 1,73 m ²) y 7339 pacientes, recibir placebo, en la población general de individuos a los que se les prescribió terapia.

El fármaco o el placebo se añadió al tratamiento estándar de acuerdo con los estándares nacionales existentes para la selección del nivel objetivo de HbA _1C y el control de los factores de riesgo cardiovascular. En total, se incluyeron en la observación 2004 pacientes de 75 años o más, de los cuales 970 recibieron sitagliptina y 1034, placebo. La incidencia global de efectos secundarios graves fue similar en ambos grupos. La evaluación de las complicaciones asociadas con la diabetes mellitus, que fueron previamente designadas para la monitorización, reveló una incidencia comparable de efectos adversos entre los grupos al tomar sitagliptina / placebo, incluida la función renal alterada (1,4 / 1,5%) e infección (18, 4 / 17,7%). El perfil de efectos secundarios en pacientes de 75 años o más fue generalmente similar al de la población general.

La incidencia de episodios de hipoglucemia grave en la población de pacientes a los que se les prescribió terapia ("intención de tratar") y que inicialmente estaban recibiendo sulfonilureas y / o terapia con insulina mientras tomaban sitagliptina / placebo fue del 2,7 / 2,5%, respectivamente. Al mismo tiempo, en pacientes que inicialmente no tomaron sulfonilureas y / o preparados de insulina, esta frecuencia fue de 1 / 0,7%, respectivamente. Durante el examen, la incidencia de casos confirmados de pancreatitis al tomar el fármaco / placebo fue de 0.3 / 0.2%, y neoplasias malignas - 3.7 / 4%, respectivamente.

Observaciones posteriores al registro

El seguimiento posterior al registro del uso de sitagliptina en monoterapia y / o en combinación con otros fármacos hipoglucemiantes reveló efectos secundarios adicionales. Dado que estos datos se obtuvieron voluntariamente de una población de tamaño incierto, no se puede establecer la frecuencia y relación causal con el tratamiento de estos fenómenos.

Éstas incluyen:

• angioedema;
• reacciones de hipersensibilidad, incluida la anafilaxia;
• prurito / erupción, urticaria, penfigoide, vasculitis cutánea, patologías cutáneas exfoliativas, incluido el síndrome de Stevens-Johnson;
• pancreatitis aguda, incluidas las formas hemorrágica y necrótica con o sin resultado letal;
• deterioro de la función renal, incluida insuficiencia renal aguda (en algunos casos se requiere diálisis);
• infecciones del tracto respiratorio superior;
• nasofaringitis;
• vómitos, estreñimiento;
• dolor de cabeza;
• artralgia, mialgia;
• dolor en las extremidades, espalda.

Cambios en los parámetros de laboratorio

En la mayoría de los estudios clínicos, hubo un ligero aumento en el recuento de leucocitos en pacientes que recibieron sitagliptina (100 mg por día) en comparación con el grupo de placebo (en promedio, 200 μl; al comienzo de la terapia, el indicador era 6600 μl), que se debe a un aumento en el número de neutrófilos.

Hubo un ligero aumento en el ácido úrico (0,2 mg por dl) con 100 y 200 mg de sitagliptina por día en comparación con el placebo. Antes del inicio de la terapia, el valor del indicador promedió 5-5,5 mg por 1 dl. No se han notificado casos de gota.

También hubo una ligera disminución en el contenido de fosfatasa alcalina total en el grupo que recibió el fármaco, en comparación con el grupo de placebo (en casi 5 UI por 1 L; en promedio, antes del inicio de la terapia, la concentración fue de 56 a 62 UI por 1 L), que se asoció con una pequeña una disminución de la función ósea de la enzima.

Estos cambios en los parámetros de laboratorio no se consideran clínicamente significativos.

Sobredosis

Al realizar ensayos clínicos del fármaco en voluntarios sanos, una dosis única de 800 mg de sitagliptina fue generalmente bien tolerada. En un estudio, al tomar esta dosis, se detectó un cambio mínimo en el intervalo QTc, que no se considera clínicamente significativo. No se ha estudiado el uso de más de 800 mg del fármaco por día en humanos.

