Zometa - Instrucciones De Uso, Revisiones, Análogos, Precio

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Zometa

Zometa: instrucciones de uso y reseñas

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Interacciones farmacológicas
11. 11. Análogos
12. 12. Términos y condiciones de almacenamiento
13. 13. Condiciones de dispensación en farmacias
14. 14. Reseñas
15. 15. Precio en farmacias

El nombre latino: Zometa

Código ATX: M05BA08

Principio activo: Ácido zoledrónico

Productor: Novartis Pharma Stein AG (Suiza)

Descripción y actualización de fotos: 2019-08-07

Precios en farmacias: desde 8000 rublos.

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Zometa es un inhibidor de la resorción ósea en metástasis óseas.

Forma de liberación y composición

Formas de dosificación de Zometa:

• Concentrado para la preparación de solución para perfusión: líquido transparente e incoloro (5 ml en frascos de plástico incoloros, 1 frasco en una caja de cartón);
• Solución para perfusión: líquido transparente incoloro (100 ml en botellas de plástico, 1 botella en una caja de cartón).

El ingrediente activo de Zometa es ácido zoledrónico:

• 1 botella de concentrado - 4.264 mg de ácido zoledrónico monohidrato, que equivale a 4 mg de ácido zoledrónico anhidro;
• 1 botella de solución - 4 mg.

Componentes auxiliares:

• Concentrado: citrato de sodio, manitol, nitrógeno, agua para inyección;
• Solución: manitol, citrato de sodio dihidrato, agua para preparaciones inyectables.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El ácido zoledrónico, el ingrediente activo de Zometa, es un bisfosfonato de gran eficacia que afecta selectivamente al tejido óseo. El compuesto reduce la resorción ósea al actuar sobre los osteoclastos. El efecto selectivo de los bifosfonatos sobre el tejido óseo se explica por su alta afinidad por el tejido óseo mineralizado. El mecanismo exacto del proceso a nivel molecular que proporciona la inhibición de la actividad de los osteoclastos sigue sin estar claro por el momento.

En el caso del ácido zoledrónico, los efectos adversos sobre la formación ósea, la mineralización y las propiedades mecánicas son poco frecuentes. El compuesto también tiene propiedades antitumorales, lo que hace que Zometa sea eficaz en el tratamiento de metástasis óseas. In vivo, la sustancia inhibe la resorción ósea, de la que son responsables los osteoclastos, tiene actividad antiangiogénica, ayuda a reducir el crecimiento de células tumorales y transforma el microambiente de la médula ósea. Una disminución de la resorción ósea se expresa clínicamente en una disminución de la intensidad del dolor en el paciente.

In vitro, el ácido zoledrónico se caracteriza por una actividad citostática directa, proapoptótica, antiinvasiva y antiadherente, reduce la tasa de proliferación de osteoblastos y exhibe un efecto citostático sinérgico cuando se usa junto con medicamentos contra el cáncer.

El ácido zoledrónico, al suprimir la proliferación e inducir la apoptosis, tiene un efecto antitumoral directo sobre el cáncer de mama y las células de mieloma humanas. También reduce la penetración de las células del cáncer de mama humano a través de la matriz extracelular debido a sus propiedades antimetastásicas.

En enfermedades oncológicas con metástasis que afectan a los huesos, Zometa reduce el riesgo de fracturas y compresión de la médula espinal, y también previene el desarrollo de hipercalcemia tumoral y es un inhibidor de la excreción de calcio en la orina. Esto conduce a una disminución en la necesidad de radioterapia.

Farmacocinética

Los bisfosfonatos se absorben mal en el tracto gastrointestinal, por lo que los expertos recomiendan utilizar soluciones para administración intravenosa. La perfusión provoca un aumento de la concentración de ácido zoledrónico en el suero sanguíneo, cuyo valor máximo se alcanza al final de la perfusión. Después de 4 horas, el nivel de la sustancia en la sangre disminuye en un 10% y, después de 24 horas, en otro 1%.

El ácido zoledrónico se une a las proteínas plasmáticas en un 50%. Se excreta por vía renal por etapas, con una vida media de eliminación total de 146 horas. Las inyecciones repetidas (después de 28 días) no producen un efecto acumulativo. El primer día, la orina contiene 40 ± 16% del componente activo de Zometa de toda la dosis administrada. El resto del ácido zoledrónico se deposita en el tejido óseo y se libera gradualmente a la circulación sistémica. El compuesto no se metaboliza y se excreta inalterado principalmente a través de los riñones (con heces - menos del 3%).

