Baraklud
Baraklyud: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Uso en la vejez
- 10. Interacciones farmacológicas
- 11. Análogos
- 12. Términos y condiciones de almacenamiento
- 13. Condiciones de dispensación en farmacias
- 14. Reseñas
- 15. Precio en farmacias
El nombre latino: Baraclude
Código ATX: J05AE
Principio activo: entecavir (entecavir)
Productor: Bristol-Myers Squibb Company (EE. UU.)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-19
Precios en farmacias: desde 7150 rublos.
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Baraklud es un fármaco antiviral.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación Baraklyuda - comprimidos recubiertos con película:
- 0,5 mg: triangular, casi blanco o blanco, marcado "1611" en un lado y BMS en el otro;
- 1 mg: triangular, de color rosa, marcado "1612" en un lado y BMS en el otro.
Los comprimidos se envasan en 10 piezas. En blísteres, se envasan 3 blísteres en una caja de cartón.
Ingrediente activo: entecavir, 1 tableta - 0.5 o 1 mg.
Componentes auxiliares de los comprimidos de Baraklud: celulosa microcristalina, crospovidona, estearato de magnesio, povidona, lactosa monohidrato, así como colorante: en comprimidos 0,5 mg - Opadry white (macrogol 400, hipromelosa 3cP, hipromelosa 6cP, dióxido de titanio, polisorbato 80), en comprimidos 1 mg - Opadry rosa (dióxido de titanio, macrogol 400, hipromelosa 6cP, tinte de hierro rojo óxido E172, CFR21).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Entecavir es un análogo de nucleósido de guanosina que muestra una actividad intensa y selectiva contra la polimerasa del VHB. Participa en los procesos de fosforilación, formando trifosfato farmacológicamente activo (TF), cuya vida media intracelular es de 15 horas. El contenido de TF dentro de la célula está directamente relacionado con la concentración extracelular de entecavir y no hay una acumulación significativa del fármaco después del nivel inicial de "meseta".
El trifosfato de entecavir compite con el sustrato natural desoxiguanosina trifosfato, lo que conduce a la inhibición de las tres actividades funcionales de la polimerasa viral: producción de una hebra de ADN del VHB positiva, transcripción inversa de una hebra negativa del ARN pregenómico y cebado de la polimerasa del VHB.
El trifosfato de entecavir pertenece a los inhibidores débiles de las ADN polimerasas celulares α-, β- y δ- con una constante de inhibición (Ki) de 18 a 40 μM. Además, las concentraciones elevadas de esta sustancia y el propio entecavir no conducen al desarrollo de efectos secundarios en relación con la γ polimerasa y la síntesis de ADN, que se lleva a cabo en las mitocondrias de las células HepG2.
Farmacocinética
Los estudios en los que participaron voluntarios sanos confirman la rápida absorción de entecavir en el tracto gastrointestinal. Su concentración máxima en plasma sanguíneo se determina entre 0,5 y 1,5 horas después de la administración. Con la administración repetida de Baraklud a una dosis de 0,1 a 1 mg, se observa un aumento en la concentración máxima y el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC), que es directamente proporcional a la dosis tomada. El estado de equilibrio se registra 6-10 días después de la administración oral de entecavir 1 vez al día y su nivel plasmático aumenta aproximadamente 2 veces. Las concentraciones mínima y máxima del principio activo en el plasma en el estado de equilibrio son 0,3 y 4,2 ng / ml cuando se toman 0,5 mg y 0,5 y 8,2 ng / ml cuando se toman 1 mg de entecavir, respectivamente. Cuando se toma por vía oral 0,5 mg de Baraklud simultáneamente con alimentos ligeros o con alto contenido de grasa, se registró un retraso mínimo en la absorción (0,75 horas cuando se toma con el estómago vacío y 1-1,5 horas cuando se toma con alimentos), una disminución del AUC en un 18-20% y una disminución en la concentración máxima entre un 44% y un 46%.
Entecavir se distribuye bien en los tejidos, lo que confirma el exceso del volumen de distribución estimado en comparación con el volumen total de agua en el cuerpo. La unión de esta sustancia a las proteínas séricas es aproximadamente del 13% in vitro.
Entecavir no pertenece a sustratos, inductores o inhibidores de enzimas del sistema CYP450. La administración de 14 C-entecavir marcado a ratas y seres humanos no condujo a la detección de metabolitos acetilados u oxidados, y se determinaron los metabolitos de fase II (sulfatos y glucurónidos) en concentraciones bajas. Después de alcanzar el valor máximo, la concentración de entecavir en el plasma sanguíneo disminuyó biexponencialmente, con una vida media que varió de 128 a 149 horas. Cuando se tomó Baraklud una vez al día, hubo un aumento en la concentración (acumulación) del principio activo en 2 veces, lo que significa que la vida media efectiva fue de 24 horas.
