Migrepam
Migrepam: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Mygrepam
Código ATX: N02CC03
Ingrediente activo: zolmitriptan (Zolmitriptan)
Productor: empresa farmacéutica Obolensk, CJSC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-27
Precios en farmacias: desde 224 rublos.
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El migrepam es un medicamento contra la migraña.
Forma de liberación y composición
Migrepam está disponible en forma de comprimidos recubiertos con película: amarillo, biconvexo, redondo, el núcleo es casi blanco o blanco (2, 3, 5 o 10 uds. En blísters, en una caja de cartón 1 o 2 envases e instrucciones uso de Migrepam).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: zolmitriptán - 2,5 mg;
- componentes auxiliares: lactosa anhidra, almidón glicolato de sodio, celulosa microcristalina, estearato de magnesio;
- composición de la cáscara: polietilenglicol 6000 (macrogol 6000), dióxido de titanio, hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa), óxido de hierro amarillo, talco.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El migrepam es un medicamento contra la migraña que es igualmente activo en el tratamiento de las migrañas con y sin aura, así como las migrañas asociadas con la menstruación. El ingrediente activo, zolmitriptán, es un agonista selectivo de los receptores de serotonina 5-HT 1B / 1D, cuyo efecto estimulante conduce a la vasoconstricción. Tiene una afinidad moderada por los receptores de serotonina 5HT 1A humanos y un alto grado de afinidad por los receptores de serotonina 5-HT 1B / 1D recombinantes. No tiene afinidad por los receptores α-adrenérgicos, los receptores de serotonina 5HT 2, 5HT 3 y 5HT 4, los receptores de histamina, muscarínicos y dopaminérgicos, y no muestra actividad farmacológica significativa hacia ellos.
Los resultados de los estudios en animales de laboratorio indican vasoconstricción en la cuenca de la arteria carótida debido a la introducción de zolmitriptán. El bloqueo de la actividad central y periférica del nervio trigémino se lleva a cabo inhibiendo la liberación del péptido asociado al gen de la calcitonina, la sustancia P (un neuropéptido de la familia de las taquiquininas) y el péptido intestinal vasoactivo.
El efecto clínico de zolmitriptán sobre los síntomas de la migraña (que incluyen dolor de cabeza, náuseas, fotofobia, fonofobia) ocurre dentro de 1 hora y aumenta dentro de 4 horas después de tomar el medicamento.
Tomar migrepam durante una migraña con aura no previene el dolor de cabeza, por lo que la pastilla debe tomarse después del inicio de un ataque de migraña.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la absorción de zolmitriptán se produce de forma rápida y bastante completa (al menos un 64%). La ingesta simultánea de alimentos no afecta su absorción. La biodisponibilidad absoluta promedia el 40%. La concentración máxima (Cmax) de zolmitriptán en el plasma sanguíneo se alcanza después de 1 a 1,5 horas y persiste durante las 4 a 6 horas siguientes. Cuando se toma migrepam durante un ataque de migraña, la concentración de zolmitriptán y sus metabolitos en el plasma sanguíneo durante las primeras 4 horas es menor que después de tomarlo en el período entre ataques. Esto puede deberse a una desaceleración en su absorción debido a una disminución en la tasa de vaciado gástrico durante un ataque de migraña.
La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 25%.
Vd (volumen de distribución) promedia 7 l / kg. La ingesta de varias dosis no provoca la acumulación de Migrepam.
La biotransformación de zolmitriptán ocurre en el hígado. El metabolito activo es el metabolito N-desmetilado, un agonista de los receptores de serotonina 5-HT 1B / 1D, que es 2 a 6 veces más fuerte que el zolmitriptán. El nivel de su concentración en plasma es aproximadamente el 50% del nivel del principio activo, lo que sugiere un papel significativo del metabolito N-desmetilado en el efecto terapéutico de Migrepam. Otros dos metabolitos: ácido indolacético, que se encuentra en el plasma sanguíneo y la orina, se considera el principal metabolito; derivados de N-óxidos: no muestran actividad farmacológica.
