Galvus
Galvus: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Galvus
Código ATX: A10BH02
Ingrediente activo: vildagliptin (vildagliptin)
Productor: Novartis Pharma Stein (Suiza), Novartis Farmaceutica (España)
Descripción y foto actualizada: 28.08.2019
Precios en farmacias: desde 672 rublos.
Comprar
Galvus es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4, un fármaco hipoglucemiante oral.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - comprimidos: de amarillo claro a blanco, redondos, con bordes biselados, con una superficie lisa y sobreimpresión NVR en un lado, FB - en el otro (7 uds. O 14 uds. En blister, en caja de cartón 2, 4, 8 o 12 blísteres e instrucciones de uso de Galvus).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: vildagliptina - 50 mg;
- componentes auxiliares: carboximetil almidón de sodio, lactosa anhidra, celulosa microcristalina, estearato de magnesio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Vildagliptin: el principio activo de Galvus, es un representante de la clase de estimulantes del aparato de los islotes del páncreas. La sustancia inhibe selectivamente la enzima DPP-4 (dipeptidil peptidasa-4). La inhibición completa (> 90%) y rápida conduce a un aumento en la secreción basal y estimulada por los alimentos de GLP-1 (péptido similar al glucagón tipo 1) y GIP (polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa) hacia la circulación sistémica desde el intestino a lo largo del día.
Con un aumento en la concentración de GLP-1 y GIP, aumenta la sensibilidad de las células β del páncreas a la glucosa, lo que mejora la secreción de insulina dependiente de glucosa.
En el caso de utilizar 50-100 mg de vildagliptina al día en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, se produce una mejora en la función de las células β del páncreas. La efectividad de la terapia está determinada por el grado de daño inicial. En personas con concentración de glucosa plasmática normal (sin diabetes), la vildagliptina no estimula la secreción de insulina y no reduce la concentración de glucosa. Con un aumento en la concentración de GLP-1 endógeno, aumenta la sensibilidad de las células β a la glucosa, lo que provoca una mejora en la regulación dependiente de glucosa de la secreción de glucagón. Una disminución en la concentración aumentada de glucagón durante las comidas, a su vez, conduce a una disminución de la resistencia a la insulina.
Con un aumento en la relación insulina / glucagón en el contexto de la hiperglucemia, que se debe a un aumento en la concentración de GIP y GLP-1, se observa una disminución en la producción de glucosa por el hígado durante / después de una comida. Como resultado, hay una disminución en la concentración plasmática de glucosa en sangre.
Tomar vildagliptina ayuda a reducir la concentración de lípidos en el plasma sanguíneo después de una comida, mientras que este efecto no está asociado con su efecto sobre GLP-1 o GIP y mejora la función de las células de los islotes del páncreas.
Se ha establecido que un aumento en la concentración de GLP-1 puede provocar una ralentización del vaciamiento gástrico, pero durante la terapia con vildagliptina, este efecto no se observa.
Según los resultados de los estudios, cuando se usa vildagliptina como monoterapia o en combinación con metformina, derivados de sulfonilurea, tiazolidindiona o insulina en pacientes con diabetes tipo 2, se produce una disminución prolongada significativa de la concentración de HbA1c (hemoglobina glucosilada) y glucosa en sangre en ayunas.
Cuando se combinó el tratamiento con metformina como terapia inicial en pacientes con diabetes tipo 2 durante 24 semanas, se observó una disminución dependiente de la dosis en la concentración de HbA1c en comparación con la monoterapia con estos fármacos. En ambos grupos de tratamiento, la incidencia de hipoglucemia fue mínima.
Cuando se utilizan 50 mg de vildagliptina una vez al día durante 6 meses en pacientes con diabetes tipo 2 en presencia de insuficiencia renal moderada o grave (con una tasa de filtración glomerular ≥ 30 y <50 ml / min / 1,73 m 2 o <30 ml / min / 1,73 m 2, respectivamente), hubo una disminución clínicamente significativa en la concentración de HbA1c en comparación con el placebo.
La incidencia de hipoglucemia en el grupo de vildagliptina es comparable a la del grupo de placebo.