Indicaciones para el uso

• Metástasis óseas de tumores malignos avanzados (cáncer de mama, cáncer de próstata), mieloma múltiple, incluida la prevención de la reducción del riesgo de compresión de la médula espinal, fracturas patológicas, hipercalcemia asociada con un tumor y la necesidad de cirugía ósea o radioterapia;
• Hipercalcemia por neoplasia maligna.

Contraindicaciones

• El período de embarazo y lactancia;
• Infancia;
• Hipersensibilidad a los bifosfonatos y componentes de fármacos.

Con precaución, se debe recetar Zometa para la disfunción hepática grave.

El uso del fármaco para la función renal alterada en pacientes con hipercalcemia causada por un tumor maligno es posible si el beneficio potencial de la terapia supera el riesgo existente. No se recomienda administrar el fármaco a pacientes con insuficiencia renal grave: con un nivel de creatinina sérica de más de 265 μmol / L en pacientes con metástasis óseas y más de 400 μmol / L en hipercalcemia causada por un tumor maligno.

Instrucciones de uso de Zometa: método y dosis

El concentrado para la preparación de la solución para perfusión y la solución para perfusión se utilizan por goteo intravenoso (IV).

¡La solución de dilución para el concentrado debe estar libre de calcio! La solución para infusión se prepara de acuerdo con las reglas de asepsia. Inmediatamente antes de la administración, el contenido de 1 vial del concentrado debe diluirse en 100 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% o solución de dextrosa al 5%. La solución no utilizada puede conservarse durante no más de 24 horas desde el momento de la preparación a una temperatura de 2-8 ° C, y antes de su administración se debe llevar a temperatura ambiente después de sacarla de la nevera.

De acuerdo con las instrucciones, Zometa no se puede mezclar con soluciones que contengan calcio o cationes bivalentes (solución de lactato de Ringer) y con otros medicamentos, por lo tanto, se debe usar un sistema de infusión separado para administrar la solución de ácido zoledrónico.

El goteo intravenoso debe durar al menos 15 minutos.

Dósis recomendada:

• Metástasis óseas de tumores malignos comunes y mieloma: 4 mg 1 vez en 3-4 semanas. El medicamento debe administrarse con la ingestión simultánea de 500 mg de calcio y 400 unidades internacionales (UI) de vitamina D por día;
• Hipercalcemia por tumor maligno (nivel de calcio corregido por concentración de albúmina superior a 12 mg / dl o 3 mmol / l): 4 mg;
• Tratamiento de metástasis óseas en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (aclaramiento de creatinina (CC) 30-60 ml / min): con CC: 30-39 ml / min - 3 mg, 40-49 ml / min - 3,3 mg, 50-60 ml / min - 3,5 mg de ácido zoledrónico.

Antes de la introducción de Zometa, en paralelo o después, se debe prescribir al paciente la introducción de solución salina para asegurar una hidratación adecuada.

Antes de cada administración del fármaco, se debe determinar la concentración de creatinina sérica; en caso de insuficiencia renal, se debe posponer la administración de la siguiente dosis. Parámetros de disfunción renal:

• Pacientes con valores basales de creatinina normales (menos de 1,4 mg / dl), con un aumento de la concentración de creatinina sérica de 0,5 mg / dl;
• Pacientes con un nivel de creatinina inicial de más de 1,4 mg / dL, con un aumento de la creatinina sérica en 1 mg / dL.

El tratamiento se puede reanudar con la dosis anterior solo después de que la concentración de creatinina se restablezca al nivel inicial (más o menos 10%).

