Irbesartan
Irbesartan: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. Por violaciones de la función hepática
- 12. Con hipovolemia
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Irbesartan
Código ATX: C09CA04
Principio activo: Irbesartan (Irbesartan)
Responsable de la fabricación: Kern Pharma S. L. España
Descripción y actualización de la foto: 19.10.2018
Precios en farmacias: desde 212 rublos.
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Irbesartan es un medicamento que se usa para la hipertensión arterial.
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación de Irbesartan son comprimidos recubiertos con película: biconvexos, redondos, la carcasa y el núcleo son casi blancos o blancos (en blísteres de 3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 o 30 uds., En una caja de cartón colocados de 1 a 8 o 10 paquetes; en latas de PET de 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 o 100 uds., se coloca 1 lata en una caja de cartón).
La composición de 1 tableta incluye:
- sustancia activa: irbesartan - 75, 150 o 300 mg;
- componentes adicionales (75/150/300 mg): celulosa microcristalina - 24/48/96 mg; lactosa monohidrato (azúcar de la leche) - 46,6 / 93,2 / 186,4 mg; dióxido de silicio coloidal - 0,8 / 1,6 / 3,2 mg; croscarmelosa sódica - 7,2 / 14,4 / 28,8 mg; estearato de magnesio - 1,6 / 3,2 / 6,4 mg; povidona-K25 - 4,8 / 9,6 / 19,2 mg;
- cáscara (75/150/300 mg): dióxido de titanio - 1,2 / 2,4 / 4,8 mg; macrogol-4000 - 0,6 / 1,2 / 2,4 mg; hipromelosa - 2,2 / 4,4 / 8,8 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Irbesartan, al ser un antagonista selectivo de los receptores de angiotensina II (tipo AT1), ayuda a eliminar el efecto vasoconstrictor de la angiotensina II, a disminuir la concentración plasmática de aldosterona en sangre (sin suprimir la cinasa II, que destruye la bradicinina), a reducir la resistencia vascular periférica total, disminución de la presión arterial sistémica (PA), poscarga y presión en la circulación pulmonar. No afecta la concentración plasmática de colesterol, triglicéridos, glucosa, ácido úrico y la excreción de ácido úrico.
La disminución máxima de la presión arterial se alcanza de 3 a 6 horas después de la administración oral del fármaco, el efecto antihipertensivo permanece durante al menos 24 horas. Un día después de la administración, la disminución de la presión arterial es de 60 a 70% en comparación con la disminución máxima de la presión diastólica / sistólica en respuesta a la toma del fármaco. Al tomar 150-300 mg una vez al día, el grado de reducción de la presión arterial al final del intervalo entre dosis (es decir, 24 horas después de tomar el medicamento) en la posición sentada o acostada en un promedio de 5-8 / 8-13 mm Hg. Arte. (respectivamente) más en comparación con el placebo. La respuesta antihipertensiva de tomar el fármaco a una dosis de 150 mg una vez al día no difiere del uso de esta dosis dividida en 2 tomas. El efecto antihipertensivo de irbesartan se desarrolla en 1-2 semanas,y el efecto terapéutico máximo se logra en 4-6 semanas desde el inicio del tratamiento. Después de suspender el medicamento, la presión arterial regresa gradualmente a su valor original, sin el desarrollo de un síndrome de abstinencia. Se requiere un tratamiento a largo plazo para lograr un efecto antihipertensivo sostenido.
La eficacia de irbesartan no depende del sexo y la edad.
Los pacientes de la raza negroide reaccionan más débilmente a la monoterapia con el fármaco.
Farmacocinética
Absorción: después de la administración oral, irbesartan se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima en sangre se alcanza entre 1,5 y 2 horas después de la ingestión; el índice de biodisponibilidad absoluto es del 60 al 80%. La ingesta de alimentos no tiene un efecto significativo sobre la biodisponibilidad. Irbesartan tiene una farmacocinética lineal y proporcional a la dosis en el rango de dosis de 10 a 600 mg; a dosis más altas (2 veces más altas que el máximo recomendado), la cinética de la sustancia se vuelve no lineal.