Farmacocinética
La vildagliptina, cuando se toma por vía oral con el estómago vacío, se absorbe rápidamente, la C max (concentración máxima de la sustancia) en el plasma sanguíneo se alcanza en 1,75 horas. En el caso de la ingesta simultánea con alimentos, la tasa de absorción de vildagliptina disminuye ligeramente: hay una disminución de la C max en un 19%, mientras que el tiempo para alcanzarla aumenta en 2,5 horas. Sin embargo, la ingesta de alimentos no afecta el grado de absorción y el AUC (área bajo la curva concentración-tiempo).
La vildagliptina se absorbe rápidamente y su biodisponibilidad absoluta es del 85%. Los valores de C max y AUC en el rango de dosis terapéuticas aumentan aproximadamente en proporción a la dosis.
La sustancia se caracteriza por un bajo grado de unión a las proteínas del plasma sanguíneo (a un nivel del 9,3%). Vildagliptin se distribuye uniformemente entre los eritrocitos y el plasma sanguíneo. La distribución de la sustancia ocurre, presumiblemente, extravascular, V ss (el volumen de distribución en un estado de equilibrio) después de la administración intravenosa es de 71 litros.
La principal vía de excreción de vildagliptina es la biotransformación, que está expuesta al 69% de la dosis. El principal metabolito es LAY151 (57% de la dosis). No presenta actividad farmacológica y es producto de la hidrólisis del componente ciano. Aproximadamente el 4% de la dosis se somete a hidrólisis de amida.
Durante los estudios preclínicos, se estableció el efecto positivo de DPP-4 sobre la hidrólisis de vildagliptina. Las isoenzimas del citocromo P 450 no participan en el metabolismo de una sustancia. Vildagliptin no es un sustrato de las isoenzimas P 450 (CYP); las isoenzimas del citocromo P 450 no inhiben ni inducen.
Después de tomar vildagliptina en el interior, aproximadamente el 85% de la dosis se excreta por los riñones, a través de los intestinos, aproximadamente el 15%. La excreción renal de sustancia inalterada es del 23%. La T 1/2 (vida media) promedio para la administración intravenosa es de 2 horas, el aclaramiento renal y el aclaramiento plasmático total de vildagliptina son 13 y 41 l / h, respectivamente. T 1/2 después de la administración oral, independientemente de la dosis, es de aproximadamente 3 horas.
Características farmacocinéticas en pacientes con insuficiencia hepática:
- gravedad leve y moderada (6-9 puntos en la escala de Child-Pugh): después de un solo uso de vildagliptina, su biodisponibilidad disminuye en un 20% y un 8%, respectivamente;
- grado severo (10-12 puntos en la escala de Child-Pugh): la biodisponibilidad de vildagliptina aumenta en un 22%.
Los cambios (aumento o disminución) en la biodisponibilidad máxima de una sustancia en exceso del 30% se consideran clínicamente significativos. No hubo correlación entre la biodisponibilidad de vildagliptina y la gravedad de la disfunción hepática.
Características farmacocinéticas en pacientes con insuficiencia renal leve, moderada o grave (en comparación con voluntarios sanos):
- AUC de vildagliptina: aumenta en 1,4; 1,7 y 2 veces, respectivamente;
- AUC del metabolito LAY151: aumenta en 1,6; 3,2 y 7,3 veces, respectivamente;
- AUC del metabolito BQS867: aumenta en 1,4; 2,7 y 7,3 veces, respectivamente.
La información limitada sobre la ERC (enfermedad renal crónica) en etapa terminal sugiere que los indicadores de este grupo son similares a los de los pacientes con insuficiencia renal grave. La concentración del metabolito LAY151 en la ERC en etapa terminal aumenta de 2 a 3 veces en comparación con la concentración en pacientes con insuficiencia renal grave.
Con la hemodiálisis, la excreción de vildagliptina es limitada (4 horas después de una dosis única es del 3% con una duración del procedimiento de más de 3-4 horas).
En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 a 70 años), el aumento máximo en la biodisponibilidad de vildagliptina en un 32%, C max - en un 18% no afecta la inhibición de DPP-4 y no es clínicamente significativo.
No se han establecido las características farmacocinéticas en pacientes menores de 18 años.