Efectos secundarios

• Órganos hematopoyéticos: a menudo - anemia; a veces - leucopenia, trombocitopenia; raramente - pancitopenia;
• Sistema urinario: a menudo - disfunción renal; a veces - hematuria, insuficiencia renal aguda, proteinuria;
• Sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; a veces - alteraciones del gusto, mareos, hipoestesia, parestesia, hiperestesia, trastornos del sueño, ansiedad, temblor; raramente - confusión;
• Sistema digestivo: a menudo - anorexia, náuseas, vómitos; a veces - boca seca, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, estomatitis, dispepsia;
• Órgano de la visión: a menudo - conjuntivitis; a veces - visión "borrosa"; muy raramente - epiescleritis, uveítis;
• Sistema musculoesquelético: a menudo - mialgia, dolor óseo, dolor generalizado, artralgia; a veces - calambres musculares;
• Sistema respiratorio: a veces - tos, dificultad para respirar;
• Sistema cardiovascular: a veces - una disminución o aumento pronunciado de la presión arterial (PA); raramente - bradicardia;
• Sistema inmunológico: a veces - reacciones de hipersensibilidad; raramente - angioedema;
• Reacciones dermatológicas: a veces - picazón, sudoración excesiva, erupción (incluso eritematosa y macular);
• Indicadores de laboratorio: muy a menudo - hipofosfatemia; a menudo: hipocalcemia, aumento de la concentración de creatinina y urea en el suero sanguíneo; a veces - hipopotasemia, hipomagnesemia; raramente - hipernatremia, hiperpotasemia;
• Otros: a menudo - síndrome similar a la gripe (escalofríos, malestar general, fiebre, estado doloroso), fiebre; a veces - dolor de pecho, edema periférico, astenia, aumento de peso; muy raramente: una disminución de la presión arterial, que causa desmayos o colapso circulatorio (principalmente en pacientes con factores de riesgo), broncoconstricción, desarrollo de somnolencia, fibrilación auricular, reacciones anafilácticas o shock, urticaria;
• Reacciones locales: irritación, dolor, hinchazón, en el lugar de la inyección: formación de un infiltrado.

Sobredosis

En la sobredosis aguda de Zometa, se observa disfunción renal, incluida insuficiencia renal, y cambios en la composición de electrolitos, incluida una disminución del nivel de magnesio, calcio y fosfato en sangre.

Si se excede significativamente la dosis recomendada, el paciente debe permanecer bajo supervisión médica constante. Con el desarrollo de hipocalcemia, acompañada de síntomas clínicos, se recomienda una infusión de gluconato de calcio.

instrucciones especiales

Cuando se prescribe Zometa para la función renal alterada en pacientes con hipercalcemia debido a una neoplasia maligna, el criterio principal para evaluar la viabilidad de la terapia es el exceso de los beneficios del uso del fármaco sobre el riesgo potencial.

Antes de cada administración de la solución, es necesario determinar el nivel de creatinina en el suero sanguíneo.

Para las metástasis óseas en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, el tratamiento debe iniciarse con dosis más bajas. Si se desarrolla un trastorno renal funcional durante el período de tratamiento, la terapia puede continuarse solo después de la recuperación al nivel inicial de concentración de creatinina (más / menos 10%).

Debido al riesgo de desarrollar complicaciones del sistema cardiovascular en el contexto de la sobrehidratación del paciente, la administración del medicamento debe iniciarse solo después de evaluar el estado de hidratación del cuerpo. En caso de violaciones, se debe inyectar al paciente con solución salina antes, durante o después de la infusión del medicamento.

El uso de Zometa debe ir acompañado de un control constante del nivel de creatinina, fósforo, calcio, magnesio en el suero sanguíneo. Con el desarrollo de hipofosfatemia, hipocalcemia o hipomagnesemia, al paciente también se le prescribe la introducción de fondos apropiados.

Al administrar el medicamento para la prevención de reducir el riesgo de compresión de la médula espinal, fracturas patológicas, hipercalcemia causada por un tumor, reduciendo la necesidad de cirugía ósea o radioterapia, debe tenerse en cuenta que el efecto terapéutico ocurre después de 2-3 meses de tratamiento.

Los factores de riesgo que influyen en el desarrollo de disfunción renal incluyen: insuficiencia renal previa, deshidratación, administración repetida de bifosfonatos, uso de agentes nefrotóxicos, administración demasiado rápida de la solución de Zometa.

Durante el período de tratamiento, no se recomienda realizar manipulaciones dentales, por lo tanto, antes de prescribir el medicamento, el paciente debe someterse a un examen dental, curar los dientes problemáticos y recibir recomendaciones sobre la necesidad de cumplir estrictamente las reglas de higiene bucal.

Los pacientes con cáncer tienen riesgo de osteomielitis, patologías infecciosas e inflamatorias de la cavidad oral, osteonecrosis de la mandíbula en el contexto de la terapia contra el cáncer.

Los factores de riesgo de osteonecrosis de la mandíbula incluyen: cáncer y tratamiento concomitante (uso de corticosteroides, quimioterapia, radioterapia), patologías concomitantes (incluida anemia, enfermedad oral previa, coagulopatía, infecciones).

En el contexto del uso de ácido zoledrónico, es posible el desarrollo de un dolor transitorio severo en las articulaciones, los músculos y los huesos.