El zolmitriptán se excreta principalmente a través de los riñones (60% de la dosis tomada) en forma de metabolito indolacético. A través de los intestinos, aproximadamente el 30% del fármaco se excreta principalmente sin cambios.
El aclaramiento plasmático total de zolmitriptán promedia 31,5 ml / min / kg, 1/6 de este valor es el aclaramiento renal, que es más alto que la tasa de filtración glomerular. Esto sugiere la presencia de secreción tubular.
T 1/2 (vida media) del zolmitriptán - 4,7 horas, metabolito activo - 5,7 horas.
Con la disfunción hepática grave, la concentración total de zolmitriptán en el plasma sanguíneo (AUC) aumenta más de 2 veces, la Cmax aumenta en un 47%, T 1/2 - hasta 12 horas, hay una disminución en la concentración de sus metabolitos.
Con deterioro moderado de la función hepática, T 1/2 en promedio es de 7,4 horas.
Con insuficiencia renal moderada y grave, hay una disminución significativa (7-8 veces) en el aclaramiento renal del principio activo y sus metabolitos.
En pacientes de edad avanzada, los parámetros farmacocinéticos de Migrepam se encuentran dentro de los límites normales.
Indicaciones para el uso
El uso de Migrepam está indicado para el alivio de los ataques de migraña con aura y los ataques de migraña sin aura.
Contraindicaciones
- migraña basilar, hemipléjica, oftalmopléjica;
- hipertensión arterial no controlada;
- enfermedad cardíaca isquémica (CHD);
- Angina de Prinzmetal (angioespasmo coronario);
- arritmias asociadas con otras vías adicionales de conducción de impulsos (síndrome de Wolff-Parkinson-White);
- accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio, datos sobre otros trastornos de la circulación cerebral en la historia;
- enfermedad arterial periférica;
- insuficiencia renal grave con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 15 ml / min;
- intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa;
- uso concomitante o dentro de las 24 horas posteriores a la interrupción del tratamiento con otros agonistas de los receptores 5-HT 1B / 1D de serotonina (incluidos naratriptán, sumatriptán), ergotamina y sus derivados (incluida metisergida);
- terapia concomitante con inhibidores de MAO (monoamino oxidasa) -A y el período posterior a su cancelación dentro de los 14 días;
- el embarazo;
- edad menor de 18 y mayor de 65;
- hipersensibilidad a los componentes de la droga.
Se debe tener cuidado al prescribir Migrepam comprimidos a pacientes con disfunción hepática grave, así como a mujeres durante la lactancia.
Migrepam, instrucciones de uso: método y dosis
Las tabletas de migrepam se toman por vía oral, se tragan enteras y se lavan con abundante agua.
Dosis recomendada: 2,5 mg (1 tableta) para aliviar un ataque de migraña. La píldora debe tomarse ante los primeros signos del desarrollo del dolor de cabeza, aunque tomarla más tarde después del inicio del ataque es igualmente eficaz. Si los síntomas de la migraña reaparecen dentro de las 24 horas posteriores a la toma de la primera dosis del medicamento, puede tomar otra píldora, pero no antes de las 2 horas posteriores a la toma de la primera.
En ausencia de un efecto clínico después de tomar la primera dosis, la probabilidad de una dosis repetida de Migrepam en el mismo ataque es muy baja. No tome más de 2 dosis al día.
Si, para lograr un efecto terapéutico en el tratamiento del primer ataque, la dosis de 2.5 mg fue insuficiente, entonces para aliviar los ataques de migraña, debe comenzar a tomar con una dosis de 5 mg (2 tabletas).
La dosis máxima diaria es de 10 mg (4 comprimidos).
El migrepam no está destinado a prevenir las migrañas.
Para la disfunción hepática leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis.
En la disfunción hepática grave, la dosis máxima diaria es de 5 mg.
En insuficiencia renal con CC superior a 15 ml / min, no se requiere ajuste de dosis.