Durante la fase I de las observaciones clínicas del uso repetido de sitagliptina, no hubo efectos secundarios asociados con su ingesta (hasta 400 mg por día durante 4 semanas).

Terapia: con el desarrollo de una sobredosis, se llevan a cabo medidas de soporte estándar: eliminar el medicamento no absorbido del tracto gastrointestinal, monitorear los signos vitales, incluido un ECG (electrocardiograma) y, si es necesario, realizar un tratamiento de soporte.

La droga está mal dializada. Solo el 13,5% de su dosis en los ensayos clínicos se eliminó mediante diálisis dentro de las 3-4 horas. Si es necesario, se puede prescribir diálisis prolongada. No hay datos sobre la efectividad de la diálisis peritoneal del medicamento.

instrucciones especiales

Hipoglucemia

Según las observaciones clínicas, la incidencia de hipoglucemia durante la monoterapia con sitagliptina o su tratamiento simultáneo con fármacos que no provocan esta patología (pioglitazona, metformina) fue similar a la del grupo placebo. Al igual que con el uso de otros fármacos hipoglucemiantes, se produjo hipoglucemia cuando se prescribió Xelevia en combinación con derivados de sulfonilurea o insulina. Para reducir la probabilidad de hipoglucemia inducida por sulfona, se reduce la dosis del derivado de sulfonilurea.

Terapia en pacientes ancianos

La seguridad y eficacia del uso de Xelevia en estudios clínicos en pacientes de edad avanzada (409 pacientes) mayores de 65 años fueron comparables a las de un grupo de voluntarios menores de 65 años. En este sentido, no es necesario ajustar el régimen de dosificación en función de la edad del paciente. Debe tenerse en cuenta que los pacientes mayores tienen más probabilidades de desarrollar insuficiencia renal. Por tanto, en presencia de insuficiencia renal grave en este grupo de edad, como en cualquier otro, se ajusta la posología de sitagliptina.

TECOS

En el estudio TECOS, los voluntarios recibieron sitagliptina a una dosis diaria de 100 mg (o 50 mg por día con un valor inicial de la tasa de filtración glomerular estimada ≥ 30 y <50 ml por minuto por 1,73 m ²) o placebo. Se agregaron al tratamiento estándar de acuerdo con los estándares nacionales existentes para establecer niveles objetivo de HbA _1Cy control de factores de riesgo cardiovascular. Al final de la mediana del período de estudio (3 años), en personas con diabetes mellitus tipo 2, tomar un medicamento además de la terapia estándar no aumentó la probabilidad de hospitalización por insuficiencia cardíaca (índice de riesgo - 1; intervalo de confianza del 95% - 0,83 a 1,2; p = 0,98 para la diferencia en la frecuencia de riesgos) o el riesgo de efectos secundarios graves del sistema cardiovascular (índice de riesgo - 0,98; intervalo de confianza del 95% - 0,89 a 1,08; p < 0,001 para demostrar falta de superioridad).

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

No se han realizado estudios sobre el efecto de Xelevia sobre la capacidad para conducir vehículos y trabajar con mecanismos complejos, así como para participar en actividades que requieran una alta velocidad de reacciones psicomotoras y una mayor atención.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Xelevia no se prescribe durante el embarazo, ya que no se han realizado estudios controlados para confirmar la seguridad y eficacia de su uso en tales casos. Al igual que otros agentes hipoglucemiantes orales, no se recomienda el uso del fármaco durante este período.

No hay datos que confirmen la penetración de sitagliptina en la leche materna. En este sentido, el medicamento no se usa durante la lactancia.

Uso pediátrico

Para pacientes menores de 18 años, el medicamento no se prescribe.