El uso simultáneo de Aklasta, cuyo ingrediente activo es el ácido zoledrónico, está contraindicado.

No se ha establecido la influencia de Zometa en la capacidad del paciente para conducir vehículos y mecanismos.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Está prohibido el nombramiento de Zometa durante el embarazo. La droga puede afectar negativamente al feto. Los estudios realizados en animales han revelado un efecto tóxico sobre la función reproductora de estos últimos. No existe información confiable sobre el uso de Zometa durante el embarazo en humanos.

La concepción durante el tratamiento con bisfosfonatos aumenta el riesgo de anomalías fetales (p. Ej., Trastornos del crecimiento esquelético y otras malformaciones). Se desconoce la relación entre el riesgo y el tiempo transcurrido entre la cancelación de Zometa y la fertilización. Se debe advertir a las pacientes en edad reproductiva sobre la necesidad de utilizar métodos anticonceptivos fiables durante el tratamiento.

No se sabe si el ingrediente activo de Zometa penetra en la leche materna, por lo tanto, la administración del medicamento está contraindicada durante la lactancia.

Interacciones con la drogas

No hubo interacción clínicamente significativa cuando Zometa se combinó con medicamentos contra el cáncer, diuréticos, antibióticos, analgésicos y otras terapias contra el cáncer.

Se encontró que el ácido zoledrónico no inhibe las enzimas del sistema del citocromo P ₄₅₀ y no tiene una unión significativa a las proteínas plasmáticas.

Se debe tener precaución cuando se usa en combinación con aminoglucósidos (debido a la acción simultánea de los medicamentos, aumenta el riesgo de un aumento en el nivel de concentración de calcio en el plasma sanguíneo) y medicamentos con un efecto nefrotóxico pronunciado.

En el mieloma múltiple, la combinación con talidomida aumenta el riesgo de disfunción renal.

El medicamento es farmacéuticamente incompatible con soluciones que contienen calcio para infusión, incluida la solución de Ringer.

Para la introducción de Zometa, se permite utilizar viales de vidrio, sistemas de infusión, cloruro de polivinilo, bolsas de polietileno y polipropileno con solución de cloruro de sodio al 0,9% o solución de dextrosa al 5%.

Análogos

Los análogos de Zometa son: Rezoscan, Zolendronic-Rus 4, Aklasta, Blaztera, Ácido zoledrónico, Zolerix, Zoledrex, Zoledronate-Teva, Rezoklastin FS, Rezorba, Veroclast.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Zometa

A pesar del alto costo, las revisiones de Zometa confirman la efectividad del medicamento. Hoy en día, el ácido zoledrónico se considera el bisfosfonato con el efecto más poderoso en el cuerpo, por lo que el medicamento a menudo se prescribe para la osteoporosis en el período posmenopáusico.

Cuando se usa Zometa durante todo el año (1 mg 4 veces al año, 2 mg 2 veces al año o 4 mg una vez), se observa un aumento en la densidad del cuello femoral y las vértebras lumbares. También es adecuado para el tratamiento de la osteoporosis secundaria causada por un proceso metastásico.

Los ensayos clínicos han confirmado la eficacia del fármaco en el tratamiento del cáncer, por lo que se utiliza ampliamente en la práctica de los oncólogos. Los expertos creen que la inhibición de la resorción ósea puede afectar positivamente la progresión del cáncer en general y prolongar el período de remisión del cáncer de mama después de la cirugía o la radioterapia.

Con bastante frecuencia, los pacientes notan la presencia de efectos secundarios asociados con la toma de Zometa. El ácido zoledrónico intravenoso por primera vez puede causar fiebre, malestar, dolor muscular y síntomas similares a los de la gripe, pero estos síntomas desaparecen con las infusiones posteriores. En este caso, las sensaciones de dolor disminuyen y el nivel de calcio se normaliza.

En casos aislados, tras una extracción dental reciente, el paciente presentó osteonecrosis de mandíbula.

El precio de Zomet en farmacias

Puede comprar una botella de concentrado para la preparación de una solución para infusión de 4 mg / 5 ml en farmacias por aproximadamente 10,700-12,000 rublos. El precio de Zometa en forma de solución para infusión de 4 mg / 100 ml es en promedio 11,900-13,500 rublos (por botella).

Zometa: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Zometa 4 mg / 5 ml concentrado para preparación de solución para perfusión 5 ml 1 ud. 8.000 rublos Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!