Si es necesario, uso simultáneo con cimetidina, inhibidores selectivos de la isoenzima CYP1A2 (incluida ciprofloxacina y otras quinolonas, fluvoxamina), la dosis máxima diaria de zolmitriptán es de 5 mg.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso: a menudo - somnolencia, alteraciones sensoriales, sensación de calor o frío, parestesia, hiperestesia, vértigo, mareos;
- por parte del sistema cardiovascular: a menudo - sensación de palpitaciones; con poca frecuencia: taquicardia, un ligero aumento de la presión arterial (PA), un aumento transitorio de la presión arterial; muy raramente: angina de pecho, infarto de miocardio, angioespasmo coronario;
- del sistema digestivo: a menudo - boca seca, náuseas, vómitos, dolor abdominal, disfagia, dispepsia; muy raramente - isquemia o infarto intestinal, infarto del bazo (síntomas: dolor abdominal, diarrea mezclada con sangre);
- del sistema musculoesquelético: a menudo - debilidad muscular, mialgia;
- del sistema urinario: con poca frecuencia - micción frecuente, poliuria; muy raramente - una necesidad imperiosa de orinar;
- del sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, angioedema, reacciones anafilácticas);
- otros: a menudo: aumento de la sudoración, inercia, astenia, dificultad para respirar, sensación de opresión o dolor en la garganta, el cuello y la región del pecho, o en las extremidades.
Las reacciones adversas al zolmitriptán generalmente ocurren dentro de las primeras 4 horas después de tomar Migrepam. Son de carácter transitorio, pasan espontáneamente por sí mismos. La recepción de dosis repetidas no afecta la frecuencia de reacciones adversas.
Si la naturaleza de los fenómenos indeseables se agrava, es necesario buscar el consejo de un médico.
Sobredosis
- síntomas: sedación (establecida en el contexto de una dosis única de Migrepam a una dosis de 50 mg en voluntarios sanos);
- tratamiento: sin antídoto específico. En caso de sobredosis, el paciente debe ser monitoreado de cerca durante al menos 15 horas. Cuando aparecen síntomas de intoxicación grave, se recomienda llevar a cabo medidas de terapia intensiva, incluida la restauración y el mantenimiento de la permeabilidad de las vías respiratorias, una oxigenación y ventilación adecuadas de los pulmones, un control cuidadoso de la función del sistema cardiovascular. No se ha establecido la eficacia de la hemodiálisis o la diálisis peritoneal.
instrucciones especiales
El uso de Migrepam está indicado solo en el caso de una migraña claramente diagnosticada, por lo tanto, puede prescribirse solo después de la exclusión preliminar de la presencia de otras patologías neurológicas graves.
Las personas con migraña tienen un mayor riesgo de desarrollar ciertos trastornos circulatorios del cerebro y la médula espinal. Mientras tomaban agonistas de los receptores de serotonina 5-HT 1B / 1D, se observaron accidentes cerebrovasculares, incluidos accidentes cerebrovasculares.
Antes de la cita, el médico debe recopilar un historial detallado del paciente. Los factores de riesgo para el desarrollo de cardiopatía isquémica incluyen antecedentes familiares agobiados de cardiopatía isquémica, diabetes mellitus, tabaquismo, hipertensión arterial, hiperlipidemia. Si al menos uno de estos factores está presente, se recomienda realizar un examen del sistema cardiovascular, electrocardiografía y control de la presión arterial. En este caso, se debe prestar especial atención a las mujeres posmenopáusicas y a los hombres mayores de 40 años.
Si experimenta una sensación de pesadez, opresión o presión en el área del corazón, dolor en el área del pecho o síntomas de enfermedad de las arterias coronarias, debe dejar de tomar zolmitriptán y consultar a un médico.
No exceda las dosis recomendadas de Migrepam.