La excreción de entecavir se realiza principalmente a través de los riñones y, en un estado de equilibrio, alrededor del 62-73% de la dosis administrada se excreta en la orina. El tamaño de la dosis no afecta el aclaramiento renal y es de 360 ~ 471 ml / min, lo que demuestra la presencia de filtración glomerular y secreción tubular del componente activo de Baraklyud.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Baraklud es un medicamento que se usa para tratar la hepatitis B crónica en pacientes adultos con las siguientes afecciones:
- daño hepático descompensado;
- daño hepático compensado y replicación viral, aumento del nivel de actividad de las transaminasas séricas (aspartato aminotransferasa o alanina aminotransferasa), signos histológicos de un proceso inflamatorio en el hígado y / o fibrosis.
Contraindicaciones
- intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa;
- edad hasta 18 años;
- lactancia (o debe interrumpirse la alimentación);
- hipersensibilidad a los componentes de Baraklyud.
Con cuidado: embarazo.
Instrucciones de uso de Barakluda: método y dosis
Baraklud debe tomarse por vía oral entre comidas (al menos 2 horas antes de las comidas y no más de 2 horas antes de la siguiente comida).
A los pacientes con daño hepático descompensado se les prescribe 1 mg 1 vez al día.
A los pacientes con daño hepático compensado se les suele recetar 0,5 mg una vez al día. En el caso de resistencia a lamivudina (con resistencia confirmada o en presencia de datos anamnésicos sobre la viremia del virus de la hepatitis B, que persiste durante el tratamiento con lamivudina), la dosis recomendada de Baraklud es de 1 mg una vez al día.
Para pacientes con insuficiencia renal, Baraklud se prescribe de acuerdo con los esquemas que se describen a continuación.
Dosis recomendadas para pacientes con insuficiencia renal y pacientes en hemodiálisis y diálisis peritoneal ambulatoria a largo plazo que no han recibido previamente preparaciones de nucleósidos [dependiendo del aclaramiento de creatinina (CC)]:
- CC ≥ 50 ml / min - 0,5 mg una vez al día;
- CC 30-49 ml / min - 0,5 mg cada 48 horas;
- CC 10-29 ml / min - 0,5 mg cada 72 horas;
- CC <10 ml / min, hemodiálisis * o diálisis peritoneal ambulatoria a largo plazo: 0,5 mg cada 5-7 días.
Dosis recomendadas de Baraklyud para pacientes con insuficiencia renal y pacientes en hemodiálisis y diálisis peritoneal ambulatoria a largo plazo, en caso de resistencia a lamivudina o en presencia de daño hepático descompensado [dependiendo del aclaramiento de creatinina (CC)]:
- CC ≥50 ml / min - 1 mg una vez al día;
- CC 30-49 ml / min - 1 mg cada 48 horas;
- CC 10-29 ml / min - 1 mg cada 72 horas;
- CC <10 ml / min, hemodiálisis * o diálisis peritoneal ambulatoria a largo plazo - 1 mg cada 5-7 días.
* Baraklud debe tomarse después de una sesión de hemodiálisis.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso central: a menudo (≥1 / 100, <1/10) - aumento de la fatiga, dolor de cabeza; raramente (≥1 / 1000, <1/100) - mareos, insomnio o somnolencia;
- del sistema digestivo: raramente - diarrea, náuseas, dispepsia, vómitos.
Datos posteriores a la comercialización (frecuencia no determinada):
- del hígado: aumento de la actividad de las transaminasas;
- del sistema inmunológico: reacciones anafilactoides;
- por parte de la piel y tejido subcutáneo: erupción, alopecia;
- del lado metabólico: acidosis láctica (respiración rápida, dificultad para respirar, fatiga general, debilidad muscular, dolor abdominal, náuseas, vómitos, pérdida repentina de peso), especialmente en pacientes con daño hepático descompensado.
En pacientes con daño hepático descompensado, además, son posibles los siguientes efectos secundarios: a menudo - la concentración de albúmina es inferior a 2,5 g / dl, la concentración de plaquetas es inferior a 50.000 / mm 3, la actividad de la lipasa es más de 3 veces mayor de lo normal, actividad de alanina aminotransferasa y concentración de bilirrubina más de 2 veces en comparación con pacientes con hiperplasia suprarrenal congénita.