Distribución: la unión de la sustancia con las proteínas del plasma sanguíneo es aproximadamente del 96%. La unión con los componentes celulares de la sangre es insignificante. El volumen de distribución es de 53 a 93 litros. La concentración de equilibrio con la ingesta diaria 1 vez al día se alcanza después de 3 días. Con dosis repetidas, hay una acumulación limitada de la sustancia en el plasma sanguíneo (<20%).
Metabolismo: irbesartan se biotransforma por oxidación y conjugación con ácido glucurónico en el hígado, se oxida principalmente por la isoenzima CYP2C9, la participación de la isoenzima CYP3A4 en su metabolismo es insignificante. El principal metabolito, que se encuentra en la circulación sistémica, es el glucurónido de irbesartán (aproximadamente un 6%). La sustancia no es metabolizada por la mayoría de las isoenzimas que suelen estar implicadas en el metabolismo de los fármacos y no provoca su inducción o inhibición. Irbesartan no inhibe / induce la isoenzima CYP3A4.
Excreción: el aclaramiento renal y total es de 3-3,5 / 157-176 ml / min, respectivamente. La vida media terminal varía de 11 a 15 horas. Irbesartan y sus metabolitos se excretan a través de los intestinos con bilis y riñones. En forma de una sustancia inalterada, los riñones se excretan <2% de la dosis administrada.
Indicaciones para el uso
- hipertensión arterial: como monopreparado y en combinación con otros medicamentos con acción antihipertensiva, por ejemplo, bloqueadores de los canales de calcio lentos de acción prolongada, diuréticos tiazídicos, betabloqueantes;
- nefropatía en el contexto de hipertensión arterial y diabetes mellitus tipo 2, simultáneamente con otros medicamentos con acción hipotensora.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia hepática de curso grave (> 9 puntos en la escala de Child-Pugh);
- deficiencia de lactasa, intolerancia a la galactosa y síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
- uso combinado con aliskiren y medicamentos que contienen aliskiren en pacientes con diabetes mellitus o con insuficiencia renal grave / moderada (a una tasa de filtración glomerular <60 ml / min / 1,73 m 2);
- uso combinado con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina en pacientes con nefropatía diabética;
- embarazo y período de lactancia;
- edad hasta 18 años;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Relativo (enfermedades / condiciones en presencia de las cuales el nombramiento de Irbesartan requiere precaución):
- miocardiopatía hipertrófica obstructiva;
- estenosis de la válvula mitral / aórtica;
- hiponatremia;
- hipovolemia;
- adherencia a una dieta con consumo limitado de sal de mesa;
- diarrea, vómitos;
- estenosis bilateral de la arteria renal;
- estenosis unilateral de una arteria de un solo riñón;
- cardiopatía isquémica y / o lesiones vasculares ateroscleróticas del cerebro;
- insuficiencia cardíaca crónica clase funcional III-IV según la clasificación de la NYHA;
- insuficiencia renal;
- hiperpotasemia;
- condición después de un trasplante de riñón;
- hemodiálisis;
- hiperaldosteronismo primario;
- terapia combinada con diuréticos;
- uso combinado con fármacos antiinflamatorios no esteroides, incluidos inhibidores de la ciclooxigenasa II, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o aliskiren;
- edad mayor de 75 años.
Instrucciones de uso de Irbesartan: método y posología
Irbesartan se toma por vía oral tragando los comprimidos enteros con agua. El medicamento se puede usar independientemente de la hora de la comida.
La dosis inicial / de mantenimiento es de 150 mg una vez al día (proporciona un control óptimo de la presión arterial durante el día; en algunos casos, especialmente en pacientes en hemodiálisis o en pacientes mayores de 75 años, la dosis inicial es de 75 mg). Si no se logra el efecto terapéutico, se puede duplicar la dosis.
En casos de disminución insuficiente de la presión arterial como monoterapia, se pueden añadir a irbesartán diuréticos u otros fármacos antihipertensivos.