Con insuficiencia renal

En caso de insuficiencia renal moderada y grave, Xelevia está contraindicado (esto se debe al hecho de que el medicamento no se libera en una dosis de 25 o 50 mg, y no hay riesgo de separación en tabletas con una dosis de 100 mg y, por lo tanto, no es posible proporcionar el régimen de dosificación requerido en estos pacientes) …

Por violaciones de la función hepática

Con insuficiencia hepática leve a moderada, la dosis del medicamento no se ajusta.

No se ha estudiado el uso de Xelevia en el contexto de insuficiencia hepática grave.

Uso en ancianos

No se lleva a cabo la corrección del régimen de dosificación para pacientes de edad avanzada.

Interacciones con la drogas

En estudios en curso sobre la interacción de la sitagliptina con otros fármacos, no tuvo efectos clínicamente significativos sobre la farmacocinética de los anticonceptivos orales, warfarina, simvastatina, glibenclamida, rosiglitazona y metformina. En base a esto, el fármaco no inhibe isoenzimas como CYP2C8, CYP2C9 y CYP3A4. Según datos in vitro, tampoco inhibe las isoenzimas CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19 y CYP2D6 y no induce la isoenzima CYP3A4.

Con el uso combinado repetido de metformina con sitagliptina, no hubo cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos del segundo en pacientes con diabetes mellitus tipo 2.

Los datos obtenidos del análisis farmacocinético poblacional de pacientes con diabetes mellitus tipo 2 mostraron que el tratamiento concomitante no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética del fármaco. Este estudio evaluó los medicamentos recetados con mayor frecuencia para la diabetes tipo 2, incluidos los siguientes:

• betabloqueantes;
• agentes hipolipidémicos (como ezetimiba, fibratos, estatinas);
• antidepresivos (como sertralina, fluoxetina, bupropión);
• agentes antiplaquetarios (por ejemplo, clopidogrel);
• antihistamínicos (por ejemplo, cetirizina);
• medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil (por ejemplo, sildenafil);
• medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (como celecoxib, diclofenaco, naproxeno);
• inhibidores de la bomba de protones (como lansoprazol, omeprazol);
• medicamentos antihipertensivos (como hidroclorotiazida, bloqueadores de los canales de calcio lentos, antagonistas del receptor de angiotensina II, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina).

Un ligero aumento en AUC y C _{m ax} digoxina (11 y 18%, respectivamente) señalado por su uso combinado con sitagliptina. Este aumento no se considera clínicamente significativo. Con la terapia conjunta, no se recomienda cambiar la dosis de los medicamentos.

El aumento de AUC y C _{m ax} sitagliptina (en 29 y 68%, respectivamente) observado cuando se utiliza a una dosis de 100 mg se combina con una dosis única de ciclosporina (un potente inhibidor de la P-glicoproteína) en la dosis oral de 600 mg. Los cambios observados en las características farmacocinéticas del fármaco no se consideran clínicamente significativos. Cuando se usa en combinación con ciclosporina u otro inhibidor de la glicoproteína P (por ejemplo, ketoconazol), no se recomienda cambiar la dosis de Xelevia.

Según el análisis farmacocinético poblacional de pacientes y voluntarios sanos (N = 858) para una amplia gama de fármacos concomitantes (N = 83, casi la mitad de los cuales se excretan a través de los riñones), estas sustancias no tienen ningún efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de la sitagliptina.

Análogos

Los análogos de Kselevia son Yasitara, Sitagliptin fosfato monohidrato, Januvia.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 2 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Xelevia

Dado que el medicamento rara vez se encuentra en farmacias, hay pocas revisiones sobre Xelevia, lo que confirma la seguridad y efectividad de su uso en la diabetes tipo 2.

Precio de Xelevia en farmacias

El precio aproximado de Xelevia (28 tabletas por paquete) es de 1.476 rublos.

Xelevia: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Xelevia 100 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 999 RUB Comprar

Tabletas de Xelevia p.p. 100 mg 28 uds. 1389 RUB Comprar

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!