Indicaciones para el uso
El uso de Galvus está indicado para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 mientras se sigue una terapia dietética y se hace ejercicio:
- tratamiento farmacológico inicial en pacientes con efecto insuficiente de la terapia dietética y el ejercicio, en combinación con metformina;
- monoterapia indicada para pacientes con una contraindicación para tomar metformina o si es ineficaz, en ausencia de un efecto clínico de la terapia de dieta y el ejercicio;
- terapia de combinación de dos componentes con metformina, tiazolidindiona, un derivado de sulfonilurea o insulina, en ausencia de un efecto clínico de la terapia de dieta, ejercicio y monoterapia con uno de estos medicamentos;
- terapia de combinación triple en combinación con metformina y derivados de sulfonilurea, en ausencia de un control glucémico adecuado después del tratamiento preliminar con metformina y derivados de sulfonilurea en el contexto de la terapia de dieta y el ejercicio;
- terapia de combinación triple en combinación con metformina e insulina, en ausencia de un control glucémico adecuado después del tratamiento preliminar con insulina y metformina en el contexto de la terapia de dieta y el ejercicio.
Contraindicaciones
- diabetes mellitus tipo 1;
- edad hasta 18 años;
- síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa;
- insuficiencia cardíaca crónica de clase funcional IV según la clasificación funcional de la NYHA (New York Heart Association);
- acidosis metabólica (cetoacidosis diabética) en forma crónica o aguda (incluso en combinación con o sin coma);
- acidosis láctica (incluida la historia);
- disfunción hepática, incluido un aumento de la actividad de las enzimas hepáticas [alanina aminotransferasa (ALT) y aspartato aminotransferasa (AST)] 3 o más veces por encima del límite superior de lo normal;
- el período de embarazo y lactancia;
- hipersensibilidad a los componentes de Galvus.
Se recomienda utilizar los comprimidos de Galvus con precaución en caso de antecedentes de pancreatitis aguda, enfermedad renal crónica terminal (en pacientes en hemodiálisis o en hemodiálisis), insuficiencia cardíaca crónica clase III según la clasificación funcional de la NYHA.
Galvus, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de Galvus se toman por vía oral, independientemente de la comida.
La dosis debe seleccionarse teniendo en cuenta la eficacia individual y la tolerabilidad del fármaco.
Dósis recomendada:
- monoterapia o combinación con tiazolidindiona, metformina o insulina: 50 mg 1-2 veces al día, pero no más de 100 mg;
- Terapia de combinación doble con preparaciones de sulfonilurea: 50 mg una vez al día, por la mañana. En pacientes de esta categoría, el efecto terapéutico de tomar Galvus en una dosis diaria de 100 mg es idéntico al de una dosis de 50 mg por día;
- terapia de combinación triple con la administración simultánea de derivados de sulfonilurea y metformina: 100 mg por día.
Si la dosis diaria es de 50 mg, se toma una vez, por la mañana, si es de 100 mg - 50 mg cada mañana y noche. Si accidentalmente olvida una dosis, debe tomarla lo antes posible durante el día. No permita que Galvus se tome en una dosis que exceda la dosis diaria individual.
En ausencia de un control glucémico suficiente en el contexto de la monoterapia con una dosis diaria máxima de 100 mg, el tratamiento debe complementarse con el nombramiento de derivados de sulfonilurea, metformina, tiazolidindiona o insulina.
Con disfunción renal leve a moderada [aclaramiento de creatinina (CC) por encima de 50 ml / min], la dosis de Galvus no se modifica.
Con disfunción renal moderada (CC 30-50 ml / min) y grave (CC menor de 30 ml / min), incluida la enfermedad renal crónica terminal (pacientes en hemodiálisis o en hemodiálisis), la dosis diaria de Galvus se toma una vez, y no debe exceder los 50 mg.
Los pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) no requieren ajuste de dosis de Galvus.
Efectos secundarios
El desarrollo de efectos indeseables con monoterapia o en combinación con otros fármacos en la mayoría de los casos es leve, temporal y no requiere la abolición de Galvus.
La aparición de angioedema se observa con mayor frecuencia en combinación con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Por lo general, es de gravedad moderada, desaparece por sí solo con la terapia continua.