Con hipertensión arterial y diabetes mellitus tipo 2, la terapia debe iniciarse con 150 mg una vez al día y aumentarse gradualmente a 300 mg, la dosis que es más preferible en el tratamiento de la nefropatía.
Efectos secundarios
Estimación de la frecuencia de aparición de reacciones adversas:> 10% - muy a menudo; > 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0.01% - muy raro; si es imposible evaluar la frecuencia de ocurrencia, con una frecuencia no especificada.
Trastornos que se desarrollan con la hipertensión arterial:
- sistema reproductivo: con poca frecuencia - disfunción sexual;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia - taquicardia, edema;
- sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, mareos; con poca frecuencia - mareos ortostáticos;
- sistema digestivo: a menudo - vómitos, náuseas; con poca frecuencia - dispepsia, diarrea, acidez estomacal;
- sistema respiratorio: con poca frecuencia - tos;
- el cuerpo en su conjunto: a menudo - mayor fatiga; con poca frecuencia - dolores en el pecho.
En la hipertensión arterial y la diabetes mellitus tipo 2 con insuficiencia renal, las reacciones adversas fueron similares a las de los pacientes con hipertensión arterial, excepto por los síntomas ortostáticos: mareos, mareos ortostáticos e hipotensión ortostática.
Infracciones observadas durante el período posterior al registro del uso de Irbesartan:
- sistema musculoesquelético: con una frecuencia desconocida - mialgia;
- sistema nervioso: con una frecuencia desconocida - vértigo;
- sistema inmunológico: muy raramente - reacciones alérgicas (angioedema, urticaria);
- sistema urinario y riñones: con una frecuencia desconocida - función renal alterada, incluido el desarrollo de insuficiencia renal en pacientes de riesgo;
- sistema hepatobiliar: con frecuencia desconocida: ictericia, hepatitis, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas y concentración de bilirrubina en la sangre;
- órgano de la audición: con una frecuencia desconocida - zumbido en los oídos;
- nutrición y metabolismo: con una frecuencia desconocida - hiperpotasemia;
- trastornos generales: con una frecuencia desconocida - astenia.
Sobredosis
Los principales síntomas: una marcada disminución de la presión arterial, bradicardia, taquicardia.
Terapia: en caso de ingesta accidental de altas dosis de Irbesartan, está indicado la inducción de vómitos artificiales / lavado gástrico, carbón activado, tratamiento de apoyo (sintomático) La hemodiálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
Hasta ahora, el uso de Irbesartan sin la presencia de enfermedades concomitantes rara vez se ha acompañado de una disminución excesiva de la presión arterial. Se puede observar una disminución excesiva de la presión arterial, que se produce con síntomas clínicos, en pacientes con hipovolemia / hiponatremia (por ejemplo, debido a una terapia diurética intensiva, vómitos o diarrea, adherencia a una dieta con ingesta limitada de sal), así como en pacientes en hemodiálisis. La hipovolemia / hiponatremia debe corregirse antes de iniciar el tratamiento.
Durante el uso de Irbesartan, es posible el deterioro de la función renal (si existe una predisposición).
En pacientes con deterioro funcional de los riñones, se recomienda controlar periódicamente el contenido de potasio y la concentración de creatinina sérica en la sangre.
Durante el período de terapia, puede desarrollarse hiperpotasemia, especialmente en presencia de enfermedad cardíaca y / o insuficiencia renal. Se aconseja a estos pacientes que controlen el potasio sérico en sangre.
Para la estenosis aórtica / mitral o la miocardiopatía hipertrófica obstructiva, Irbesartan debe usarse con precaución.
El uso del fármaco en pacientes con hiperaldosteronismo primario es inapropiado.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No se ha estudiado la capacidad para conducir vehículos mientras se usa Irbesartan. Los pacientes deben considerar la probabilidad de una respuesta individual a la terapia, incluido el desarrollo de mareos y debilidad.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El medicamento está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia.
Si se detecta embarazo durante el tratamiento, Irbesartan debe cancelarse inmediatamente.