Sobredosis
Hay informes aislados de casos de sobredosis de Baraklud en pacientes. Los voluntarios sanos que tomaron hasta 20 mg del fármaco por día durante un período no superior a dos semanas, o dosis únicas de hasta 40 mg, no presentaron reacciones adversas inesperadas. En caso de sobredosis, se recomienda un control médico constante del estado del paciente, si es necesario, se prescribe una terapia de mantenimiento estándar.
instrucciones especiales
Durante el tratamiento con análogos de nucleósidos (incluido entecavir), incluso en combinación con fármacos antirretrovirales, se han descrito casos de hepatomegalia grave con esteatosis y acidosis láctica, que en ocasiones conducen a la muerte del paciente.
Los factores de riesgo son: hepatomegalia, obesidad, sexo femenino, uso prolongado de análogos de nucleósidos.
Si aparecen síntomas que pueden indicar acidosis láctica (respiración rápida, dificultad para respirar, fatiga general, debilidad muscular, dolor abdominal, náuseas, vómitos, pérdida de peso repentina), o si se produce una confirmación de laboratorio de acidosis láctica, se debe suspender Baraklud.
Hay casos aislados de exacerbación de la hepatitis después del final de la terapia antiviral. La mayoría de ellos fallecieron sin tratamiento. Sin embargo, también se han descrito exacerbaciones graves, incluso mortales. No se ha establecido la relación causal de estas exacerbaciones con la cancelación de Baraklud. Sin embargo, una vez finalizado el tratamiento, se debe controlar periódicamente la función hepática. Si surge la necesidad, se puede reanudar la terapia antiviral.
Al prescribir Baraklyud a pacientes con coinfección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) que no están recibiendo terapia antirretroviral, debe tenerse en cuenta la probabilidad de desarrollar cepas resistentes del VIH. No se recomienda el enterocavir para este uso.
En pacientes con enfermedad hepática descompensada clase C de acuerdo con la clasificación de Child-Pugh, se observó una alta probabilidad de desarrollar efectos secundarios graves en el hígado y los riñones, así como acidosis láctica. En este sentido, estos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente durante el tratamiento, así como realizar las pruebas de laboratorio adecuadas (para determinar la actividad de las enzimas hepáticas, la concentración de creatinina en el suero sanguíneo y el ácido láctico en la sangre).
Los pacientes resistentes a lamivudina corren el riesgo de desarrollar resistencia a entecavir y, por tanto, requieren una monitorización de la carga viral más frecuente. Además, es posible que se requiera un cribado adecuado de mutaciones de resistencia.
Se desconoce la eficacia y seguridad del uso de Baraklud en pacientes sometidos a trasplante de hígado. Estos pacientes necesitan controlar la función renal antes de prescribir entecavir y periódicamente durante el tratamiento. Lo mismo se aplica a los pacientes que reciben medicamentos inmunosupresores que pueden afectar la función hepática (como tacrolimus o ciclosporina).
Se debe advertir a los pacientes que la terapia con barakludum no reduce el riesgo de transmisión de la hepatitis B, por lo que se deben tomar las precauciones adecuadas.
Uso en ancianos
En pacientes de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis de Baraklyuda.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de fármacos que compiten a nivel de secreción tubular o causan deterioro de la función renal, es posible un aumento de la concentración sérica de entecavir o estos fármacos.
No se ha estudiado la interacción de entecavir con otros fármacos que afectan la función renal o se excretan por los riñones. Con el nombramiento simultáneo de dichos medicamentos con entecavir, el paciente debe estar bajo supervisión médica constante.
Análogos
Los análogos de Baraklud son Elgravir, Entecavir.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños a una temperatura de 15-25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Barakluda
Básicamente, los pacientes dejan críticas positivas sobre Barakluda, mencionando su buena tolerancia. También confirman la efectividad del medicamento cuando se usa para el tratamiento de la hepatitis B viral, acompañada de daño al sistema hepático. Sin embargo, hay informes de que los buenos resultados (reacción de PCR negativa) se obtienen solo con terapia a largo plazo. El insomnio también puede ocurrir al principio del tratamiento.
Precio de Baraklud en farmacias
El precio promedio de Baraklud con una dosis de 0.5 mg en las cadenas de farmacias es de 7030-8500 rublos, y con una dosis de 1 mg - 8960-11243 rublos.
Baraklud: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Baraklud 0,5 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 7150 Comprar |
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Baraklud 1 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 9745 Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