En raras ocasiones, el uso de Galvus provoca hepatitis y otras disfunciones hepáticas asintomáticas. En la mayoría de los casos, estas afecciones no requieren tratamiento con medicamentos y, después de la abolición de Galvus, se restablece la función hepática.
Un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas a una dosis de vildagliptina 50 mg 1-2 veces al día en la mayoría de los casos es asintomático, no progresa y no causa colestasis ni ictericia.
Con la monoterapia en una dosis de 50 mg 1-2 veces al día, pueden desarrollarse los siguientes eventos adversos:
- del sistema nervioso: a menudo - mareos; con poca frecuencia - dolor de cabeza;
- patologías parasitarias e infecciosas: muy raramente - nasofaringitis, infecciones del tracto respiratorio superior;
- desde el lado de los vasos: con poca frecuencia - edema periférico;
- del tracto gastrointestinal: con poca frecuencia - estreñimiento.
Cuando combina Galvus en una dosis de 50 mg 1-2 veces al día con metformina, pueden producirse los siguientes efectos secundarios:
- del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, temblor, mareos;
- del tracto gastrointestinal: a menudo - náuseas.
La terapia combinada con metformina no afecta el peso corporal del paciente.
Cuando se usa Galvus en una dosis diaria de 50 mg en combinación con derivados de sulfonilurea, el paciente puede experimentar las siguientes patologías:
- patologías parasitarias e infecciosas: muy raramente - nasofaringitis;
- del tracto gastrointestinal: con poca frecuencia - estreñimiento;
- del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, temblor, mareos, astenia.
El peso del paciente no aumenta cuando se combina con glimepirida.
El uso de Galvus a una dosis de 50 mg 1-2 veces al día en combinación con derivados de tiazolidindiona puede causar los siguientes efectos indeseables:
- desde el lado de los vasos: a menudo - edema periférico;
- por parte del metabolismo y la nutrición: a menudo, un aumento en el peso corporal.
Tomar Galvus a una dosis de 50 mg 2 veces al día en combinación con insulina puede causar:
- del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; con una frecuencia desconocida - astenia;
- del tracto gastrointestinal: a menudo - reflujo gastroesofágico, náuseas; con poca frecuencia - flatulencia, diarrea;
- por parte del metabolismo y la nutrición: a menudo - hipoglucemia;
- trastornos generales: a menudo - escalofríos.
El peso del paciente no aumenta con esta combinación.
El uso de Galvus 50 mg 2 veces al día en combinación con preparaciones de metformina y sulfonilurea puede provocar el desarrollo de los siguientes efectos secundarios:
- por parte del metabolismo y la nutrición: a menudo - hipoglucemia;
- del sistema nervioso: a menudo - temblores, mareos, astenia;
- reacciones dermatológicas: a menudo - hiperhidrosis.
La terapia de combinación triple no tiene ningún efecto sobre el peso corporal del paciente.
Además, en los estudios posteriores al registro, se registraron los siguientes fenómenos indeseables: urticaria, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, hepatitis, pancreatitis, lesiones cutáneas de etiología ampollosa o exfoliativa, mialgia, artralgia.
Sobredosis
Cuando se usan hasta 200 mg de vildagliptina por día, la terapia se tolera bien.
En el caso de la aplicación de Galvus a una dosis de 400 mg por día, pueden aparecer los siguientes síntomas: dolor muscular, raramente - fiebre, parestesias leves / transitorias, edema y aumento transitorio de la actividad de la lipasa (2 veces mayor que el límite superior de la norma)
Con la terapia en una dosis diaria de 600 mg, puede aparecer edema de las extremidades en combinación con parestesias y un aumento en la actividad de CPK (creatina fosfoquinasa), mioglobina y proteína C reactiva, actividad AST.
Todos los cambios en los parámetros de laboratorio y los síntomas de sobredosis son reversibles y desaparecen después de suspender el tratamiento.
Es poco probable que se elimine la vildagliptina del organismo mediante diálisis. El metabolito LAY151 puede eliminarse del organismo mediante hemodiálisis.
instrucciones especiales
Se debe informar al paciente sobre la necesidad de consultar a un médico si los efectos secundarios enumerados se agravan o aparecen otros efectos indeseables durante el uso de comprimidos.
La droga no causa deterioro de la fertilidad.