Uso pediátrico
Según las instrucciones, Irbesartan no se prescribe para niños y adolescentes menores de 18 años, lo que se debe a la falta de datos clínicos que confirmen la seguridad y eficacia de la terapia en este grupo de pacientes.
Por violaciones de la función hepática
Irbesartan no se prescribe para disfunciones hepáticas graves (> 9 puntos en la escala de Child-Pugh) (debido a la falta de experiencia clínica con su uso).
Con hipovolemia
En presencia de violaciones del equilibrio de agua y electrolitos, antes de tomar Irbesartan, es necesario restaurar el volumen de sangre circulante / eliminar la hiponatremia.
La dosis inicial para pacientes en hemodiálisis es de 75 mg por día.
Uso en ancianos
Para pacientes mayores de 75 años, se recomienda iniciar la terapia con una dosis de 75 mg por día.
Interacciones con la drogas
Con el uso combinado de Irbesartan con ciertos medicamentos / sustancias, pueden desarrollarse los siguientes efectos:
- medicamentos que contienen aliskiren: la combinación está contraindicada en pacientes con diabetes mellitus o con insuficiencia renal moderada / grave, en otros pacientes no se recomienda;
- inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina: la combinación está contraindicada en pacientes con nefropatía diabética, en otros pacientes no se recomienda;
- diuréticos (terapia previa en dosis altas): deshidratación del cuerpo y un aumento en la probabilidad de hipotensión arterial al comienzo del uso de Irbesartan;
- diuréticos y otros fármacos antihipertensivos: aumento de la acción antihipertensiva (es posible realizar una terapia combinada con betabloqueantes, bloqueadores lentos de los canales de calcio de acción prolongada y diuréticos tiazídicos);
- preparaciones de litio: un aumento reversible de la concentración sérica de litio en la sangre o su toxicidad (si es necesario, el uso combinado requiere un control cuidadoso de la concentración de litio);
- preparaciones de potasio, soluciones acuosas de electrolitos con contenido de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, medicamentos que pueden aumentar el contenido de potasio en la sangre, incluida la heparina: un aumento del contenido de potasio sérico en la sangre;
- medicamentos antiinflamatorios no esteroides: debilitamiento del efecto antihipertensivo de irbesartan; un aumento en la probabilidad de desarrollar insuficiencia renal funcional, incluido el riesgo de insuficiencia renal aguda, y un aumento del potasio sérico, especialmente con la función renal ya deteriorada (la combinación requiere precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada y con hipovolemia; es necesario restaurar el volumen sanguíneo circulante durante durante todo el período de la terapia de combinación, así como periódicamente después de su finalización, controle la función renal).
Análogos
Los análogos de Irbesartan son: Aprovel, Firmasta, Ibertan, Irsar, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Irbesartan
Según las revisiones, Irbesartan es uno de los medicamentos disponibles para el tratamiento a largo plazo de la hipertensión leve / moderada. Su efectividad también se destaca para la hipertensión severa (cuando se usa una dosis diaria de 300 mg) y un aumento de la presión arterial por la noche. El medicamento, por regla general, se tolera bien y conduce al desarrollo de efectos secundarios (principalmente en forma de debilidad y mareos) solo en casos raros.
También hay revisiones sobre la eficacia de Irbesartan en el contexto de la diabetes mellitus y la nefropatía diabética.
Precio de Irbesartan en farmacias
El precio aproximado de Irbesartan (28 piezas en un paquete): dosis 150 mg - 440 rublos, dosis 300 mg - en el rango de 260 a 520 rublos.
Irbesartan: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Irbesartan 150 mg comprimidos recubiertos con película 14 uds. 212 r Comprar |
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Irbesartan Canon 150 mg comprimidos 14 uds. 224 r Comprar |
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Irbesartan 300 mg comprimidos recubiertos con película 14 uds. 269 r Comprar |
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Irbesartan Canon 300 mg comprimidos 14 uds. RUB 319 Comprar |
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Irbesartan 150 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 369 r Comprar |
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Irbesartan Canon 150 mg comprimidos 28 uds. 399 RUB Comprar |
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Irbesartan 300 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 507 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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