Debido al riesgo existente de síndrome serotoninérgico cuando se combina con triptanos e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o ISRS y norepinefrina (ISRS), los pacientes necesitan un control cuidadoso, especialmente al comienzo del tratamiento, durante un aumento de dosis o cuando se incluyen medicamentos en el régimen de tratamiento. afectando el metabolismo de la serotonina. Los signos del desarrollo del síndrome de la serotonina incluyen patologías neuromusculares y autónomas, cambios en el estado mental del paciente.
Debe tenerse en cuenta que la aparición frecuente o diaria de dolores de cabeza en el contexto de la ingesta regular de medicamentos para el tratamiento de esta afección puede ser el resultado del uso excesivo de medicamentos antimigraña y requerir la interrupción del tratamiento.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido al posible desarrollo de somnolencia, se aconseja a los pacientes que tengan cuidado al conducir o trabajar con mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Migrepam está contraindicado durante el período de gestación.
El zolmitriptán debe tomarse con precaución durante la lactancia. Si necesita tomar una pastilla, se recomienda dejar de amamantar durante 24 horas, esto reducirá el efecto del medicamento en el niño.
Uso pediátrico
El uso de Migrepam para el tratamiento de pacientes menores de 18 años está contraindicado.
Con insuficiencia renal
El nombramiento de Migrepam está contraindicado en insuficiencia renal grave (CC menos de 15 ml / min).
En insuficiencia renal con CC superior a 15 ml / min, no se requiere ajuste de dosis.
Por violaciones de la función hepática
En disfunciones hepáticas graves, los comprimidos deben tomarse con precaución. La dosis máxima diaria para estos pacientes no debe exceder los 5 mg.
En el tratamiento de pacientes con disfunción hepática leve a moderada, se utiliza la pauta posológica habitual.
Uso en ancianos
El nombramiento de Migrepam a pacientes mayores de 65 años está contraindicado debido a la falta de información sobre la eficacia y seguridad de su uso.
Interacciones con la drogas
- paracetamol, cafeína, propranolol, dihidroergotamina, metoclopramida, pizotifeno, fluoxetina, rifampicina: no se ha establecido una interacción clínicamente significativa con estos agentes;
- ergotamina: aumenta el riesgo de desarrollar angioespasmo coronario, por lo tanto, se recomienda usar zolmitriptán solo 24 horas después de tomar ergotamina o sus derivados;
- moclobemida (inhibidor de MAO-A): promueve un aumento de tres veces en el AUC del metabolito activo y en un 26% - el AUC de zolmitriptán;
- cimetidina (inhibidor del citocromo P450): provoca un aumento significativo en los parámetros farmacocinéticos del metabolito N-desmetilado y el principio activo, por lo tanto, con la terapia concomitante con cimetidina, la dosis diaria del medicamento no debe exceder de 2 tabletas;
- ciprofloxacina, fluvoxamina y otras quinolonas: existe la posibilidad de interacción de zolmitriptán con inhibidores selectivos de la isoenzima CYP1A2, por lo tanto, no se recomienda tomar más de 2 tabletas de Migrepam simultáneamente con ellas;
- triptanos y preparados que contienen hierba de San Juan: pueden aumentar la incidencia de efectos no deseados.
Análogos
Los análogos de Migrepam son Amigrenin, Rapimed, Rapimig, Sumamigren, Sumig, Zolmigren, Trimigren, Imigran, Naramig, Zolmitriptan, Relpax, Sumarin, Zomig, Sumatriptan, Frovamigran.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Migrepam
Los pacientes dejan críticas en su mayoría positivas sobre Migrepam, que indican la alta eficacia del fármaco, incluso en el tratamiento de la migraña asociada con la menstruación, y su buena tolerancia. Se nota que tomar una pastilla al comienzo de un ataque alivia bien el dolor de cabeza, pero provoca somnolencia, por lo que se recomienda tener cuidado.
Precio del Migrepam en farmacias
El precio de Migrepam por un paquete que contiene 2 tabletas puede oscilar entre 200 rublos.
Migrepam: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Migrepam 2,5 mg comprimidos recubiertos con película 2 uds. 224 r Comprar |
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Tabletas de migrepam p.p. 2,5 mg 2 uds. 242 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