En pacientes insulinodependientes, Galvus debe usarse solo en combinación con insulina.
En caso de insuficiencia cardíaca crónica clase I según la clasificación funcional de la NYHA, el fármaco se puede tomar sin restricciones en la actividad física normal.
En la insuficiencia cardíaca crónica de la clase II, se requiere una restricción moderada de la actividad física, ya que la carga habitual hace que el paciente tenga palpitaciones, debilidad, dificultad para respirar, fatiga. En reposo, estos síntomas están ausentes.
Si aparecen síntomas de pancreatitis aguda, se debe suspender la vildagliptina.
Antes del inicio del uso y luego regularmente cada 3 meses durante el primer año de terapia, se recomienda realizar estudios bioquímicos de los indicadores de la función hepática, ya que la acción de Galvus en casos raros puede causar un aumento en la actividad de las aminotransferasas. Si, tras un nuevo examen, los indicadores de actividad de la alanina aminotransferasa (ALT) y la aspartato aminotransferasa (AST) superan el límite superior de la norma en 3 veces o más, se debe suspender el medicamento.
Con el desarrollo de signos de disfunción hepática (incluida ictericia) mientras se toma Galvus, se requiere una suspensión inmediata del fármaco; no se puede reanudar después de la restauración de los indicadores de función hepática.
Para reducir el riesgo de hipoglucemia en combinación con preparaciones de sulfonilurea, se recomienda usarlas en la dosis mínima efectiva.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Los pacientes en los que la recepción de Galvus provoque el desarrollo de mareos no deben conducir vehículos o mecanismos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Galvus no se prescribe durante el embarazo / lactancia.
Uso pediátrico
Para pacientes menores de 18 años, Galvus está contraindicado.
Con insuficiencia renal
Para pacientes con ERC en etapa terminal que están en hemodiálisis o en hemodiálisis, Galvus se prescribe con precaución (la experiencia con el medicamento es limitada).
Por violaciones de la función hepática
Los pacientes con insuficiencia hepática, incluidos los pacientes con un aumento de la actividad de las enzimas hepáticas (ALT o AST 3 o más veces superior al límite superior de la normalidad), están contraindicados para tomar Galvus.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de Galvus con glibenclamida, metformina, pioglitazona, amlodipino, ramipril, digoxina, valsartán, simvastatina, warfarina, no se ha establecido una interacción clínicamente significativa.
El efecto hipoglucemiante de la vildagliptina puede disminuir cuando se combina con tiazidas, glucocorticosteroides, simpaticomiméticos y preparaciones de hormonas tiroideas.
La probabilidad de desarrollar angioedema aumenta con el tratamiento concomitante con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Cabe señalar que se debe continuar tomando vildagliptina cuando aparezca el angioedema, ya que pasa gradualmente, por sí solo y no requiere la interrupción del tratamiento.
La interacción de Galvus con fármacos que son sustratos, inductores o inhibidores del citocromo P 450 (CYP) es poco probable.
Galvus no afecta la tasa metabólica de los fármacos que son sustratos de las enzimas CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1.
Análogos
Los análogos de Galvus son: Vildagliptin, Galvus Met.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C en un lugar oscuro.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Galvus
Las críticas sobre Galvus son en su mayoría positivas. Sujeto a todas las recomendaciones del médico con respecto a la terapia de dieta y el ejercicio, tomar el medicamento es efectivo en la diabetes tipo 2. Un régimen de dosificación conveniente se considera una ventaja importante.
Precio de Galvus en farmacias
El precio aproximado de Galvus (28 tabletas) es de 724 a 864 rublos.
Galvus: precios en farmacias online
|
Nombre de la droga Precio Farmacia |
|
Galvus 50 mg comprimidos 28 uds. RUB 672 Comprar |
|
Galvus Met 50 mg + 500 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 998 RUB Comprar |
|
Galvus Met 50 mg + 1000 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 1100 Comprar |
|
Galvus Met 50 mg + 850 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 1349 RUB Comprar |
|
Galvus se reunió con la ficha. película p / o. 50 mg + 1000 mg No. 30 1449 RUB Comprar |
|
Galvus se reunió con la ficha. película p / o. 50 mg + 500 mg No. 30 1471 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
